2018-02-13
1411
Бупренорфин относится к частичным агонистам мю-опиоидных рецепторов. По анальгетической активности в 20-30 раз превышает морфин и действует длительнее (6-8 ч). По эффективности сравним с морфином.
Агонистом к-рецепторов и антагонистом мю-рецепторов является также налбуфин. По анальгетической активности близок к морфину, но меньше угнетает дыхание. В отличие от пентазоцина и буторфанола не влияет на гемодинамику, применяют для обезболивания при болевых синдромах, в т.ч. при инфаркте миокарда.
В качестве антагонистов наркотических анальгетиков используется налоксон (Наркан) и налтрексон. Эти препараты блокируют µ-, δ- и κ- рецепторы, поэтому устраняют как анальгезирующее действие наркотических анальгетиков, так и вызываемую ими эйфорию, угнетение дыхания и другие эффекты.
Ненаркотические анальгетики. Механизм анальгетического и антипирического действия. Классификация. Препараты различных фармакологических групп с анальгетическим компонентом действия. Фармакологическая характеристика препаратов.
Классификация:
1) Анальгетики смешанного действия (опиоидный и неопиоидный компоненты).
2) Анальгезирующие средства преимущественно периферического действия.
1 - Препараты различных фармакологических групп с анальгетическим компонентом действия.
Ацетаминофен (Парацетамол, Панадол, Тайленол, Эффералган) — ненаркотический анальгетик, производное парааминофенола, активный метаболит фенацетина. Обладает болеутоляющим и жаропонижающим действием. ПВП активность отсутствует. Анальгетическое действие связано с ингибированием ЦОГ в ЦНС.
Клонидин (Клофелин) — а2-адреномиметик, используемый как антигипертензивное средство. Обладает выраженным анальгетическим действием, которое объясняют усилением нисходящих тормозных влияний (опосредуемых а2-адре-норецепторами) на проведение болевых импульсов в афферентных путях спинного мозга. Препятствует развитию вегетативных нарушений, вызванных болью. Как анальгетик используется для уменьшения боли при оперативных вмешательствах, в послеоперационном периоде, при инфаркте миокарда, злокачественных опухолях.
Карбамазепин (Тегретол, Финлепсин) и фенитоин (Дифенин) - блокаторы натриевых каналов, применяемые как противоэпилептические средства. Как анальгетики эффективны при невралгии тройничного нерва, сопровождающейся приступами сильных болей.
Кетамин (Кеталар) - производное фенциклидина, является неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов, обладает выраженным анальгетическим действием, применяется для общего обезболивания
2 – Анальгетики со смешанным механизмом действия
Трамадол (Трамал) - центральный неселективный агонист и-, 8-, и к-рецепторов. Анальгетический эффект дополнительно опосредуется за счет влияния на адренергическую и серотонинергическую передачу (нарушается нейрональный захват норадреналина и серотонина) в нисходящих антиноцицептивных путях, в результате чего усиливаются нисходящие тормозные влияния на проведение болевых импульсов на уровне спинного мозга. Трамадол по активности уступает морфину. Применяют препарат при послеоперационных болях и других болевых синдромах.
3 - Анальгезирующие средства преимущественно периферического действия (Нестероидные противовоспалительные средства – НПВС)
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) - большая группа соединений, обладающих противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим свойствами. Эти свойства НПВС связаны с их способностью нарушать образование простагландинов Е2 и 12, которые являясь медиаторами воспаления, вызывают следующие эффекты:
- расширяют артериолы, а также усиливают действие других медиаторов воспаления гистамина и брадикинина на проницаемость сосудов, это приводит к экстравазации плазмы, инфильтрации и отеку тканей;
- повышают чувствительность болевых рецепторов (ноцицепторов) к бради-кинину, гистамину и некоторым другим веществам, которые являются медиаторами боли;
- простагландин Е2 оказывает стимулирующее действие на центр теплорегуляции в гипоталамусе и повышает температуру тела.
В качестве противовоспалительных и болеутоляющих средств при артритах, миозитах, невритах используют разные НПВС, в том числе ацетилсалицилову кислоту (Аспирин), ибупрофен (Бруфен), диклофенак (Вольтарен) и некоторые
38. Противовоспалительные средства. Классификация. Фармакологическая характеристика препаратов. Механизм ульцерогенного действия и меры профилактики осложнений (?). Сравнительная фармакологическая избирательных и неизбирательных ингибиторов.
Классификация:
A. Стероидные противовоспалительные средства
а) Препараты глюкокортикоидов
Аналоги естественных гормонов - Гидрокортизон (Гидрокортизона ацетат, Кортеф)
Синтетические производные гидрокортизона - Преднизолон (Преднизолона ацетат, Преднизолона гемисукцинат), преднизон (Апо-преднизон), метилпреднизолон (Депо-медрол, Медрол, Метипред, Солу-медрол, Урбазон)
Фторированные синтетические производные глюкокортикоидов - Дексаметазон (Дексазон), триамцинолон (Полкортолон, Кенакорт)
Глюкокортикоиды для местного применения - Бетаметазон (Целестодерм В, Целестон), дифлукортолона валерат, клобетазон (Дермовейт), метилпреднизолона ацепонат (Адвантан), мометазон (Элоком), флуоцинолона ацетонид (Синафлан, Флуцинар), флуокортолон (Ультралан), флуметазона пивалат (Локакортен, Лоринден)
Глюкокортикоиды для ингаляционного применения - Беклометазон (Бекломет, Бекотид), будесонид (Апулеин, Пульмикорт), флунизолид (Ингакорт), флутиказона пропионат (Фликсоназе, Фликсотид)
