2020-04-07
162
| Препараты |
| Адренорецепторы |
| Длительность | ||||||||
|
| a1 | a2 | b1 | b2 | действия | |||||||
| Эпинефрин | +++ | - | ++++ | +++ | + | |||||||
| Эфедрин | + | - | +++ | ++ | +++ | |||||||
| Норэпинефрин | ++++ | - | + | + | + | |||||||
| Тетризолин | +++ | - | - | - | ++ | |||||||
| Клонидин | - | +++ | - | - | ++ | |||||||
| Добутамин | - | - | +++ | - | + | |||||||
| Сальбутамол | - | - | - | +++ | +++ | |||||||
| Сальметерол | - | - | - | ++++ | +++++ | |||||||
| Тербуталин | - | - | + | +++ | ++++ | |||||||
| Орципреналин | - | - | + | +++ | ++++ | |||||||
| Изопреналин | - | - | ++ | +++ | ++ | |||||||
Перечень препаратов
| INN, (Торговое название) | Форма выпуска |
| Добутамин (Добутрекс) | р-р д/и 0,5% |
| Изопреналин (Изадрин, Новодрин) | р-р д/и 1%; табл. 0,005 |
| Клонидин (Клофелин) | р-р д/и 0,1%; табл. 0,00075 |
| Ксилометазолин (Галазолин) | р-р 0,1% |
| Норэпинефрин (Норадреналин) | р-р д/и 0,2% |
| Оксиметазолин | р-р 0,05% |
| Орципреналина сульфат (Алупент, Астмо- | р-р д/и 0,1%; табл. 0,02 |
| пент) | |
| Сальбутамол (Вентолин) | р-р д/и 0,1%; табл. 0,002 |
| Тетризолин (Визин, Тизин) | р-р 0,01; 0,05 % |
| Фенилэфрина гидрохлорид (Мезатон) | р-р д/и 1% |
| Фенотерол (Беротек) | р-р 0,1% |
| Эпинефрин (Адреналина гидрохлорид, | р-р д/и 0,1% |
| Адреналина гидротартрат) | |
| Эфедрина гидрохлорид | р-р д/и 5 %; табл. 0,01 |
Глоссарий
Гипогликемическая кома –резкое снижение уровня глюкозы в крови. Усиление гликогенолиза и липолиза –усиление распада углеводов и липидов,что ведет к повышению уровня глюкозы и липидов в крови.
АНТИАДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ
(АДРЕНОБЛОКАТОРЫ И СИМПАТОЛИТИКИ)
В соответствии с наличием двух видов АР, препараты, прямо блокирующие АР, разделены на a- и b-адреноблокаторы (адренолитики)
с различными фармакодинамикой и спектром применения. Симпато-литики – непрямые, неселективные адреноблокаторы (рис. 4).
Антиадренергические
| Адреноблокаторы | Симпатолитики | ||||||||||||||||||
| (прямые) | (непрямые) | ||||||||||||||||||
| a | b | a+b (гибридные) | |||||||||||||||||
|
|
| ||||||||||||||||||
| a1 | a2 | a1+ | b1 | b1+b2 | |||||||||||||||
| a1А a1В | a2 | ||||||||||||||||||
|
| |||||||||||||||||||
Рис. 4. Классификация антиадренергических средств.
A-Адреноблокаторы (a-Адренолитики)
Классификация препаратов
| a1-, a2*- адреноблокаторы | a1+a2 -адреноблокаторы | ||
| Тамсулозин | Йохимбин* | Пророксан | Фентоламин |
| Доксазозин | Празозин | Дигидроэрготамин | Ницерголин |
Механизм действия
a-адреноблокаторы обладают конкурентным механизмом бло-кирующего действия, хотя в структурном отношении их сходство с катехоламинами выражено мало. Препараты этой группы блокируют как постсинаптические a1-АР, так и пресинаптические a2-АР.
| Фармакодинамика (эффекты) | ® Показания к применению | ||||
| Блокада a1В -АР сосудов уменьшает сим- | ГБ, эндартериит, про- | ||||
| патическое влияние на сосуды. В результате | лежни, | феохромоци- | |||
| наступают сосудорасширяющий и гипотен- | тома | ||||
| зивный эффекты | |||||
| Блокада a1А -АР снижает тонус гладкой | Аденома простаты | ||||
| мускулатуры простатической части уретры и | (ДГПЖ) | ||||
| шейки мочевого пузыря | |||||
| Блокада a2 -АР улучшает кровоснабжение | Психогенная | импотен- | |||
| органов малого таза и повышает потенцию | ция, мужской климакс | ||||
| Побочное действие | ® Противопоказания | ||||
| Ортостатический коллапс, гипотония | Гипотония, склероз | сосудов | |||
| мозга и сердца | |||||
Фармакологическое «лицо» α-адреноблокаторов
| ¯ АД | Длитель- | Особенности применения / | ||||
| Препараты | ность | |||||
| фармакодинамики | ||||||
| действия (ч) | ||||||
| Фентоламин | ++ | 6 | При феохромоцитоме, но не ГБ; | |||
| уровень инсулина | ||||||
| Пророксан | ++ | 6 | Седативный, | снотворный, | проти- | |
| воукачивающий, противозудный | ||||||
| Дигидроэрготамин | ± | 6 | При мигрени | |||
| Ницерголин | + | 6 | Спазмолитический. При мигрени, | |||
| нарушении | мозгового | крово- | ||||
| обращения | ||||||
| Празозин | ++ | 8 | При ДГПЖ, чувствительность к | |||
| инсулину | ||||||
| Доксазозин | ++ | 24 | Вызывает «феномен первой дозы» | |||
| (коллапс), | гиполипидемическое | |||||
| действие | ||||||
| Тамсулозин | ± | 20 | При ДГПЖ (блокада a1А-АР) | |||
| Йохимбин | Импотенция | |||||
