double arrow

Фармакокинетика. Блокаторы М-холинорецепторов


Блокаторы М-холинорецепторов

Представители группы:

1. атропин;

2. метацин;

3. апрофен;

4. пирензепин.

Фармакодинамика:

1. редкое использование в настоящее время для лечения язвенной болезни желудка неселективных М-холиноблокаторов (атропин, платифиллин, метацин) ® наличие целого ряда побочных эффектов;

2. наиболее широкое применение селективных М1-холиноблокаторов (пирензепин, гастроцепин).

3. избирательное блокирование М1-холинорецепторов ганглиев парасимпатической нервной системы желудка ® препятствие стимулирующему влиянию блуждающего нерва на секрецию соляной кислоты париетальными клетками слизистой желудка;

4. улучшение микроциркуляции в слизистой оболочке желудка и подавление интрагастрального протеолиза ® цитопротективное действие на слизистую желудка;

5. отсутствие суще­ственного влияния на М-холинорецепторы сердца, слюнных же­лез, гладких мышц мочевого пузыря, зрачков ит.д.

Показания к применению:

1.ост­рые и хронические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;

2.гиперацидный гастрит;

3.эрозивные медикаментозные повреждения ЖКТ.

Пирензепин:

1. вводится парентерально и перорально;




2. при пероральном приёме:

- биодоступность - 20—30 %;

- максимальная концентрация в плазме крови - через 1,5—2 часа;

- продолжительность действия 12 часов и более;

- режим приёма - 2 раза в сутки, обычно утром и вечером;

1. плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает существенного влияния на ЦНС в отличие от классических М-холиноблокаторов

2. биотрансформации в печени практически не подвергается;

3. выводится смочой и жел­чью внеизмененном виде;

4. у пациентов сзаболеваниями печени возможна кумуляция препарата, что требует коррекции дозы.

Побочное действие:

1.сухость во рту;

2.кожные высыпания;

3.редко — диспепсические расстройства (тошнота, запор).

Противопоказания:

1.Гиперчувствительность;

2.I триместр беременности.

Взаимодействие с ЛС других групп:

3. нецелесообразны комбинации с другими М-холинолитиками, наркотическими анальгетиками, блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов (димедрол и др.);

4. рациональна комбинация сантацидными ЛС и блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов.

Контрольные вопросы:

1. Дайте определение заболеваниям «гастрит» и «язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки».

2. Назовите основные группы ЛС для лечения гастродуоденальной патологии.

3. Назовите ЛС из группы блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов.

4. Расскажите о фармакодинамических особенностях ЛС группы блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов.

5. Укажите способы введения в организм блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов.

6. Назовите представителей группы ингибиторов протонной помпы.



7. Сформулируйте особенности механизма действия ингибиторов протонной помпы.

8. Назовите показания к применению ингибиторов протонной помпы.

9. Назовите представителей группы блокаторов М-холинорецепторов.

10. Сформулируйте фармакодинамические особенности селективных блокаторов М-холинорецепторов.

Лекция №8

ТЕМА: «КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, ПРИМЕНЯЕМЫХ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГАСТРОДУОДЕНАЛЬНОЙ ПАТОЛОГИИ:







Сейчас читают про: