Нестероидные противовоспалительные средства

Классификация противоэпилептических средств

Препараты	Проф. больш. прип.	Проф. малых прип.	Купир. Псих. эквив.	Купир.эпилеп статуса	Прочие свойства
Фенобарбитал Сп. 1 таб. 0.05 и 0.1	+				Снотворное действие
Дифенин Сп. Б таб 0.1	+				Противоаритмическ. действие
Гексамидин Сп. Б таб. 0.125 и 0.1	+	+	+		Снотворный эффект
Клоназепам Сп. Б таб. 01.		+			Снотворное, мышечно-расслабляющее
Карбамазепин Сп. Б таб. 0.2 и 0.4	+		+		Умеренное антидепрессивное действие, прим. П при невралгии тройничного нерва
Вальпроат натрия Сп. Б таб. 0.3	+	+	+		Транквилизирующее действие
Седуксен (реланиум) Сп. 1 амп. 0.5%-2 мл				+	Транквилизирующее действие

Противопаркинсонические средства – это ЛС, применяемые при болезни Паркинсона. Заболевание связано с поражением черной субстанции головного мозга. Наиболее частым проявлением является ригидность (резко повышенный тонус мышц), тремор, акинезия (скованность движений)

Для лечения заболевания применяют

М- и н-холиноблокаторы	Средства, улучшающие дофаминэргическую передачу
ЦиклодолСп. 1 таб. 0.002 Уменьшает тремор, слюнотечение, сальность кожи, мало влияет на ригидность. При передозировке возможны двигательное и психическое возбуждение, галлюцинации.	ЛеводопаСП. Б таб. 0.25 и 0.5 Уменьшает гипокинезию и ригидность, позднее уменьшается тремор и слюнотечение. При быстрой отмене препарата могут резко усилиться симптомы заболевания.

4.

По характеру действия на ЦНС спирт относится к средствам наркоза, но из-за малой наркотической широты для наркоза его не используют.

Для медицинских целей спирт применяется как антисептик в хирургии,

для приготовления настоек и экстрактов, наружных лекарственных форм.

Действие спирта на организм:

- угнетает ЦНС

- в малых дозах усиливает и учащает дыхание, в больших – угнетает дыхательный центр

- в малых концентрациях повышает секрецию желудочного сока, повышает аппетит, в больших – инактивирует пепсин

- усиливает и учащает работу сердца, расширяет коронарные сосуды, повышает АД.

- при сгорании 1 г спирта выделяется 7.1 ккал тепла.

Острое отравление алкоголем: потеря сознания, чувствительности, снижение мышечного тонуса, падение давления, снижение температуры тела, нарушение дыхание и побледнение кожных покровов. Смерть наступает от паралича дыхательного центра.

Меры помощи: промывание желудка, введение аналептиков, искусственное дыхание, согревание тела.

При длительном и бесконтрольном употреблении алкоголя к нему развивается физическая и психическая зависимость – алкоголизм.

Для него характерны:

- эйфория при приеме, уменьшение умственного и физического напряжения

- абстинентный синдром – похмелье

- привыкание

- общее психотоксическое и токсическое действие на организм.

Лечение алкоголизма:

- психотерапия, гипноз

- выработка отрицательного условного рефлекса к алкоголю.

Тетурам Сп. Б таб. 0.15 и 0.5

Задерживает окисление спирта на стадии уксусного альдегида, что приводит к резкому расширению сосудов, падению АД, тахикардии, боли в сердце, затрудненному дыханию. Сочетание алкоголя с тетурамом (8-12 сеансов) формирует условный отрицательный рефлекс к отвращению алкоголя.

Эспераль – пролонгированная форма тетурама, может применяться в виде имплантационных таблеток, подшиваемых под кожу.

Анальгетическими средствами или анальгетиками называют ЛС, способные устранять или облегчать чувство боли.

Анальгезирующим действием могут обладать препараты разных групп: средства для наркоза, местные анестетики, спазмолитики, м-холиноблока-торы и др.

Под анальгетиками подразумеваются препараты, для которых анальгезия является доминирующим эффектом, наступающим в результате резорбтивного действия и не сопровождающаяся в терапевтических дозах выключением сознания и нарушением двигательных реакций.

