Наркотические анальгетики, классификация. Характер и механизм действия, применение. Понятие об энкефалинах и эндорфинах

Анальгетики-препараты,которые при резорбтивном дейст-ии избирательно подавляют болевую чувствит-ть.Они не выключают сознания и не угнетают другие виды чувст-ти.

Наркотич. аналг. отосятся к средствам преимущественно центрального действия. Фармакологические эффекты обусловлены взаимодействием с опиодными рецепторами,которые расположены как в ЦНС,так и в периферических тканях.

Исходя из принципа взаимодействия анальгетиков с опиодными рецепторами,они могут быть предствалены:

АГОНИСТЫ:1)морфин2)промедол3)фентанил4)суфентанил

АГОНИСТЫ-АНТОГАНИСТЫ И ЧАСТИЧНЫЕ АГОНИСТЫ:

1)пентазоцин(агонист дельта-,каппа-рецепторов и антоганист мюрецепторов).

2)налбуфин3)буторфанол---агонисты каппа-рецепторов и слабые антоганисты мю-рецепторов.

4)бупренорфин

(частичный агонист мю- и каппа-рецетроров и антагонист дельта-рецепторов)

Агонисты-антагонисты неодинаково действуют на разные типы опиоидных рецепторов: одни типы рецепторов стимулируют(агонистическое действие),другие-блокируют(антагонистич.дейст).

Мю-,каппа-, и дельта-рецепторы-это разныте типы опиодных рецепторов.

В связи с тем,что они действуют с опиодными рецепторами,их называют ОПИОДАМИ.

Накротич. аналг. оказывают выраженное угнетающее влияние на ЦНС.Оно проявляется анальгетическим,снотворным,противокашлевым действием.Кроме того,большинство из них изменяет настроение(возникает эйфория) и вызвает лекарственную зависимость(психич. и физическую)

ПРОМЕДОЛ.(производное пипердина).Продолжит.действия 3-4 часа.Угнетает центр дыхания(меньше,чем у морфина).Тонус гладкомышечных органов,либо снижает(мочеточник,бронхи),либо повышает(кишечник,желчевыводящие пути).

ФЕНТАНИЛ.Продолжительность действия 20-30 мин.Вызывает выраженное(вплоть до остановки),но не продолжит. угнетение центра дыхания.Повышает тонус скелетных мышц,в том числе мышц грудной клетки.

Применяют нарк. анальг. при стойких болях,связанных с травмами,перенесеными операциями,инфарктом миокарда,злокачеств. опухолями и др.Выражена противокашлевая активность.Широко используют для премедикации перед проведением хирургич. вмешательств.Иногда назначают при сильном кашле,отдышке,связанную с недостаточностью левого желудочка.

ЭНДОРФИНЫ— группа полипептидных химических соединений, по структуре сходных с опиатами (морфиноподобными соединениями), которые естественным путем вырабатываются в нейронах головного мозга и обладают способностью уменьшать боль, аналогично опиатам, и влиять на эмоциональное состояние. Эндорфины образуются из вырабатываемого гипофизом вещества — беталипотрофина; считается, что они контролируют деятельность эндокринных желез в организме человека. Эндорфин приводит человека в состояние эйфории, его иногда называют «природным наркотиком» или «гормоном радости». Любовь, творчество, слава, власть — любое переживание, связанное с этими и многими другими категориями человеческого существования, повышает уровень эндорфина в крови.

Выработка эндорфинов увеличивается в ответ на стресс с целью уменьшения болевых ощущений.Кроме того, считается, что эндорфины производятся в организме человека во время сражения, что позволяет до определённой степени игнорировать боль.Эндорфины часто возникают «в связке» с выделением адреналина. При долгих тренировках в организме выделяется адреналин, усиливается боль в мышцах и, вследствие этого, начинают вырабатываться эндорфины, которые уменьшают боль, повышают реакцию и скорость адаптации организма к нагрузкам.

ЭНКЕФАЛИНЫ-- пептиды с морфиноподобным действием,(то есть короткие цепочки, состоящие из аминокислотных остатков) вырабатывающиеся в ЦНС позвоночных (преимущественно в лимбической системе, гипофизе и гипоталамусе); участвуют в нейрохимических механизмах обезболивания, уменьшают двигательную активность желудочно-кишечного тракта. Найдены также в эндокринных клетках и нервных волокнах желудка и кишечника.Энкефалины связываются, как морфин и эндорфины, с опиатными рецепторами. Обезболивающее действие энкефалинов обнаруживается лишь при их введении непосредственно в мозг. Некоторые синтетические аналоги энкефалинов проявляют морфиноподобную активность при внутривенном введении. Предполагают, что энкефалины — специфические медиаторы торможения боли.

Энкефалины и эндорфины обладают обезболивающим действием (при их введении непосредственно в мозг), снижают двигательную активность желудочно-кишечного тракта, влияют на эмоциональное состояние. Действие опиоидных пептидов исчезает через несколько секунд после введения налоксона — антагониста морфина.