Препараты красавки

6.

5.

4.

3.

Антихолинэстеразные средства (прозерин, галантамин)

1.

План

Лекция

Тема: «Лекарственные средства,

влияющие на холинэргическую нервную систему».

1. Общие сведения об анатомии и физиологии эфферентной нервной системы.

2. Классификация ЛС, влияющих на холинэргическую иннервацию.

3. М-холиномиметики. Отравление мускарином.

4. Н-холиномиметики.

5. Антихолинэстеразные препараты.

6. М-холиноблокаторы. Отравление атропином.

7. Ганглиоблокаторы.

8. Миорелаксанты.

Нервная система

¯ ¯

Центральная Периферическая

¯ ¯

Афферентная Эфферентная

¯ ¯

Двигательная Вегетативная

¯ ¯

Симпатическая Парасимпатическая

Эфферентная иннервация включает вегетативные нервы, иннервирующие внутренние органы, железы и сосуды, двигательные нервы скелетных мышц.

Фармакологические вещества, влияющие на эфферентную иннервацию действуют в области синапсов. В синапсах возбуждение передается с помощью медиаторов. В эфферентной части нервной системы основная роль принадлежит 2 медиаторам: норадреналину и ацетилхолину.

Поэтому ЛС, влияющие на эфферентную нервную систему классифицируют:

1. Вещества, действующие в области холинэргических синапсов.
2. Вещества, действующие в области адренергических синапсов.

Холинорецепторы различных синапсов неодинаково чувствительны к различным веществам. Так, рецепторы чувствительные к яду мухомора – мускарину, называются м-холинорецепторы, а чувствительные к алкалоиду табака никотину – н-холинорецепторы.

М-холинорецепторы локализуются:

- в синапсах ЦНС

- в окончаниях постганглионарных волокон парасимпатических нервов

- в окончаниях постганглионарных волокон симпатических нервов, иннервирующих потовые железы и матку.

Н-холинорецепторы локализуются:

- в синапсах ЦНВ

- в ганглиях

- нервно-мышечных синапсах.

2. ЛС, стимулирующие холинорецепторы, называются холиномиметики, а блокирующие их – холиноблокаторы. В соответствии с этой терминологией, вещества,действующие в области синапсов, классифицируют на несколько групп.

т1. Вещества, влияющие на м- и н-холинорецепторы:

- м- и н-холиномиметики (ацетилхолин, карбахолин)

- м- и н-холиноблокаторы (циклодол)

3. Вещества, действующие на м-холинорецепторы:

- м- холиномиметики (пилокарпин, ацеклидин)

- м-холиноблокаторы (атропин, платифиллин и др.)

4. Вещества, действующие на н-холинорецепторы:

- н-холиномиметики (цититон, лобелин)

- ганглиоблокаторы (бензогексоний, пентамин)

- миорелаксанты (тубокурарин, дитилин)

М – холиномиметики – это ЛС, избирательно возбуждающие м-холинорецепторы.

М.Д. – избирательно возбуждают м-холинорецепторы.

Фармакодинамика.

1. Влияние на глаз – сужение зрачка, снижение внутриглазного давления, спазм аккомодации (глаз устанавливается на ближнюю точку видения)
2. Слияние на сердце – торможение сердечной деятельности (уменьшение силы сердечных сокращений, замедление частоты, снижение АД)
3. Влияние на ЖКТ – усиление перистальтики, увеличение секреции желез
4. Влияние на бронхи – спазм.

Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum) Сп. А 1-2%

глазные капли по 5 мл, гл.пленки

Высокотоксичное соединение, поэтому применяется только местно при глаукоме в виде глазных капель по 2 капли 3-4 раза в день.

(Aceclidinum) Сп. А пор., амп. 0.2%-1мл

Ацеклидин Синтетический м-холиномиметик, может применяться местно и резорбтивно.

Показания: глаукома в виде 2-3% глазных капель, атония кишечника и мочевого пузыря по 1-2 мл подкожно.

П.П.: бронхиальная астма, кровотечения из ЖКТ, заболевания сердца, эпилепсия, беременность.

Отравление мускарином: понос, рвота, резкое сужение зрачка, урежение пульса, обильное выделение пота, слюнотечение.

Меры помощи: промывание желудка, дача слабительных и адсорбентов,

введение м-холиноблокаторов (атропина).

Н-холиномиметики - это ЛС, избирательно возбуждающие м-холинорецепторы.

К н-холиномиметикам, используемым в медицинской практике относятся цититон и лобелин. Они по строению сходны с никотином, но менее токсичны.

М.Д. - рефлекторно возбуждают дыхательный центр, усиливают и учащают дыхание.

Назначаются, когда не нарушена рефлекторная возбудимость дыхательного центра:

- асфиксия новорожденных,

- отравление угарным газом,

- удушение,

- шок, коллапс (только цититон)

Цититон (Cytitonum) Сп. Б амп. 1 мл

Представляет собой 0,15% раствор алкалоида цитизина. Действует быстро, но кратковременно. В отличие от лобелина повышает АД, поэтому может применяться при шоке, угнетении дыхания у инфекционных больных.

Лобелина гидрохлорид (Lobelini hydrochloridum) Сп. Б амп. 1%-1мл

По сравнению с цититоном менее активен, в больших дозах возбуждает рвотный центр.

П.П.: гипертония, атеросклероз, кровотечения, отек легких.

Цитизин в составе таблеток «табекс» и лобелин в составе таблеток «лобесил» применяются как средства для борьбы с курением. Они имеют структуру, сходную с никотином, уменьшают стремление к курению, облегчают явления абстиненции и вызывают неприятные ощущения при последующем курении.

Антихолинэстеразные средства – это ЛС, избирательно блокирующие фермент холинэстеразу в холинэргических синапсах. Они предохраняют ацетилхолин от разрушения, усиливают и удлиняют его действие.

Антихолиэстаразные вещества классифицируют:

Ú препараты обратимого действия – временно блокирующие холинэстеразу

Ú вещества необратимого действия – ФОС (интексициды и нервно-паралитические яды)

Фармакодинамика:

Аналогична м-холиномиметикам, препараты также:

- повышают тонус скелетных мышц, облегчают нервно-мышечную передачу,

- являются антагонистами миорелаксантов антидеполяризующего типа действия.

Прозерин (Proserinum) Сп. А таб. 0.015, амп. 0.05%-1мл

Обладает сильным обратимым антихолиэстеразным действием. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Действие продолжается 2-4 часа.

Применение: миастения, двигательные нарушения после травм мозга, параличей, атония кишечника и мочевого пузыря.

Внутрь принимают по 1 таб. 2-3 раза в день за 30 минут до еды, подкожно – 1-2 раза в день, при миастеническом кризе вводят в/в.

Галантамина гидробромид (Galanthamini hydrobromidum) Сп. А

амп. 0.5%-1% по 1 мл

Алкалоид подснежника. Хорошо проникает через гематоэнцефали-ческий барьер, поэтому особенно эффективен при параличах, ДЦП. Действует до 12 часов.

П.Д.: тошнота, понос, усиление секреции желез, частое мочеиспускание, общая слабость.

Вводится п/к 1-2 раза в сутки.

Отравление ФОС: сходно с отравлением мускарином, но могут развиться судороги. Смерть наступает от паралича дыхательного центра.

Меры помощи: при попадании внутрь – промывание желудка, дача слабительных, адсорбентов. В/в введение 2-4 мл 0.1% атропина, реактиваторов холинэстеразы (дипироксим, изонитрозин). При попадании на кожу – вытереть насухо, вымыть 5-6% раствором соды и теплой водой с мылом.

М-холиноблокаторы – это ЛС, избирательно блокирующие м-холинорецепторы. Их фармакодинамика противоположна фармакодинамике м-холиномиметиков.

Наиболее типичным и хорошо изученным м-холиноблокатором является атропин.

Атропина сульфат (Atropini sulfas) Сп. А таб. 0.0005, амп. 0.1%-1мл,

глазные капли 1%-5мл

Особенности атропина:

Ú - стимулирует ЦНС

Ú - в малых дозах возбуждает дыхательный центр, в больших - угнетает

Ú - сильно расширяет зрачок, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации (человек хорошо видит отдаленные предметы, а вблизи – плохо)

Показания к применению:

- в глазной практике для осмотра глазного дна, определения рефракции хрусталика

- почечная, печеночная, кишечная колика

- бронхиальная астма

- язвенная болезнь желудка и 12-типерстной кишки

- болезнь Паркинсона (сопровождается сильным слюнотечением)

- перед наркозом для уменьшения секреции желез.

П.П.: глаукома.

При применении атропина с лечебной целью нужно соблюдать осторожность, так как к нему может быть повышенная чувствительность организма.

Внутрь назначают по 1 таб. 1-2 раза в день, п/к, в/в и в/м.

Отравление атропином: резкое расширение зрачка, фотофобия, сухость кожи, нарушение речи, глотания, повышение температуры тела, учащение пульса, двигательное и психическое возбуждение, судороги, галлюцинации.

Меры помощи промывание желудка раствором танина, чаем, перманганатом калия, слабительные, активированный уголь. Антихолинэстеразные средства, искусственное дыхание, симптоматическая терапия.

Помощь оказать трудно, так как нет антидота (односторонний антагонизм).

Фармакологические свойства совпадают со свойствами атропина. Применяются, в основном, при спазмах гладкой мускулатуры органов брюшной полости.