Хинолонкарбоновые кислоты

I поколение: Налидиксовая кислота, Пипемидовая кислота

Налидиксовая кислота

Антибактериальное средство. Производное хинолона I поколения.

Механизм: ингиб бактер ДНК- гиразу (топоизомераза 2; и топоизомераза 4 для грам +) ферменты обеспечив закруч и раскруч упакованной спирали ДНК, необх для реализ ген инф в синтезах РНК для воспроиз ДНК в процессе клет деления.

Спектр: Эффективна в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Salmonella spp.,киш палоч, дизен палоч, тифо паратифозных палочек. Действует бактерицидно или бактериостатически (в зависимости от чувствительности микроорганизма и концентрации). Чувствительны штаммы микроорганизмов, устойчивые к антибиотикам и сульфаниламидам. Неактивна в отношении грамположительных микроорганизмов и анаэробов. В ходе лечения возможно развитие резистентности микроорганизмов.

Показания: пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит; инфекции ЖКТ, холецистит и др., вызванные чувствительными микроорганизмами. Профилактика инфекций при операциях на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.

П обочные действия: тошнота, рвота, гастралгия, кровотечения из ЖКТ, холестаз; нарушение зрения и цветовосприятия, диплопия, внутричерепная гипертензия; аллергические реакции.

 

24. Производные фторхинолона (перечислить препараты). Механизм и спектр действия, показания к применению, побочные эффекты.

Фторхинолоны - фторсодержащие хинолонкарбоновые кислоты

II поколение: Ципрофлоксацин, Офлоксацин норфлоксацин перфлоксацин ломефлоксацин.

III поколение: Спарфлоксацин, Левофлоксацин

IV поколение: Моксифлоксацин гемифлоксацин гатифлоксацин.

Для фторхинолонов характерны следующие общие свойства:

1. Механизм:тингибируют фермент микроб­ной клетки - ДНК-гиразу (топоизомеразу II типа), обеспечивающую суперспирализацию и ковалентное замыкание молекул ДНК. Блокада ДНК-гиразы при­водит к разобщению нитей ДНК и, соответственно, к гибели клетки (бактери­цидное действие). Избирательность антимикробного действия фторхинолонов связана с тем, что в клетках макроорганизма отсутствует топоизомераза II типа.

2. Спектр:Для фторхинолонов характерен широкий спектр антибактериального дей­ствия. Они активны в отношении грамположительных и грамотрицательных кок­ков, кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, протея, клебсиелл, хеликобакте-рий, синегнойной палочки.гонококки менингококки. Отдельные препараты (ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин) действуют на микобактерии туберкулеза. К фторхинолонам не чувствительны спирохеты, листерии и большинство анаэробов.

3. Фторхинолоны действуют на вне и внутриклеточно локализованные микро­организмы.

4. Для препаратов этой группы характерен выраженный постантибиотичес­кий эффект.

Применяются фторхинолоны при инфекциях мочевыводящих, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, вызванных чувствительными к ним микро­организмами кишечные инф-шигеллез холера сальмонеллез.инф кожи костей суставов.инф глаз. Сиб язва чума туляремия туберкулез.

Побочные: аллергические реакции, диспеп-тические явления, бессонница тошнота рвота диарея головокружение зуд фотосенсибилизация. Препараты этой группы тормозят развитие хря­щевой ткани, поэтому они противопоказаны беременным и кормящим матерям; у детей могут применяться только по жизненным показаниям. В редких случаях фторхинолоны могут вызывать развитие тендинитов (воспаление сухожилий), что при физической нагрузке может привести к их разрывам.

 

25. Производные нитроимидазола (перечислить препараты). Механизм и спектр действия, показания к применению, побочные эффекты.

Метронидазол, Тинидазол, Орнидазол, Тенонитрозол

 

Метронидазол

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Спектр и механизм у всех препаратов одинаковый.

Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Спектр: грам(-) фузобактерии, H. Pilori,клостридии. Возбуд протозойной инф-трихомонад амеб лямблии. Активен в отношении Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, а также облигатных анаэробов Bacteroides spp., и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacter spp., Clostridium spp.). К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Показания:

Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз, менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, перитонит,пролежни,. Псевдомембранозный колит. Гастрит или язва 12-перстной кишки, связанные с Helicobacter pylori.

Побочные действия:

снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, "металлический" привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит, головокружение, нарушения координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия. Аллергические реакции.

26. Нитрофураны. Механизм и спектр действия, показания к применению с указанием препаратов, побочные эффекты.

Нитрофурантоин, Фуразидин,  Нифурател, Нитрофурал, Фуразолидон 

Механизм:

 способность нарушать структуру ДНК. В зависимости от концентрации нит­рофураны оказывают бактерицидное или бактериостатическое действие;

Спектр: широкий.грам(-): киш палочка сальмонеллы шигеллы кроме MRSA ишрихии энтеробактерии.  Грам(+):пневмо стафилококки менингококки. Трихомонады и лямблии.На анаэро­бы и синегнойную палочку нитрофураны не действуют. Устойчивость к нитрофу-ранам возникает редко;

 

Показания к применению: Инфекции мочевыводящих путей; кишечные инфекции. Нитрофуразон используется преимущественно в качестве антисептика

(для наружного применения) для лечения и предупреждения гнойно-воспалитель­ных процессов.

Нитрофурантоин создает высокие концентрации в моче, поэтому при­меняется при инфекциях мочевыводящих путей.

Фуразолидон применяется фуразолидон при ки­шечных инфекциях бактериальной и протозойной этиологии.

Фуразидин применяют внутрь при инфекциях мочевыводящих путей и мест-но для промывания и спринцевания в хирургической практике.

Побочные эффекты: Диспептические явления; аллергия; повышенная кровоточивость;

27. Производные 8-оксихинолина. Механизм, спектр действия, показания к применению с указанием препаратов, побочные эффекты.

Нитроксолин, Хлорхинальдол, Интетрикс

Противомикробное средство из группы оксихинолинов. Обладает широким спектром действия. Механизм избирательно ингиб синтез бактериальной ДНК, образует комплексы с ионами металлов необод для активации фермента днк полимеразы. Бактерицидное д-е

Спектр Оказывает действие на грамположительные бактерии: Staphylococcus spp., грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., возбудители гонореи,дезинтерийная паточка. некоторые др. микроорганизмы - Mycobacterium tuberculosis. Эффективен в отношении некоторых видов грибов (кандиды, дерматофиты, плесень, некоторые возбудители глубоких микозов).

Показания:

Инфекции мочевыводящих путей: пиелонефрит, цистит, уретрит; профилактика инфекций при различных вмешательствах (катетеризация, цистоскопия, операции на почках и мочеполовых путях).

Побочные действия:

Диспепсия (тошнота, рвота), аллергические реакции (кожная сыпь); тахикардия, нарушения функции печени.

28. Производные хиноксалина (перечислить препараты). Механизм и спектр действия, показания к применению, побочные эффекты.

Диоксидин, Хиноксидин

Механизм + перекисное окисление > наруш биосинтез днк> глуб измен структуры в цитоплазме микроб клетки> гибель микроба

Спектр

Антибактериальный бактерицидный препарат широкого спектра действия. Активен в отношении Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, палочки Фридлендера. Действует на штаммы бактерий, устойчивых к др. противомикробным ЛС, включая антибиотики. В основе механизма действия диоксидина лежит повреждение биосинтеза ДНК микробной клетки с глубокими нарушениями структуры нуклеоида уже при действии субингибирующих концентраций.
Показания:

септические состояния, гнойный менингит, гнойно-воспалительные процессы с симптомами генерализации, гнойный плеврит, эмпиема плевры, перитонит, цистит, эмпиема желчного пузыря, гнойничковые заболевания кожи.

Побочные действия:

Аллергические реакции.

29. Классификация противотуберкулезных средств.