По химической природе, характеру и механизмам фармакологической активности анальгетики классифицируют на 2 группы:

1. Наркотические анальгетики – это морфин, близкие к нему алкалоиды и синтетические соединения, обладающие морфиноподобными свойствами.
2. Ненаркотические анальгетики – производные салициловой кислоты, пиразолона, анилина и др.

Для наркотических анальгетиков характерны следующие особенности:

Ú сильная анальгетическая активность, которая позволяет применять их при операциях, травмах, инфаркте миокарда, злокачественных новообразованиях

Ú особое влияние на ЦНС человека – эйфория, привыкание, пристрастие

Ú развитие абстиненции у лиц со сформировавшейся физической зависимостью при лишении их препарата

Ú специфический антагонизм с налоксоном

Ú при повторном применении возможно привыкание, которое требует увеличения дозы.

Все наркотические анальгетики в связи с особенностью вызывать наркоманию, подлежат учету, хранению и отпуску по специальным правилам, утвержденным МЗ РФ.

По источникам получения и химическому строению наркотические анальгетики классифицируются на 2 группы:

- природные алкалоиды, содержащиеся в снотворном маке

- синтетические средства.

М.Д. – уменьшают проведение болевых импульсов к коре головного мозга и уменьшают чувство страха и ожидания боли.

Наркотические анальгетики в организме связываются с «опиатными»

Рецепторами являются их агонистами (активаторами).

Опиатные рецепторы неоднородны: выделяют мю, дельта, каппа и сигма рецепторы. По характеру действия на опиатные рецепторы наркотические анальгетики делятся на несколько групп:

- агонисты – активизирующие все типы рецепторов (природные и синтетические опиаты)

- частичные агонисты, активизирующие мю-опиатные рецепторы (норфин, торгесик)

- агонисты-антагонисты – активизируют каппа и сигма рецепторы, но блокируют мю и дельта рецепторы (пентазоцин)

- антагонисты, блокируют все виды опиатных рецепторов (налоксон).

Для ненаркотических анальгетиков характерны следующие особенности:

Ú анальгетическая активность при определенных видах болевых ощущений (головная, зубная, суставная, нервная и мышечная боли)

Ú жаропонижающее действие, проявляющееся при лихорадочных состояниях и противовоспалительное действие

Ú не угнетают дыхательный и кашлевой центры

Ú не вызывают эйфорию, физическую и психическую зависимость.

Классифицируют ненаркотические анальгетики по химическому строению:

- производные салициловой кислоты (ацетилсалициловая кислота)

- производные пиразолона (анальгин, бутадион)

- производные анилина (парацетамол)

- производные индола (индометацин)

- производные кислот (диклофенак, ибупрофен)

- производные оксикамов (пироксикам).

Морфин (Morphinum) Сп. А таб. 0.01 амп. 1%-1мл п/к

Основной представитель группы наркотических анальгетиков. Оказывает сильное обезболивающее действие. Понижает возбудимость болевых центров, оказывает противошоковое действие при травмах. В больших дозах вызывает снотворный эффект, этот эффект более выражен при нарушении сна, связанного с болевыми ощущениями.

Морфин вызывает выраженную эйфорию, при повторных применениях развивается физическая и психическая зависимость – морфинизм.

Фармакодинамика морфина:

- тормозит условные рефлексы

- усиливает действие снотворных, анальгетиков, местных анестетиков

- угнетает дыхательный центр, в больших дозах вызывает появление

Периодического дыхания типа «Чейн-Стокса»

- понижает возбудимость кашлевого центра

- может повышать тонус бронхов с развитием бронхоспазма

- возбуждает центр блуждающего нерва с развитием брадикардии

- повышает тонус ЖКТ, ослабляет перистальтику и секрецию органов ЖКТ

- снижает основной обмен и температуру тела.

Морфин хорошо всасывается при приеме внутрь и п/к введении. Эффект развивается соответственно через 20-30 и 1-15 минут и продолжается 3-5 часов.

Применение: травмы, опухоли, инфаркт, подготовка к операции и после нее.

П.Д.: запор.

П.П.: сильное истощение, недостаточность дыхательного центра, дети до 2 лет, беременные и кормящие женщины, старческий возраст.

Омнопон (Omnoponum) Сп. А амп. 1-2% по 1 мл п/к и в/м

Смесь алкалоидов опия, содержит до 50% морфина. Имеет те же показания к применению. Иногда лучше переносится, реже вызывает спазмы гладкой мускулатуры.

