Анальгетические средства

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЦНС

       Делятся на 3 группы:

I. Средства, угнетающие ЦНС:

       Средства для наркоза

       Спирт этиловый

       Снотворные средства

       Противосудорожные средства

       Противопаркинсонические ср-ва

       Психотропные ср-ва угнетающего типа действия (нейролептики,                                                      транквилизаторы, седативные средства)

II. Средства, возбуждающие ЦНС:

       Психостимуляторы

       Ноотропные средства

       Общетонизирующие средства

       Антидипрессанты

       Аналептики

III. Средства, угнетающие одни центры и возбуждающие другие центры ЦНС:

       Наркотические анальгетики

СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА

Наркоз - это обратимое угнетение функций ЦНС, сопровождается потерей       сознания, утратой чувствительности (прежде всего болевой), снижением       рефлекторной возбудимости, расслаблением скелетной мускулатуры.

       Создаются благоприятные условия для проведения хирургических операций.

Механизм действия: Средства для наркоза оказывают угнетающее влияние на передачу нервных импульсов в синапсах ЦНС.

Действие ср-в для наркоза распространяется прежде всего на кору головного мозга, затем - на подкорку, спинной мозг. Наиболее устойчивы к ср-вам для наркоза синапсы жизненноважных центров - дыхательного и сосудодвигательного. Их функции при наркозе сохраняются, а при передозировке - угнетаются.

КЛАССИФИКАЦИЯ СРЕДСТВ ДЛЯ НАРКОЗА

I гр. - Средства для ингалляционного наркоза - вводятся через верхние дыхательные пути (ингалляционно) -  эфир для наркоза

                   фторотан

                   закись азота

II гр. - Средства для неингалляционного наркоза - вводятся в/в, в/м, ректально -

                   натрия оксибутират

                   гексенал

                   тиопентал-натрий

                   пропанидид

                   кетамин

Эфир для наркоза - летучая жидкость. Взрывоопасна.

       Оказывает местное действие - раздражает слизистые оболочки верхних                дыхательных путей

                              Рефлекторное действие - может вызвать рвоту

                              Резорбтивное действие - угнетает ЦНС

Стадии эфирного наркоза

1) Стадия аналгезии (an - отрицание; algos - боль) - (длится 1-3 мин):

- Сознание затуманивается, болевая чувствительность ослабляется. Эта стадия используется в хирургической практике для кратковременных болезненных вмешательств - вскрытие абсцессов, флегмон, вправления     вывихов.

2) Стадия возбуждения (нежелательная) - развивается при дальнейшем действии препарата на кору головного мозга. Сознание полностью утрачивается, повышается мышечный тонус, усиливается речевое возбуждение,     усиливается кашлевой и рвотный рефлексы, ЧСС­, АД­, дыхание учащено.

       И.П.Павлов: “Причиной двигательного возбуждения в этой стадии является    выключение тормозных влияний КГМ на подкорковые центры.

3) Стадия наркоза - усиливается действие препарата на кору головного мозга, подкорку и распространяется на спинной мозг. Явления возбуждения проходят, угнетаются безусловные рефлексы, расслабляется мускулатура.

       Различают следующие уровни наркоза:

                   I     - поверхностный наркоз

                   II    - легкий наркоз

                   III - глубокий наркоз

                   IV  - передозировка

4) Стадия восстановления (пробуждения) - наступает после прекращения введения     препарата. Восстанавливаются ф-ции ЦНС в обратном порядке и наступает посленаркозный сон.

Осложнения во время и после наркоза

       1) Кашель и рвота (т.к. эфир раздражает слизистые оболочки). Голову больного положить набок, слизь отсасывают. Атропина сульфат - в/в - для уменьшения секреции.

       2) Остановка сердечной деятельности и угнетение дыхания - возникает при передозировке ср-ва для наркоза (Агональная стадия).

