Имимдазолиновые рецепторы

15 16 17 18 19 20 21

I₁: мембраны нейронов ствола мозга, хромаффинные клетки, почки, ТЦ
I₂: м/х и мембраны нейронов коры, почки, печень, ТЦ, плацента

Ганглиоблокаторы

в терапевтической практике используют только при гипертензивном кризе (из-за большого количества побочных эффектов, неселективности)
вводятся внутривенно
используются при хирургических операциях на сердце

Симпатолитики

снижают содержание НА в везикулах
снижают ОПС
силу сердечных сокращений
продукцию ренина
снижают АД

Отрицательные черты:

большое латентное время, большое время полуэлиминации вызывают необходтмость в комбинации с другими лекарственными веществами
октадин вызывает ортостатическая гипотензия (синдром «первой дозы»)

Фентоламин, тропафен

для лечения гипертензивного криза
при синдроме Рейно (но: α₂-АБ→↑НА)
препарат выбора при феохромоцитоме (блок внесинаптических α₂-АР)

Празозин

α₁-АБ
снижает ОПС, силу сердечных сокращений, продукции ренина
время действия 8-10 ч, максимальный эффект через 4 ч
не купирует гипертензивных кризов

β-АБ

· блок β-АР сердца, снижение силы сердечных сокращений, ЧСС, снижение ударного объёма, минутного объёма · блок пресинаптических β-АР сосудов, снижение выделения НА · угнетение β-АР ЮГА почек, снижение продукции ренина · угнетение центральных звеньев СНС

снижение тонуса периферических сосудов→снижение АД

β,α-АБ

лабеталол	карведилол
β:α=3:1	β:α=(10-100):1
снижение ОПС и АД (постнагрузки)
существенно не влияет на сердечный выброс	снижает сердечный выброс (снижение преднагрузки)
снижение продукции ренина
снижение ЧСС
	антиоксидантная ативность, препятствует гипертрофии левого желудочка
Время действия 8-10 ч	время действия 15ч
применение: артериальнае гипретензии	применение: артериальные гипертензии, коронарная недостаточность, ХСН

Побочные эффекты:

ортостатическая гипотензия
головокружение
импотенция
бронхоспазм
повышенная утомляемость
кожные реакции

Воздействие на РААС:

1. снижение продукции ренина

· β-АБ, клофелин - снижение тонуса СНС

· снижение синтеза PG (индометацин)

2. ингбирование ренина (пепстатин, эналкирен)

3. ингибирование АПФ (каптоприл, эналаприл)

4. блокаторы АТ-рецепторов (лозартан)

	биодоступность,%	время действия,ч	образование активных метаболитов
каптоприл	60-70	6-8	-
эналаприл	40-60	>24	эналаприлат
лизиноприл	25-50	>24	-
фореноприл	30-35	>24	фореноприлат

Каптоприл

может быть использован при гипертензивном кризе
при хронической сердечной недостаточности (препятствует дилятации левого желудочка)

Отрицательные черты:

аллергия
металлический привкус
рефлеторное повышение ЧСС
сухой кашель (67 %)
лейкопения

Эналаприл

образование активных метаболитов (длительное время действия)
нет SH-групп (меньше побочные эффекты)

Трендалаприл

назначается 1 раз в сутки (в 6-10 раз активнее каптоприла)

Лозартан

непептидное соединения
блокатор АТ₁-рецепторов
снижение ОПС, продукции альдостерона
диуретическое действие
урикозурическое действие (повышение концентрации мочевой кислоты в моче)
в организме образуются активные мтаболиты
применяется при артериальной гипертензии 1 раз в сутки, внутрь

Отрицательные черты:

аллергия
головная боль
головокружение

Активаторы K-каналов:

открытие K-каналов→гиперполяризация→снижение входа Ca в клетки→снижение тонуса гладкомышечных клеток→снижение АД

Миноксидил

действует до 24 ч

Отрицательные черты:

гирсутизм
задержка Na⁺ и H₂O при длительном использовании

Диазоксид

внутрь, внутривенно
используется при гипертензивном кризе

Na нитропруссид

донатор NO→S-нитрозотиол→повышенная активность гуанилатциклазы→повышение концентрации цГМФ→снижение свободного Ca²⁺→расслабление глакомышечных клеток
минимальное время действия→применяется при гипретензивном кризе (капельное введение)

Омопатрилат