Промедол (Promedolum) Сп. А таб. 0.025 амп. 1-2% по 1 мл п/к, в/м

По влиянию на ЦНС близок к морфину, но уступает ему по анальгетической активности в 2-4 раза. По сравнению с морфином меньше угнетает дыхательный центр и центр блуждающего нерва. Оказывает умеренное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, повышает тонус и усиливает сокращения матки.

Пентазоцин (Pentazocinum) Сп. А таб. 0.05 амп. 3%-1 и 2 мл п/к, в/м, в/в

Синтетическое соединение с морфиноподобными свойствами, но без недостатков морфина. Мало угнетает дыхание, реже наблюдаются запоры и расстройство мочеиспускания.

Привыкание и пристрастие менее выражены.

Показания к применению как у морфина.

Фентанил (Phentanylum) Сп. А амп. 0.0505%-2 и 5 мл в/в

Оказывает сильное, быстрое, но кратковременное анальгетическое действие. При в/в введении эффект наступает через 1-2 минуты и продолжается 15-30 минут.

Применение: купирование острой боли при инфаркте миокарда, приступе стенокардии, инфаркте легкого, приступе почечных и печеночных колик, нейролептанальгезии (сочетание с нейролептиком – дроперидолом) – щадящее обезболивание при сохраненном сознании – вызывает сонливое состояние, мышечную релаксацию, предупреждает шок.

Трамадол (трамал) (Tramadolum) Сп. 1 таб. 0.2 амп. 5%-1 2 мл п/к, в/м, в/в

Обладает высокой наркотической активностью и дает быстрый и длительный эффект. Действие препарата длится 3-5 часов.

Применение: сильные боли при травмах, опухолях, до операции и после нее.

П.Д.: тошнота, рвота, головокружение, потливость, снижение АД.

П.П.: алкогольная интоксикация, беременность.

Отравление морфином: коматозное состояние, дыхание типа Чейн-Стокса, резкое сужение зрачка, гипотония, брадикардия, снижение температуры тела.

Меры помощи: удаление невсосавшегося яда (промывание желудка 0.02% раствором калия перманганата, слабительные, адсорбенты), возбуждение дыхания (кордиамин, кофеин), антидот – налоксон, функциональный антагонист – атропин, искусственное дыхание.

7.

Ненаркотические анальгетики условно подразделяются на 2 группы:

- анальгетики – антипиретики, оказывающие преимущественно анальгезирующее и жаропонижающее действие

- нестероидные противовоспалительные средства – обладающие одновременно и выраженной противовоспалительной активностью.

К анальгетикам – антипиретикам относят: анальгин, парацетамол, кеторолак.

К НПВС – ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен, диклофенак, индометацин, пироксикам.

Ненаркотические анальгетики обладают 3 эффектами:

- жаропонижающим

- обезболивающим

- противовоспалительным

М.Д. жаропонижающего действия:

Ú понижают возбудимость центра терморегуляции

Ú расширяют кожные сосуды

Ú усиливают потоотделение

По выраженности жаропонижающего эффекта: диклофенак – пироксикам – индометацин – ибупрофен – бутадион – аспирин.

М.Д. обезболивающего действия:

Ú угнетение передачи болевых импульсов к коре головного мозга.

По выраженности обезболивающего действия: диклофенак – индометацин – пироксикам – ибупрофен – бутадион – аспирин.

М.Д. противовоспалительного действия:

Ú уменьшают продукцию медиаторов воспаления (простагландинов)

Ú уменьшают проницаемость капилляров

Ú ограничивают энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем торможения образования АТФ

По выраженности противовоспалительного эффекта: индометацин – диклофенак – пироксикам – бутадион – ибупрофен – аспирин.

Анальгетики – антипиретики

Анальгин (Analginum) Сп. Б таб. 0.5 амп. 25 и 50% по 1-2 мл в/м и в/в

Обладает выраженным обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Наличие инъекционной формы позволяет быстро создать высокую концентрацию препарата в крови.

По обезболивающей активности превосходит салицилаты.

П.Д.: угнетение кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз), аллергические реакции.

П.П.: бронхоспазм, тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность, лактация.

