Блокаторы М-холинорецепторов
Представители группы:
1. атропин;
2. метацин;
3. апрофен;
4. пирензепин.
Фармакодинамика:
1. редкое использование в настоящее время для лечения язвенной болезни желудка неселективных М-холиноблокаторов (атропин, платифиллин, метацин) ® наличие целого ряда побочных эффектов;
2. наиболее широкое применение селективных М1-холиноблокаторов (пирензепин, гастроцепин).
3. избирательное блокирование М1-холинорецепторов ганглиев парасимпатической нервной системы желудка ® препятствие стимулирующему влиянию блуждающего нерва на секрецию соляной кислоты париетальными клетками слизистой желудка;
4. улучшение микроциркуляции в слизистой оболочке желудка и подавление интрагастрального протеолиза ® цитопротективное действие на слизистую желудка;
5. отсутствие существенного влияния на М-холинорецепторы сердца, слюнных желез, гладких мышц мочевого пузыря, зрачков ит.д.
Показания к применению:
1. острые и хронические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
|
|
2. гиперацидный гастрит;
3. эрозивные медикаментозные повреждения ЖКТ.
Пирензепин:
1. вводится парентерально и перорально;
2. при пероральном приёме:
- биодоступность - 20—30 %;
- максимальная концентрация в плазме крови - через 1,5—2 часа;
- продолжительность действия 12 часов и более;
- режим приёма - 2 раза в сутки, обычно утром и вечером;
1. плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает существенного влияния на ЦНС в отличие от классических М-холиноблокаторов
2. биотрансформации в печени практически не подвергается;
3. выводится с мочой и желчью внеизмененном виде;
4. у пациентов с заболеваниями печени возможна кумуляция препарата, что требует коррекции дозы.
Побочное действие:
1. сухость во рту;
2. кожные высыпания;
3. редко — диспепсические расстройства (тошнота, запор).
Противопоказания:
1. Гиперчувствительность;
2. I триместр беременности.
Взаимодействие с ЛС других групп:
3. нецелесообразны комбинации с другими М-холинолитиками, наркотическими анальгетиками, блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов (димедрол и др.);
4. рациональна комбинация сантацидными ЛС и блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов.
Контрольные вопросы:
1. Дайте определение заболеваниям «гастрит» и «язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки».
2. Назовите основные группы ЛС для лечения гастродуоденальной патологии.
3. Назовите ЛС из группы блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов.
4. Расскажите о фармакодинамических особенностях ЛС группы блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов.
5. Укажите способы введения в организм блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов.
|
|
6. Назовите представителей группы ингибиторов протонной помпы.
7. Сформулируйте особенности механизма действия ингибиторов протонной помпы.
8. Назовите показания к применению ингибиторов протонной помпы.
9. Назовите представителей группы блокаторов М-холинорецепторов.
10. Сформулируйте фармакодинамические особенности селективных блокаторов М-холинорецепторов.
Лекция №8
ТЕМА: «КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, ПРИМЕНЯЕМЫХ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГАСТРОДУОДЕНАЛЬНОЙ ПАТОЛОГИИ: