а) Опиоидные анальгетики: бупренорфин, буторфанол, морфин, метилморфин, пентазоцин, тримеперидин, фентанил.
Полные агонисты опиоидных рецепторов: | Агонисты опиоидных рецепторов с комбинированным действием: |
Используются для премедикации при наркозе: | Оказывают обезболивающее действие сильнее морфина: |
Средство для нейролептаналгезии: | Анальгетик при печеночной колике: |
Заполните таблицу.
а) «Фармакологические эффекты наркотических анальгетиков на примере Морфина».
Локализация действия | Эффект | Клиническое значение эффекта |
Дыхательный центр | ||
Кашлевой центр | ||
Центр терморегуляции | ||
Центр глазодвигательного нерва | ||
Центр блуждающего нерва | ||
Рвотный центр | ||
Кора больших полушарий | ||
Гладкая мускулатура ЖКТ | ||
Гладкая мускулатура моче- и желчевыводящих путей | ||
Гладкая мускулатура бронхов |
Примечание. В графе «клиническое значение эффекта» отметьте, какие эффекты используются в клинической практике, а какие являются нежелательными побочными.
|
|
б) «Сравнительная характеристика анальгетиков из группы агонистов и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов».
Параметры | Агонисты | Агонисты-антагонисты |
Выраженность анальгезирующего действия | ||
Угнетение дыхательного центра | ||
Развитие привыкания | ||
Способность вызывать эйфорию | ||
Формирование лекарственной зависимости |
Примечание. Выраженность эффекта обозначить следующим образом: «++» - максимальное значение эффекта; «+» - значение эффекта меньше максимального.
IV. Экспериментальная работа и оформление протокола.
Опыт 1. Сравнительная оценка влияния морфина и этаминал-натрия на дыхание и болевую чувствительность у крыс.
У 2 крыс подсчитывают число дыхательных движений и проверяют болевую чувствительность путем механического сдавливания хвоста зажимом Диффенбаха. После этого одной из крыс вводят подкожно 20 мг/кг морфина гидрохлорида в виде 1% раствора, а другой – 80 мг/кг этаминал-натрия (2% раствор). Наблюдают за поведением животных. Через 10-15 мин снова подсчитывают частоту дыхательных движений и определяют болевую чувствительность.
Опыт 2. Влияние метамизола-натрия на температуру тела.
Трем кроликам с приблизительно одинаковой массой тела (1,5-2 кг), не получавшим пищи в течение 48 ч, измеряют в прямой кишке температуру до тех пор, пока она не станет постоянной. Нормальная температура у кроликов в среднем 39 0С. Двум кроликам из трех за 3 ч до опыта одновременно вводят в мышцу кипяченое молоко (2 мл на кролика) или другие вещества, повышающие температуру тела, например пирогенал (1-2 мг/кг). У всех кроликов температуру в прямой кишке измеряют и записывают каждые полчаса. После повышения температуры (обычно через 3 ч она поднимается на 1 0С) одному кролику с повышенной температурой и контрольному вводят внутримышечно или подкожно метамизол-натрий в дозе 100 мг/кг (10% раствор). Другого кролика с повышенной температурой оставляют для сравнения. Температуру продолжают измерять и записывать (в виде кривых) каждые 30 мин. Сравнивают результаты, полученные у всех 3 кроликов.
|
|
V. Выходной контроль.
VI. Заключение.
ЗАНЯТИЕ 3
Противосудорожные средства
(для студентов лечебного, педиатрического, фармацевтического и медико-профилактического факультетов) [5]
Цель занятия: Изучить классификации, механизмы, особенности действия, фармакокинетику, применение, побочные эффекты и противопоказания к применению противосудорожных средств; острое отравление атропином, меры помощи. Научиться выписывать лекарственные средства в рецептах.
Актуальность темы
В современной медицине судорожная активность является распространенным явлением. Проявляется судорожная активность в виде судорог.
Судороги – непроизвольные сокращения поперечнополосатых или гладких мышц, различные по интенсивности, продолжительности и распространенности, носящие приступообразный характер. Судороги представляют собой одну из разновидностей гиперкинезов. Патогенез судорог сложен. В связи с различными механизмами развития судорожных пароксизмов различают судорожную реакцию, судорожный синдром и эпилептическую болезнь.
Судорожная реакция возникает в ответ на чрезвычайные для данного организма раздражения, вызванные инфекцией, интоксикацией, переутомлением, пребыванием в душном помещении и др. Судорожная реакция может развиться у любого здорового человека, однако легче она возникает при повышенной судорожной готовности.
Судорожный синдром развивается, как правило, при активно текущих патологических процессах в нервной системе. В его возникновении основное значение имеет приобретенное снижение порога судорожной готовности мозга, при этом роль экзогенных факторов в развитии судорог несколько ниже. Для судорожного синдрома характерна повторяемость пароксизмов.
Противоэпилептические и противопаркинсонические препараты применяются при прогрессирующих нейродегенеративных заболеваниях – эпилепсии и болезни Паркинсона.
Болезнь Паркинсона, лекарственный паркинсонизм проявляются нарушениями преимущественно двигательной сферы в виде симптомов: гипокинезия, тремор, мышечная ригидность. Общей патофизиологической причиной любых клинических форм паркинсонизма является повреждение нигростриатных дофаминергических нейронов. Фармакотерапия болезни Паркинсона основана на компенсировании дефицита дофамина и нарушений равновесия в других биохимических системах (ацетилхолин, серотонин, норадреналин, ГАМК).
Согласно определению Всемирной организации здравоохранения, эпилепсия – хроническое заболевание головного мозга различной этиологии, характеризующееся повторными припадками, возникающими в результате чрезмерных нейрональных разрядов.
1. Большие судорожные припадки (grand mal) – генерализованные клонико-тонические судороги с внезапной потерей сознания и выраженными вегетативными расстройствами (расширение зрачков, тахикардия, побледнение или покраснение лица и т.д.).
2. Малые судорожные припадки (petit mal) – очень кратковременная утрата сознания с одновременным подергиванием мышц лица и других мышц.
3. Миоклонус-эпилепсия – кратковременное подергивание мышц без утраты сознания.
|
|
4. Психомоторные эквиваленты – бессудорожные приступы расстройств поведения с неосознанными, немотивированными поступками, о которых больной не помнит (сознание сумеречное).
5. Эпилептический статус – длительные приступы или приступы, следующие один за другим.
Эпилепсия – одно из самых распространенных заболеваний центральной нервной системы (0,5-2%).
Для усвоения материала темы необходимо знать: знать: из курса нормальной физиологии – физиологические основы управления движениями; из курса патологической физиологии – патогенетические факторы эпилепсии, биохимические нарушения, лежащие в основе спонтанной гиперреактивности нейронов эпилептогенного очага; патогенетические механизмы и биохимические основы паркинсонизма: из предыдущих занятий по фармакологии – центральные М-холиноблокаторы, миорелаксанты.