Препараты нитрофуранового ряда

Механизм действия: являясь акцепторами кислорода, нитрофураны нарушают процесс клеточного дыхания бактерий, ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот. В зависимости от концентрации оказывают бактериостатический или бактерицидный эффект. Спектр активности: нитрофураны характеризуются достаточно широким спектром действия и в высоких концентрациях in vitro активны в отношении многих грамотрицательных и грамположительных бактерий, некоторых анаэробов, грибов рода Candida. Малочувствительны энтерококки. Показания к применению: для приёма внутрь: заболевания мочевыводящих путей — острые и хронические пиелонефриты, циститы, воспалительные заболевания мочевыводящих путей (уретриты и др.), вторичные инфекционные осложнения после оперативных вмешательств на органах мочеполовой системы; для местного применения: циститы, уретриты, вульвовагиниты, гнойные раны, ожоги, свищи Побочные эфеекты: диспептические явления, аллергические реакиции. Для уменьшения побочных эффектов рекомендуются обильное питье, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, витамины группы В. Противопоказаниями к применению являются повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам данной группы, тяжелые заболевания сердца, печени и почек.

МНН	Особенности ЛС
Нитрофурантоин	Низкие концентрации в крови и тканях. Высокие концентрации в моче. Препарат второго ряда для лечения острого цистита
Нифурател	Показан при трихомонадном вульвовагините, вагинальном кандидозе; возможно применение при кишечном амебиазе. При совместном применении повышает активность нистатина
Нифуроксазид	Показан для лечения острой инфекционной диареи
Фуразолидон	Более активен в отношении энтеробактерий и некоторых простейших. Низкие концентрации в моче. В последние годы применяется при лямблиозе. Вызывает дисульфирамоподобную реакцию
Фуразидин	Фармакокинетика малоизучена. Препарат второго ряда для лечения острого цистита. Местно - для промывания ран и полостей

 

 

СИНТЕТИЧЕСКИЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА. ФТОРХИНОЛОНЫ. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА (ХАРАКТЕР, МЕХАНИЗМ, СПЕКТР ПРОТИВОМИКРОБНОГО ДЕЙСТВИЯ, ПОКАЗАНИЯ И ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Фторхинолоны - производные хинолона, содержащие в структуре атомы фтора.

Механизм действия: ингибируя два жизненно важных фермента микробной клетки - ДНК-гиразу и топоизомеразу-4, фторхинолоны нарушают синтез ДНК, что приводит к гибели бактерий. Кроме того, антибактериальная активность обусловлена влиянием на РНК бактерий, на стабильность их мембран, и влиянием на другие жизненно важные процессы бактериальных клеток.

Спектр действия: они активны в отношении ряда грамположительных аэробных бактерий, большинства штаммов грамотрицательных, активны в отношении бактерий, устойчивых к хинолонам I поколения. Фторхинолоны III и, особенно, IV поколения высокоактивны в отношении пневмококков, более активны, чем препараты II поколения, в отношении внутриклеточных возбудителей, быстрорастущих атипичных микобактерий, анаэробных бактерий (моксифлоксацин). В различной степени к фторхинолонам чувствительны энтерококки.

Показания: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кишечные инфекции, сибирская язва, интраабдоминальные инфекции, инфекции органов малого таза, простатит, гонорея, инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, инфекции глаз, менингит, сепсис, туберкулез.

Нежелательные реакции для всех хинолонов нежелательные реакции общие.

Аллергические реакции, судороги, тремор, парестезии, нарушение зрения, головокружение, головная боль, диспептические расстройства,

Противопоказания: тяжелый церебральный атеросклероз, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, аллергическая реакция на препараты группы фторхинолонов. Беременность, кормление грудью, детский возраст.

 

 

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА. ПРИНЦИПЫ ТЕРАПИИ ТУБЕРКУЛЕЗА. КЛАССИФИКАЦИЯ ПРЕПАРАТОВ. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ОСНОВНЫХ ПРЕПАРАТОВ РАЗНЫХ ГРУПП (МЕХАНИЗМЫ ПРОТИВОМИКРОБНОГО ДЕЙСТВИЯ, ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ДЕЙСТВИЯ). ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ОТДЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ.

Принципы терапии туберкулеза:

1. Раннее и своевременное начало лечения туберкулезными препаратами.

2. Определение чувствительности микобактерий туберкулеза (МБТ) к лекарствам.

3. Курсовая терапия (первые 4 месяца в стационаре, а так и до 6 месяцев и даже более). Отсюда - проблема формирования лекарственной устойчивости. К одним препаратам она развивается быстро (рифампицин, стрептомицин, этамбутол), к другим - медленно (ПАСК). Для уменьшения скорости развития резистентности должна быть периодическая смена препаратов, их комбинация. 4. Комбинированное использование средств. Целесообразным считается сочетание препаратов с разными механизмами действия, например 2-3 лекарственных средств. Согласно химической классификации, это комбинация 1,3 и 4 групп или 2,3, и 4 групп.   5. Терапия должна быть индивидуальной. 6. Профилактика побочных действий. 7. Терапия должна строго контролироваться.