Комбинированные препараты, содержащие анальгин: темпалгин, баралгин, пенталгин, спазган и др. применяются как обезболивающие средства.

Парацетамол (панадол) (Paracetamolum) Сп. Б таб. 0.5 сироп 100 мл

Оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, по противовоспалительной активности уступает другим препаратам.

Применение: головная боль, невралгия, миалгия, простудные заболевания.

П.Д.: аллергические реакции, анемия, поражение печени.

Комбинированные препараты: колдрекс, фервекс, солпадеин и др. применяются при головной боли и простудных заболеваниях.

Кеторолак (кеторол) (Ketorolacum) Сп. Б таб. 0.01, амп. 2%-1мл в/м

Ингибитор биосинтеза простагландинов. Обладает выраженной анальгетической активностью.

Применение: травмы, послеоперационный период, невралгия, боли у онкологических больных.

П.Д.: диспепсические расстройства, сонливость, беспокойство.

П.П.: язва желудка, беременность, кормление, дети до 16 лет, бронхоспазм.

Ацетилсалициловая кислота (Acilum acetylsalicylicum) таб. 0.25 и 0.5

Широко применяется при лихорадочных состояниях, головной боли и противоревматического средства.

Салицилаты тормозят агрегацию тромбоцитов, применяются для профилактики тромбообразования, тромбофлебитах, нарушении мозгового кровообращения, ИБС.

П.Д.: ульцерогенное на слизистую оболочку желудка, возможны желудочные кровотечения, аллергические реакции.

П.П.: женщинам в первые 3 месяца беременности.

Комбинированные арепараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту: цитрамон, аскофен, седалгин – применяются при головной боли, невралгиях, простудных заболеваниях.

Бутадион (Butadionum) Сп. Б таб. 0.15, мазь

Активное противовоспалительное средство группы пиразолона, но высокая токсичность не позволяет назначать его длительно. По противовоспалительной активности превосходит аспирин.

Применение: ревматизм, артриты, полиартриты, эффективен также при тромбофлебитах вен нижних конечностей и геморроидальных вен.

П.Д.: отеки, тошнота, ульцерогенное действие, кожный зуд, анемия, лейкопения, гематурия, снижение зрения и слуха.

П.П.: язвенная болезнь желудка, заболевания крови, бронхиальная астма, нарушение функции печени и почек, беременность.

Назначается по 1 таб. 2-3 раза в день.

Ибупрофен (Ibuprofenum) Сп. Б таб. 0.2 и 0.4

Применяется при ревматических процессах различной локализации. Хорошо переносится, не раздражает ЖКТ даже при длительном приеме.

П.П.: язвенная болезнь, угнетение кроветворения, беременность.

Назначается по 1 таб.3-4 раза в день.

Ортофен (диклофенак-натрий) (Ortophenum) Сп. Б таб. 0.025 амп.2.5%-3 мл, мазь

Оказывает сильное противовоспалительное, жаропонижающее и анальгетическое действие, минимально воздействует на ЖКТ, что выгодно отличает его от других препаратов.

Применение: воспалительные процессы любой локализации, но преимущественно применяется при ревматизме и ревматоидном артрите.

П.Д.: диспепсические расстройства, головная боль.

П.П.: язвенная болезнь, бронхиальная астма, беременность.

Назначается по 1 таб. 2-3 раза в день, инъекцию делают в/м 1-2 раза в день.

Индометацин (Indometacinum) Сп. Б таб. 0.025 рект. супп 0.05, мазь

Является одним из наиболее активным НПВС, обладает выраженной анальгетической активностью. Время действия до 6 часов, но значительно удлиняется при использовании препарата в свечах, что позволяет назначать его в этой лекарственной форме при язвенной болезни, гастритах.

Применение: ревматизм, подагра, полиартрит, воспалительные заболевания почек.

П.Д.: головная боль, головокружение, сонливость, ульцерогенное действие.

П.П.: язвенная болезнь, бронхиальная астма, почечная недоста-точность, беременность.

Назначается по 1 таб. 3 раза в день после еды.

Пироксикам (Piroxicamum) Сп. Б таб. 0.01, капс. 0.02, супп., мазь

По структуре отличается от других НПВС. Действует длительно, поэтому может применяться 1 раз в сутки.

Применение, П.Д. и П.П. как у других НПВС.