       Помощь:   непрямой массаж сердца,

                              адреналина г/хл - внутрисердечно

                              искусственное дыхание

                              вводят средства, возбуждающие дыхание

                              для поднятия АД - в/в сосудосуживающие средства (мезатон)

Фторотан - легколетучая жидкость

                   более активен, чем эфир для наркоза

                   не раздражает слизистые оболочки

Побочные эффекты: - понижает АД, повышает чувствительность миокарда к    адреналину. Поэтому для повышения АД во время фторотанового         наркоза можно применять только мезатон (нельзя адреналин, норадреналин, эфедрин).

Зкись азота - газ. Применяется в смеси с кислородом (20%) - для предупреждения            гипоксии.

                   Малая наркотическая активность (вызывает поверхностный наркоз),             полного расслабления мышц не наступает.

Применяется для обезболивания родов, при перевязках, при ожегах, при травмах,              инфаркте миокарда, т.к. вызывает обезболивание в концентрациях, не               вызывающих наркоз.

Побочные эффекты - отсутствуют.

 

Неингалляционный наркоз - возникает без стадии возбуждения,

                                                      но не управляем (это плохо).

Thiopentalum-natrium - тиопентал-натрий

Сп. Б                    флаконы по 0,5 и 1 г (в/в, перед применением растворяют).

                   Это производное барбитуровой кислоты. Характерна высокая                        наркотическая активность. Наркоз наступает через 1-2 мин, длится         15-20 мин. Чаще всего применяется для вводного наркоза - т.е.                      введение в состояние наркоза без стадии возбуждения. Наркотический               эффект потом углубляют с помощью ингалляционного наркоза.

Натрия оксибутират (Natrii oxybutyras) - ампулы 20% - 10 мл (в/в).

       В малых дозах оказывает седативное и мышечнорасслабляющее действие.

       В больших дозах вызывает сон и наркоз (через 30-40 мин.). оказывает    антигипоксическое действие

Применяется:1) для вводного наркоза

                    2) для купирования психического возбуждения

                    3) для профилактики и лечения гипоксии (при интоксикациях,                                 сепсисе, при родах, инфаркте миокарда, отеке мозга и т.д.).

Кетамина гидрохлорид - выпускаются в ампулах, оказывают

Пропанидид                    быстрый, нокороткий наркоз.

       Применяются для кратковременных оперативных вмешательств и вводного     наркоза.

Спирт этиловый

       По действию на ЦНС сходен со средствами для наркоза;

       Различают 3 стадии: 1) возбуждения (длительно)

                                                      2) наркоз (кратковременна)

                                                      3) агональная стадия (угнетаются все ф-ции ЦНС,

                                                      угнетаются дыхательный и сосудодвигательный

                                                      центры.

       Для наркоза не применяется. В медицине используется:

1) Местное действие (спирт 40%) - раздражающее действие (для компрессов).

2) Анальгетическое действие - для профилактики болевого шока при травмах и ранениях (в/в в составе противошоковых жидкостей).

3) Вяжущее действие (спирт 95% сворачивает белок кожи и слизистых оболочек, образуется защитная пленочка - для лечения ожегов I и II степени.

4) Противомикробное действие - 70° спирт - для обработки рук хирурга, операционного поля, места инъекции).

       95° спирт - для дезинфекции мед.инструментария.

Острое отравление спиртом этиловым - угнетение дыхания, сердечной деятельности, снижение АД, отсутствие болевой чувствительности,   понижение t° тела.

Помощь: Промыть желудок, ввести уголь активированный в виде водной суспензии (20-30 гр) в желудок ч-з зонд, ввести в/в камфору, коразол, кофеин.

Алкоголизм - хроническое отравление спиртом этиловым. Для лечения применяют   рвотные средства (опоморфин), тетурам - нарушает обмен веществ - препятствует разрушению ацетальдегида в организме, он накапливается в организме и вызывает головную боль, затруднение дыхания, тошноту,   рвоту, чувство страха, понижение АД и т.д.