К противотуберкулезным препаратам относятся лекарственные препараты разных химических классов. Всех их  объединяет способность подавлять разные МТБ и используются они исключительно при этом заболевании (исключение - антибиотики).

РИФАМПИЦИН - полусинтетический бактерицидный антибиотик широкого спектра действия. Спектр: на кокки (гр.+ и гр.-); на гр.- палочки (в том числе легионеллез, туляремию); на микобактерии МВТ, лепра). Механизм действия: блокада РНК-полимеразы -> прекращение синтеза РНК. Но тип действия: бактерицидный. Показания: главное - туберкулез (в сочетании с изониазидом и др. средствами); профилактика и лечение атипичных микобактериозов у ВИЧ-инфицированных больных (в сочетании с азитромицином); лепра; легионеллез. Побочные реакции могут быть в виде диспепсии, окрашивании мочи, слюны, слезы в оранжевый цвет (из-за метаболита), гепато- и гемототоксичность. Скорость развития эффекта – 1-3 часа.

ЭТАМБУТОЛ. Спектр действия: только МБТ. Механизм действия: нарушение синтеза РНК. Тип действия: туберкулостатический. Но этамбутол подавляет рост МБТ, устойчивых к изониазиду, ПАСК, стрептомицину и канамицину. Особенно показан при деструктивном туберкулезе. Скорость развития эффекта – 3-4 часа. Длительность действия при однократном приеме составляет 12 ч и более.

Побочные действия: расстройство цветового восприятия (на красный и зеленый цвет), снижение остроты зрения из-за неврита зрительного нерва. Может спровоцировать подагру из-за гиперурикемии. К препарату быстро развивается устойчивость МБТ, поэтому он используется в сочетании с изониазидом и/или рифампицином.

ПАСК - противотуберкулезное средство. оказывает бактериостатическое действие, механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа М. tuberculosis. Показания: туберкулез различных форм и локализаций, в т.ч. при множественной лекарственной устойчивости к др. противотуберкулезным ЛС. Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к др. салицилатам; тяжелые заболевания почек и печени; декомпенсированная ХСН; микседема в стадии декомпенсации; эпилепсия; период лактации.

 

ПРОТИВОСИФИЛИТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ. ОСНОВНЫЕ ПРИНЦИПЫ ТЕРАПИИ СИФИЛИСА. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТОВ РАЗНЫХ ГРУПП (МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ, ДОЗИРОВАНИЕ, ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ОСОБЕННОСТИ, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Ранние формы сифилиса полностью излечимы, если больному проводится терапия, адекватная стадии и клинической форме болезни. При лечении поздних форм заболевания в большинстве случаев наблюдается клиническое выздоровление или стабилизация процесса.

Основные принципы лечения сифилиса:

1) Лечение необходимо начинать рано, немедленно по установлении диагноза, что обеспечивает наилучшие результаты специфической терапии.

2) Лечение должно быть полноценным и энергичным и укладываться в определенные сроки. Лекарственные препараты следует применять в достаточной дозировке с соблюдением разовых и курсовых доз.

3) Специфическую терапию надо сочетать с методами неспецифической терапии, т.к. результаты лечения зависят в значительной степени от общего состояния организма, характера его реактивности.

4) Терапия должна быть максимально индивидуализированной с учетом возраста больного, массы тела, наличия интеркуррентных заболеваний, переносимости того или иного препарата.

Препараты бензилпенициллина. Используют как короткодействующие (бензилпенициллина натриевую или калиевую соль), так и длительно действующие (новокаиновую соль бензилпенициллина, бициллины) препараты. Механизм действия препаратов бензилпенициллина сводится к подавлению у чувствительных микроорганизмов процессов образования цитолеммы путем прекращения синтеза входящего в ее состав мукопротеина — муреина. Это приводит к нарушению процессов жизнедеятельности бактерий, прекращает их деление, затем вызывает их растворение и гибель. Препараты чаще вводят внутримышечно на изотоническом растворе натрия хлорида или воде для инъекций. Побочные явления: аллергические реакции: анафилактические и анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, боли в суставах, ангионевротический отек, мультиформная эритема и эксфолиативный дерматит. Стоматит, глоссит. При длительной терапии возможно развитие суперинфекции. При непереносимости бензилпенициллина можно использовать другие антибиотики - тетрациклины, а также эритромицин, азитромицин, цефтриаксон.

Препараты висмута. К ним относятся бийохинол и бисмоверол. В отличие от антибиотиков спектр действия препаратов висмута ограничивается возбудителем сифилиса. По активности они уступают бензилпенициллину. Трепонемостатическое действие их связывают с угнетением ферментов, содержащих сульфгидрильные группы. Первую инъекцию биохинола делают в дозе 2 мл, последующие— по 4 мл каждые 3 дня, на курс 50 мл. Побочные явления: возможны запоры или учащение стула, обратимое нарушение функции почек или почечная недостаточность, парестезии, бессонница, снижение памяти, энцефалопатия.