Всасывание лекарств. Основные механизмы, значение активного транспорта. Особенности всасывания в полости рта

Механизмы всасывания:

1. Пассивная диффузия через мембрану. Определяется градиентом концентрации вещества. Таким путем легко всасываются липофильные вещества.

2. Фильтрация через поры мембран. Диаметр пор в мембране невелик, поэтому через них диффундируют вода, некоторые ионы, мелкие гидрофильные молекулы.

3. Активный транспорт: перенос крупномолекулярных веществ по и против градиента концентрации с помощью переносчиков, обладающих избирательным сродством и с затратой энергии. Энергия черпается при окислительномфосфолирировании, поэтому при гипоксии активный транспорт нарушается. АТ обеспечивает всасывание гидрофильных полярных молекул, неорганических ионов, сахаров, аминокислот, пиримидинов.

4. Пиноцитоз: происходит инвагинация клеточной мембраны с последующим образованием пузырька, кот заполнен жидкостью с захваченными крупными молекулами веществ. Пузырек мигрирует по цитоплазме к противоположной стороне клетки, где путем экзоцитоза содержимое его выводится наружу.

В полости рта всасывание происходит путем простой диффузии. Процесс зависит от РН, наличия или отсутствия пищи, её состава.

Распределение, накопление (депонирование веществ). Понятие о биологических барьерах. Биодоступность лекарственных веществ.

Большинство лекарств распределяется неравномерно. Существенное влияние на распределение оказывают биологические барьеры: стенка капилляров, клеточные мембраны, гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Через стенку капилляров, имеющую характер пористой мембраны, большинство лекарственных веществ проходит легко. Исключение составляют белки плазмы и их комплексы с препаратами. Гидрофильные соединения, хорошо растворимые в воде, проходят через поры и попадают в интерстициальное пространство. Через белково-фосфолипидные мембраны они не диффундируют. Липофильныесоединеня хорошо проникают через эндотелий капилляров и клеточные мембраны.

Затруднено прохождение через гематоэнцефалический барьер. Это связано с особенностью строения капилляров мозга, эндотелий кот не имеет пор, отсутсвуетпиноцитоз. Глиальные элементы, выстилающие наружную поверхность эпителия, служат дополнительным препядствием. Но имеются участки в головном мозге, в кот гематоэн. Барьер не эффективен: эпифиз, зад доля гипофиза. Также при некоторых патологических состояниях проницаемость г-э барьера повышена.

Планцентарный барьер- через него проходят липофильные соединения, полярные вещества проникают плохо.

Депонирование существует как клеточное, так и неклеточное. К экстрацеллюлярным депо можно отнести белки плазмы. Вещества могут накапливаться в соединительной ткани, в костной ткани. Некоторые препараты в особенно больших количествах обнаруживаются в клеточных депо. Связывание их с клетками возможно за счет белков, нуклеопротеидов, фосфолипидов. Жировые депо представляют особый интерес, т.к. в них задерживаются липофильные соединения. Депонируются лек средства за счет обратимых связей, Продолжительность пребывания в тканевых депо разная.

В связи с тем, что системное действие вещества зависит от скорости его попадания в кровоток, откуда оно поступает в ткани, предложен термин биодоступность, кот отражает количество неизмененного вещества, достигшее плазмы крови,относительно исходной дозы препарата. Для оценки биодоступности измеряют площадь под кривой, отражающей зависимость между концентрацией в-ва в плазме и временем., поскольку этот показатель прямо пропорционален количеству вещества, попавшему в системный кровоток. Т.е. биологическая доступность отражает скорость и полноту резорбции лекарства с места введения.

Способы и системы поддержания постоянной концентрации лекарства в организме.