Лечение - только в стационарах.

Снотворные средства - это вещества, вызывающие у человека состояние, близкое к естественному сну.

Механизм действия: угнетают передачу возбуждения в синапсах ЦНС, нормализуют продолжительность фаз “быстрого” и “медленного” сна. По характеру действия на ЦНС снотворные средства близки к средствам для наркоза. В зависимости от дозы вызывают 3 стадии:

                   1) сон

       при передозировке -  2) наркоз; 3) агональную стадию;

       В небольших дозах (1/3, 1/5 от снотворных доз) оказывают седативное действие.

                   По химическому строению снотворные средства различны:

1 гр. - Производные барбитуровой кислоты (барбитураты) - укорачивают фазу “быстрого сна”:       - фенобарбитал

                                          - этаминал-натрий

                                          - барбитал-натрий

2 гр. - Производные бензодиазепина - связываются с бензодиазепиновыми     рецепторами в ЦНС, угнетают ЦНС:

                                          - нитразепам

3 гр. - Препараты других химических групп.

 

                   По длительности действия делятся на:

1 гр. - Препараты длительного действия (фенобарбитал). Сон наступает через 1 час, длится до 8 часов. Медленно всасываются из ЖКТ, медленно выводятся из организма. Назначаются при раннем пробуждении.

2 гр. - Препараты средней длительности (барбамил, этаминал-натрий, нитразепам). Быстрее всасываются из ЖКТ, быстрее выводятся из организма. Сон наступает ч-з 30-40 мин. Назначаются при плохом засыпании.

3 гр. - Препараты короткого действия (ноксирон) Сон наступает через 15-20 мин.

                   Показания к назначению снотворных:

       а) при бессоннице, при нарушениях сна

       б) для лечения неврозов, в качестве седативных средств

       в) в комплексном лечении тяжелых заболеваний - гипертонической болезни,          стенокардии, ЯБЖ и 12 п/к

       г) в качестве противосудорожных средств.

Фенобарбитал (Phenobarbitalum) (люминал). Список Б. табл. 0,005(д) 0,05 0,1

       Снотворное средство длительного действия.

Применение: 1) по 0,1 г за 1 час до сна - в качестве снотворного средства.

                   2) как седативное средство при неврозах, стенакардии, гипертонии

                          (по 0,01г - 0,05г 2-3 р. в день)

Этаминал-натрий (Aethaminalum-natrium). Список Б. ф.в. - таблетки по 0,1г.

                   Снотворное средство средней длительности. Применяют как        снотворное средство за 30 мин. до сна.

Нитразепам (Nitrazepamum) (радедорм). Список Б. - таблетки по 0,005г.

                   Обладает снотворным и транквилизирующим действием, т.е.       устраняет отрицательные эмоции. В отличии от барбитуратов в меньшей степени укорачивает фазу “быстрого сна”.

Побочные эффекты снотворных средств:

       Препараты длительного действия медленно выводятся из организма, кумулируют. В дневное время бывают сонливость, снижение работоспособности, замедляют реакцию человека на внешние раздражители (нельзя назначать до и во время работы лицам, профессия которых требует быстрой двигательной и психической реакции).

       Барбитураты вызывают лекарственную зависимость.

       Все снотворные вызывают привыкание, барбитураты – лек. зависимость.

       В настоящее время барбитураты применяются как снотворные средства очень редко. Чаще при бессоннице назначают производные бензодиазепина.

Анальгетические средства

       Это вещества, уменьшающие или устраняющие боль. Делятся на 2 группы:

                   1) наркотические

                   2) ненаркотические.

Наркотические анальгетики избирательно подавляют или устраняют боль за счет воздействия на различные отделы ЦНС. Способны устранить сильную боль. Сознание не устраняют. Вызывают при повторном применении привыкание и пристрастие (лекарственную зависимость) Поэтому применяются вкрайних случаях для устранения сильной интенсивной боли в результате травм, при ожогах, хирургических операциях, при инфаркте миокарда, для профилактики болевого шока.

