2020-09-24
131
СИДНОКАРБ
По строению аналог фенамина, но дополнительно содержит в своей структуре гетероцикл – сиднонимин.
За счет этих изменений не оказывает выраженного влияния на периферии, менее токсичен, стимулирующий эффект развивается постепенно, но более длительно сохраняется по сравнению с фенамином, не вызывает эйфорию и двигательного возбуждения. По активности несколько слабее фенамина.
Механизм действия:
Aдреномиметик не прямого типа действия. Вытесняют НА и ДА из нервных окончаний в синаптическую щель; наблюдается возбуждение постсинаптических рецепторов (в ЦНС, периферия, надпочечники).
Применение:
1) Астенические состояния, сопровождающиеся заторможенностью, вялостью, апатией, сниженной работоспособностью (после интоксикаций, нейроинфекций, травм головного мозга);
2) Нарколепсия (повышенная сонливость);
3) Для разового повышения работоспособности, физической выносливости в экстремальных ситуациях (работа спасателей, различные экспедиции и др.).
Назначают однократно в течение суток (+ ночной отдых) или курсом 2-3 дня.
|
|
|
Побочные действия: головная боль, бессонница, потеря аппетита, повышение АД и др.
Повторный прием в течение суток опасен, т.к. может быть «парадоксальный эффект» (10-15%).
Форма выпуска: таблетки.
II. НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА
Ноотропные средства (от греч. noos – ум, разум + tropos – направление) — психотропные лекарственные средства, улучшающие память и умственную деятельность, а также стимулирующие процессы обучения, нарушенные различными повреждающими воздействиями.
Ноотропные препараты могут иметь различное химическое строение.
Классификация:
1. Ноотропные препараты, преимущественно влияющие на когнитивные функции (память, обучение):
1.1. Производные оксипирролидона (рацетамы)
Пирацетам (Луцетам, Ноотропил), Фезам (Пирацетам + Циннаризин)
1.2. Холинергические вещества
Глиатилин (Холина альфосцерат)
1.3. Нейропептиды
Церебролизин, Семакс, Ноопепт, Дельтаран, Кортексин
1.4. Вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот
Мемантин, Глицин
Ноотропные препараты смешанного типа с широким спектром действия (нейропротекторы)
2.1. Активаторы метаболизма мозга
Актовегин
2.2. Антиоксиданты
Мексидол
2.3. Вещества, влияющие на ГАМК
Аминалон (Гаммалон), Пантогам, Пикамилон, Фенотропил, Фенибут
2.4. Церебральные вазодилататоры
Винпоцетин (Кавинтон)
2.5. Препараты растительного происхождения
Мемоплант, Билобил, Танакан
2.6. Аналоги витаминов
Пиридитол (Энцефабол), Пантогам
Особенности:
1. Избирательно влияют на мозговую ткань;
2. Улучшают функционирование мозга, не оказывая при этом существенного возбуждения ЦНС;
|
|
|
3. Повышают устойчивость нервных клеток к повреждающим факторам
(гипоксия, интоксикации, возрастные изменения, травмы, понижение
кровообращения и др.);
4. Лечебный эффект наиболее выражен в условиях патологии (умственная
недостаточность, органические поражения головного мозга).
5. Лечебный эффект развивается только при курсовом приеме (не менее 3-4 недель).
Фармакологическое действие:
Улучшается функционирование головного мозга: активизируется умственная деятельность, улучшается память, мышление, способность к обучению, улучшаются психические функции.
Механизм действия:
Из-за неоднородности группы механизм действия неодинаков, хотя имеется ряд общих черт:
1) Препараты не оказывают прямого действия на рецепторы (за исключением производных ГАМК), но улучшают эффективность многих нейромедиаторов, влияя на различные звенья передачи нервного импульса;
2) Улучшают энергетический и пластический обмен в разных тканях, включая ЦНС и периферические органы (стимулируют утилизацию глюкозы мозгом, синтез АТФ, РНК, белков, фосфолипидов мембран).
3) Улучшают кровообращение и микроциркуляцию в ЦНС и внутренних органах (миокард, печень, почки).
Применение:
1. У здоровых лиц после истощающих психоэмоциональных и физических нагрузок, при астении, синдроме хронической усталости;
2. В качестве восстановительного лечения и в процессе реабилитации при черепно-мозговых травмах, инсультах, нейроинфекциях, интоксикациях нейротропными препаратами, ядами, в абстинентном периоде у больных наркоманией и алкоголизмом;
3. В геронтологии для профилактики нарушений мышления и памяти, старческой деменции и болезни Альцгеймера;
4. В педиатрии для лечения умственной отсталости лёгкой и средней степени, трудности обучения, задержка речи, нарушение поведения, трудности воспитания.
Препараты назначаются внутрь длительными курсами от 4-х недель до нескольких месяцев и более. В острых ситуациях используют парентеральное введение.
ПИРАЦЕТАМ (ЛУЦЕТАМ, НООТРОПИЛ)
Циклический аналог ГАМК.
Форма выпуска: таблетки.
Комбинированный препарат: ФЕЗАМ (Пирацетам + Циннаризин – вазодилататор сосудов головного мозга).
Основное применение: недостаточность мозгового кровообращения.
Форма выпуска: таблетки.
ГЛИАТИЛИН (ХОЛИНА АЛЬФОСЦЕРАТ)
Холиномиметик центрального действия с преимущественным влиянием на ЦНС. Высвобождение холина из активного вещества происходит в головном мозге; холин участвует в биосинтезе ацетилхолина. Альфосцерат биотрансформируется до глицерофосфата, который является предшественником фосфолипидов.
