Производные бензодиазепина

Диазепам (Сибазон, Седуксен, Валиум, Реланиум), феназепам, хлордиазепоксид (Элениум), медазепам (Мазепам, Рудотель).

Механизм анксиолитического действия бензодиазепинов связан с усилением ГАМК-ергического торможения в центральной нервной системе (см. рис. 11.1).

Комплекс ГАМКА-рецептор - С1-канал содержит модулирующий бензодиазепиновый рецепторный участок (бензодиазепиновый рецептор), стимуляция которого бензодиазепинами вызывает конформационные изменения ГАМКА-рецептора, способствующие повышению его чувствительности к ГАМК, и через это — усилению влияния ГАМК на проницаемость мембран нейронов для ионов хлора (чаще открываются хлорные каналы). При этом больше ионов С1~ поступает в клетку, в результате чего возникает гиперполяризация мембраны и тормозится нейрональная активность.

Бензодиазепины применяют при невротических и неврозоподобных состояниях, которые сопровождаются страхом, тревогой, а также как седативные (успокаивающие) и снотворные средства при бессоннице. Бензодиазепины широко используются для премедикации перед хирургическими операциями и введения в наркоз, в качестве противоэпилептических средств и при заболеваниях, сопровождающихся повышенным мышечным тонусом.

Бензодиазепины различают по продолжительности действия: препараты длительного действия (t1/2 - 24—48 ч — диазепам, феназепам, хлордиазепоксид), сред-ней (t|/2 - 6-24 ч - алпразолам, оксазепам) и короткой продолжительности действия (t1/2 менее 6ч- мидазолам). Продолжительность действия длительно действующих препаратов (диазепама, хлордизепоксида) связана с образованием активных метаболитов.

Побочные эффекты при приеме бензодиазепинов проявляются в виде сонливости, головной боли, нарушении памяти, внимания, координации движений, особенно у пожилых людей.

 

Производные других химических групп

мебикар.

Особенностью мебикара является умеренная транквилизирующая активность; он не вызывает центрального миорелаксирующего действия и применяется как «дневной» транквилизатор.

 

«Дневной» транквилизатор - седативный и снотворный эффекты, а также миорелаксирующее действие выражены в минимальной степени

 

 

Седативные средства. Классификация. Фармакологическая характеристика препаратов.

 

Седативные средства усиливают процессы торможения в ЦНС, применяются, главным образом, при вегетососудистых дистониях и неврозах.

Согласно теории нервизма И.П. Павлова, нормальное течение психических процессов обусловлено равновесием между возбудительными и тормозными процессами в ЦНС, а также их достаточной для адекватного реагирования на внешние раздражители лабильностью. При наличии чрезмерных внешних раздражений возможен срыв нервной деятельности, сопровождающийся преобладанием возбудительных процессов в ЦНС. В таких ситуациях показано назначение седативных препаратов. МД седативных средств заключается в усилении тормозных процессов в ЦНС и таким образом в приведении их в соответствие с патологически увеличенными возбудительными процессами. Среди седативных средств выделяют препараты брома и препараты растительного происхождения.

 

Классификация:

1) Препараты брома – калия бромид, натрия бромид - обладают умеренным седативным действием, хорошо всасываются из ЖКТ и медленно выводятся из организма (t1/2 равен 10-12 дням), в основном почками, но также кишечником, потовыми и молочными железами. Препараты брома применяют при неврастении и других неврозах, повышенной раздражительности

2) Препараты растительного происхождения - препараты валерианы лекарственной, пиона, пустырника и др. (обладают большим терапевтическим действием и практически не вызывают серьезных побочных эффектов)

3) комбинированные препараты, содержащие фенобарбитал: валокордин, корвалол, валосердин, новопассит.

 

Более безопасными в применении являются седативные средства растительного происхождения: препараты валерианы лекарственной, пиона, пустырника и др. Они обладают большим терапевтическим действием и практически не вызывают серьезных побочных эффектов.

Наиболее широко применяют препараты валерианы лекарственной: настой корневища с корнями валерианы, настойку валерианы, экстракт валерианы густой. Препараты валерианы оказывают выраженное седативное действие, усиливают действие снотворных средств, оказывают спазмолитическое действие. Применяют препараты валерианы при неврозах, спазмах гладких мышц внутренних органов.

 

 

Психостимуляторы. Классификация. Фармакологическая характеристика препаратов. Влияние кофеина на сердечно-сосудистую систему. Механизм действия кофеина.

 

Психостимуляторы оказывают стимулирующее влияние на функции головного мозга (преимущественно действуют на кору головного мозга), облегчают межнейронную передачу, что проявляется повышением психической и двигательной активности. При применении психостимуляторов повышается умственная работоспособность, концентрация внимания, увеличивается скорость рефлексов, физическая выносливость, снижается усталость, потребность во сне и пище. В высоких дозах препараты обладают аналептическим (пробуждающим) действием.

 

Классификация:

Производные метилксантина (пурина): Кофеин (кофеин-бензоат натрия)

Комбинированные препараты, содержащие кофеин: цитрамон, вазобрал, седалгин, каффетин, пенталгин, кофицил, кофетамин, панадол, аскофен, саридон, колдрекс, солпадеин.