Влияние на метаболические процессы внутри клетки
Влияние на транспортные системы мембран
Ингибирование ферментов
Воздействие на селективные каналы
Путем изменения прохождения различных ионов через мембраны. Например, агонисты Са2+ блокируют потенциалзависимые кальциевые каналы различных типов; местные анестетики, некоторые противосудорожные и антиаритмические препараты блокируют Na+- каналы.
Мембраносвязанные ферменты теряют активность при воздействии ЛС. Например: антихолинэстеразные средства, ингибиторы карбоангидразы (диуретики), ингибиторы циклооксигеназы (нестероидные противовоспалительные средства, НПВС), ингибиторы моноаминоксидазы (антидепрессанты).
Воздействием на белковый, липидный и водный компоненты мембран обладают общие и местные анестетики, некоторые противоязвенные средства (омепразол), трициклические антидепрессанты (блокируют обратный нейрональный захват норадреналина в адренергических синапсах ЦНС). Сердечные гликозиды и некоторые диуретики влияют на натриевый насос.
Осуществляются через ингибирование ферментов, транспортных систем, переносящих отдельные ионы через клетки. Например, петлевые диуретики (фуросемид) угнетают реабсорбцию Na+ и Cl- в почечных канальцах на уровне петли нефрона (петля Генле).
Прямое химическое воздействие (хелатообразующие и антацидные средства), осмотическое действие диуретиков (маннитол и др.) и слабительных средств (магния сульфат).
Фармакологические эффекты (ФЭ)
Особенности, направленность и длительность ФЭ зависит от: лекарственной формы, пути и скорости введения, дозы ЛП, возраста и пола, массы тела, наличия сердечной, почечной, печеночной недостаточности, биоритмических факторов и др.
ФЭ подразделяются на основные и второстепенные:
· Основные – используемые в конкретных лечебных целях
· Второстепенные – возникают одновременно с основными, имеют дополнительное значение. Например: пропранолол при экстрасистолии оказывает антиаритмический эффект (основной) и гипотензивное действие (второстепенный). У больного с гипертонической болезнью – наоборот - снижает артериальное давление (основной), урежает сердечный ритм (второстепенный).
· Местное и генерализованное действие. местное действие относительно, т.к. часть ЛС все равно поступает в кровоток.
· Специфическое и неспецифическое. ЛС, обладающие специфическим действием, влияют на определенные воспринимающие субстанции: Р, каналы и т.д. и вызывают конкретный ФЭ (адреноблокаторы и адреномиметики). Неспецифические – разнообразные ФЭ ЛП, ни один из которых не является основным (витамины, микроэлементы, адаптогены и др.).
· Селективность – способность оказывать определенный желаемый эффект и не вызывать другие нежелательные эффекты благодаря воздействию на отдельные типы и подтипы Р, каналов, ферментов и т.д. Селективность связывают с желательным (терапевтическим) эффектом и токсическим действием.