Т.о. ацетилхолин улучшает передачу нервных импульсов, а глицерофосфат участвует в синтезе мембранного фосфолипида, в результате улучшается эластичность мембран и функция рецепторов.
Форма выпуска: капсулы, раствор для инъекций.
ЦЕРЕБРОЛИЗИН
Концентрат мозгового вещества свиньи, содержит около 18 аминокислот.
Форма выпуска: водный раствор в ампулах.
СЕМАКС
Синтетический пептидный препарат, являющийся аналогом фрагмента
АКТГ4-10, лишённый гормональной активности.
Форма выпуска: назальные капли.
НООПЕПТ
Аналог по структуре эндогенного циклического дипептида, обладающего антиамнестической активностью.
Форма выпуска: таблетки.
ДЕЛЬТАРАН
Аналог природного, образующегося в организме регуляторного нейропептида, способствующего формированию дельта-фазы сна.
Форма выпуска: назальные капли.
КОРТЕКСИН
Препарат из коры головного мозга здоровых особей крупного рогатого скота и свиней.
Форма выпуска: раствор для инъекций.
МЕМАНТИН (АКАТИНОЛ)
Антагонист глутаматных рецепторов. Применяется для лечения абстиненции и хронического алкоголизма.
|
|
|
Форма выпуска: таблетки.
ГЛИЦИН
Аминокислота. Глицин применяется сублингвально или трансбуккально.
Форма выпуска: таблетки.
АКТОВЕГИН
Препарат, полученный из крови телят. Антигипоксант при метаболических и сосудистых нарушениях головного мозга.
Форма выпуска: таблетки, драже, ампулы.
МЕКСИДОЛ
Антиоксидант. Мексидол улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Форма выпуска: таблетки, ампулы.
Вещества, влияющие на ГАМК:
АМИНАЛОН
ПИКАМИЛОН
ФЕНОТРОПИЛ (ФЕНИЛПИРАЦЕТАМ)
По своей структуре синтетические аналоги или комбинированные молекулы с ГАМК.
Фенотропил обладает сильным и продолжительным эффектом. Не рекомендуется назначать детям и после 15 часов.
Форма выпуска: таблетки, ампулы (пикамилон).
МЕМОПЛАНТ
БИЛОБИЛ
ТАНАКАН
Все три препарата получены из растения Гинкго двулопастного (Ginkgo biloba).
Форма выпуска: таблетки.
ПИРИДИТОЛ (ЭНЦЕФАБОЛ)
Производное витамина В6.
Форма выпуска: таблетки.
ПАНТОГАМ
Кальциевая соль гомопантотеновой кислоты. Аналог витамина В15.
Форма выпуска: таблетки.
III. АНТИДЕПРЕССАНТЫ
Депрессия – болезненное состояние, характеризующееся отрицательными эмоциями, подавленностью, апатией, тоскливым настроением, чувством вины, безнадёжностью, снижением психической активности в сочетании с двигательными расстройствами. Имеются нарушения в работе внутренних органов (потеря аппетита, истощение, запоры, брадикардия и др.).
По данным ВОЗ 5% населения страдают депрессией, а у 10% – возникает в какой-то период жизни.
Различают:
а) «экзогенные» депрессии – в основе которых лежат тяжёлые психические травмы (смерть близкого человека, психическое переутомление, злоупотребление психотропными средствами и др.);
б) «эндогенные» депрессии – депрессивный компонент это часть психического заболевания (маниакально–депрессивный психоз, шизофрения, депрессии старческие, посттравматические).
|
|
|
Механизмы формирования депрессии до конца не выяснены. Но известно, что при депрессиях уменьшается содержание в тканях мозга нейромедиаторов: серотонина (медиатор настроения), норадреналина и в меньшей степени дофамина и АЦХ.
Антидепрессанты – лекарственные средства, уменьшающие проявление депрессии. Они способствуют восстановлению настроения, исчезает тоска, чувство безнадёжности, суицидные мысли, улучшается и ускоряется мышление и т.д.
Фармакологические эффекты:
1) Тимолептический эффект – способность повышать и восстанавливать болезненно сниженное настроение.
2) Тимоэректический эффект – активация психической и моторной деятельности.
3) Седативный эффект – устранение отрицательных эмоций, тревоги, страха и беспокойства.
4) Обезболивающим действием и способностью потенцировать аналгезию.
У некоторых препаратов может присутствовать и стимулирующее и седативное действие («сбалансированный» эффект).
Механизм действия антидепрессантов связан с накоплением в тканях мозга серотонина и норадреналина. Разные препараты делают это по-разному.
Классификация (по механизму действия):
1. Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО)
2. Ингибиторы обратного захвата
3. Препараты зверобоя
В практическом отношении важно подразделение антидепрессантов на препараты преимущественно седативного, стимулирующего и сбалансированного действия. К группе антидепрессантов седативного действия относят амитриптилин, миансерин (леривон), азафен; к группе антидепрессантов-стимуляторов — моклобемид (аурорикс), имипрамин (мелипрамин), флуоксетин; к антидепрессантам со сбалансированным действием — мапротилин (лудиомил), пиразидол, тианептин (коаксил).
Пиразидол влияет не только на симптомы депрессии, но оказывает также ноотропное действие, улучшает когнитивные (познавательные) функции.
