Пиноцитоз

АКТИВНЫЙ ТРАНСПОРТ

Фильтрация

Диффузия через поры

Пассивная диффузия

Пассивная диффузия вещества всегда направлена в сторону меньшей его концентрации (по градиенту концентрации) и продолжается до выравнивания этой концентрации по обе стороны клеточной мембраны. Например, после приема внутрь препарат диффундирует из желудочно-кишечного тракта в кровь, а затем из крови в ткани.

Таким способом проникают большинство ЛС.

Пассивная диффузия

Механизмы проникновения ЛС через клеточную мембрану обладают универсальным характером и имеют значение не только на этапе всасывания, но и на этапах распределения и выделения

• По градиенту концентрации (от большей концентрации к меньшей);

Происходит:

- без затраты энергии;

- без белка-переносчика.

• Пассивная диффузия лекарственных средств может осуществляться как через фосфолипидный бислой клеточной мембраны, так и через ее поры. Через фосфолипидный бислой клеточной мембраны легко проникают липофильные (жирорастворимые) ЛС.

• Скорость пассивной диффузии липофильных лекарственных средств не зависит от размеров их молекул, а полностью определяется степенью их жирорастворимости, и чем она выше, тем легче эти ЛС проникают через мембрану.

• В клеточной мембране имеются водные каналы (водные поры), через которые проходит вода и могут проходить растворенные в воде гидрофильные полярные вещества, если размеры их молекул не превышают диаметра каналов. Этот процесс называют фильтрацией.

• Радиус пор мембран эпителия желудочно-кишечного тракта составляет 0,3 - 0,8 нм. ЛС, поступающие в организм per os, и имеющие молекулярную массу менее 400 Д, могут проходить через эпителий кишечника

• Процесс проникновения ЛС через поры в биомембранах.

• проникают гидрофильные ЛС малого размера: 100-150 дальтон (вода, литий, этанол, мочевина).

• Данный механизм абсорбции для фармакологии мало значим, так большинство современных лекарств имеет большой молекулярный вес

• Перенос ЛС через клеточные мембраны с помощью имеющихся в них белков-ферментов или транспортных белков

• возможен против градиента концентрации;

• с затратой энергии

• Активным транспортом осуществляется перенос гидрофильных полярных молекул, аминокислот, железа, витаминов, пиримидиновых оснований и др.

• Пример - йод из крови поступает в ткань щитовидной железы против 50-кратного градиента концентрации

• Транспорт ЛС с помощью фрагмента биомембраны, из которой образуется вокруг молекулы ЛС особая капсула (вакуоль).

• Такая вакуоль отделяется от мембраны и переносится вглубь клетки.

Всасывание лекарств