       Наркотические анальгетики делятся на 2 группы:

1) Препараты алкалоидов опия - морфина гидрохлорид, омнопон

2) Синтетические соединения - промедол, фентанил.

Morphini hydrochloridum - морфина гидрохлорид. Список А.

       Наркотическое вещество. Ф.в.: в ампулах 1% р-р по 1 мл (п/к, в/в, в/м).

Морфин - алколоид опия (это высохший на воздухе млечный сок, получаемый из      коробочек снотворного мака). Действует на ЦНС. Некоторые центры ЦНС он угнетает, а некоторые возбуждает.

Анальгетический эффект связан с тем, что морфин стимулирует опиатные рецепторы в ЦНС (на путях проведения болевых ощущений в ЦНС). Это сопровождается уменьшением боли, устранением эмоциональных переживаний. вызывает сонливость, заторможенность. Влияет на психику. При этом может возникать эйфория или дисфория.

       Непреодолимое желание повторно воспроизвести эйфорию приводит к развитию психической зависимости. Позже развивается физическая зависимость - непреодолимое желание наркомана ввести наркотик ради устранения абстинентного синдрома (синдрома отмены).

       Морфин угнетает:

                   1) дыхательный центр

                   2) кашлевый центр

       Морфин возбуждает:

                   1) центры глазодвигательных нервов - вызывает сужение зрачков

                   2) рвотный центр ® тошнота и рвота

                   3) центры блуждающих нервов - ЧСС¯, АД¯

                   - Тонус финктеров ЖКТ повышается, перистальтика и секреция ЖКТ уменьшается - возникают запоры.

                   - Тонус гладкой мускулатуры бронхов, сфинктеров мочевого пузыря,     желче- и мочевыводящих путей повышается.

Побочные эффекты: привыкание, пристрастие, угнетение дыхания, бронхоспазм,                          запоры, затруднения мочеиспускания; изменение зрения и т.д.

       Морфин часто назначают вместе с атропином и др. М-холиноблокаторами        (для уменьшения побочных эффектов).

Применение: см. выше. действует 4-6 часов.

Противопоказания морфина и др. наркотических анальгетиков:

       1) угнетение дыхания

       2) черепно-мозговые травмы

       3) острые заболевания брюшной полости до установления диагноза.

Омнопон - Omnoponum. Список А. Ф.в. - ампулы 1% р-р по 1 мл (п/к).

       Содержит 50% морфина и папаверин (обладает спазмалитическим дейст- вием) ® побочные эффекты менее выражены, чем у морфина гидрохлорида.

Промедол - Promedolum. Список А. таблетки по 0,025г; ампулы - 1% и 2% раствор   по 1 мл (п/к, в/в, в/м). Обладает спазмалитическим действием и усиливает       ритмические сокращения миометрия. Практически не угнетает дыхание ®    можно применять для обезболивания и стимуляции родов.

Фентанил - Phentanylum. Список А. Ф.в.: ампулы - 0,005% р-р по 2 и 10 мл

Действует быстро, но кратковременно (в/м, в/в) При в/в введении обезболивающий эффект развивается быстро, через 1-3 мин. и длится 15-20 мин..

       Применяется вместе с нейролептиком дроперидолом (комплексный       препарат - “таламонал”) для нейролептанальгезии - разновидность общего   обезболивания.

При отравлениях морфином и др. наркотическими анальгетиками применяют антидоты - налорфин или налоксон.

Налорфина гидрохлорид - Nalorphini hidrochloridum вводится в/в по 1-2 мл каждые 15 мин, суммарная доза не должна привысить 8 мл 0,5% р-ра. Наролфин вытесняет морфин (более прочно соединяется с опиатными рецепторами в ЦНС). Ослабляет все эффекты наркотических анальгетиков.