Рецепторы семейства GPCR и их функция

Вещество	Обозначение рецепторов	Функция
Тромбин	PAR1 (protease activation receptor1)	Тромбин – один из важнейших регуляторов функции тромбоцитов.
АДФ	P2Y₁ и P2Y₁₂	Аутокринный регулятор функции тромбоцитов.
Тромбоксан	А-тип TXA/PgH₂	Необходим для аутокринной амплификации активированных тромбоцитов при действии первичных агонистов.
Простациклин	PgI₂ - рецептор	Связывает простациклин из эндотелиальных клеток, поддерживая тромбоциты в состоянии покоя.
Фактор активации тромбоцитов	PAF-рецептор	Активно изучаются как перспективные фармакологические мишени
Вазопрессин	V1a - рецептор	Влияние вазопрессина приводит к быстрой активации тромбоцитов. Уровень активации зависит от уровня аденозина.
Аденозин	А2-рецептор	Ингибитор активности тромбоцитов.
Серотонин	5-НТ_2а	Аутокринный регулятор, содержащийся в плотных гранулах, активация рецепторов приводит к увеличению уровня Са в цитоплазме.

Ещё одна группа - семейство иммуноглобулиновых рецепторов. Среди них большее значение имеет GPVI, один из главных рецепторов к коллагену.

При повреждении сосуда высвобождается тромбин, АДФ, обнажается коллаген. Эти факторы активируют фосфолипазы плазматической и гранулярной мембран, что приводит к высвобождению арахидоновой кислоты, которая метаболизируется циклооксигеназой с образованием тромбоксана (ТхА₂). Это способствует повышению кальция внутри клетки, что имеет ключевое значение для активации GPIIb-IIIa рецептора и высвобождению содержимого гранул: серотонина, АТФ, АДФ и др. Небольшое количество серотонина может привести к усилению агрегации. Эффект реализуется угнетением активности базовой и стимулированной аденилатциклазы, что вызывает агрегацию, снижая уровень цАМФ (Рис. 24)

Рис. 24 Единые механизмы влияния на тромбоциты различных факторов активирующих их агрегацию