Процесс всасывания происходит в результате проникновения (адсорбции) ЛС через биологические мембраны (слизистая оболочка ЖКТ, органов дыхания, кожи и др.)

2 3 4 5 6 7 8

Всасывание ЛС это процесс поступления ЛС из места введения в системный кровоток.

Всасывание лекарств

Скорость всасывания ЛС зависит от:

• пути введения

• градиента концентрации

• интенсивности кровотока в месте введения ЛС

• степени липофильности

• степени диссоциации на ионы

• агрегатного состояния ЛС

Пример: газообразные ЛС быстро всасываются через дыхательные пути

Всасывание лекарств

При приеме внутрь скорость всасывания зависит от:

• степени измельчения ЛС;

• перистальтики ЖКТ(чем больше перистальтика, тем слабее всасывание);

• состава пищи в ЖКТ (возможно образование невсасывающихся комплексов:

Пример: тетрациклин+кальций в пище.

Распределение лекарств в организме - процесс поступления ЛС из крови в органы

Скорость распределения зависит от:

• интенсивности кровотока;

• возможности связывания ЛС с белками; крови (образуется депонированная форма ЛС, которая не способна прникать в органы);

• способности депонироваться в тканях;

Примеры:

- ЛС, хорошо растворимые в жирах, откладываются в нервной ткани (эфир);

- йод депонируется щитовидной железой;

- тетрациклин депонируется в костях и зубах.

• проницаемости биологических барьеров;

Биологические барьеры

гистогематический, гематоэнцефалическийплацентарный

Гематоэнцефалический барьер (ГЭБ)

• ГЭБ - комплекс биологических мембран, которые отделяют ткани головного мозга и спинного мозга от крови.

• Затрудненное проникновение ЛС через ГЭБ связано с тем, что эндотелий капилляров мозга не имеет пор, а также тем, что глиальные эллементы (астроглия) выстилают наружную стенку капилляров и выполняют функцию дополнительной липидной мембраны.

• В основном ЛС проходят через ГЭБ путем дифузии и активного транспорта.

Гематоэнцефалический барьер (ГЭБ)

• Особенности проникновения через ГЭБ:

- большинство гидрофильных ЛС не проникают через ГЭБ;

- при воспалении проницаемость ГЭБ увеличивается (бензилпенициллин при менингите);

- липофильные ЛС легко проникают через ГЭБ

Пример: ЛС для наркоза, спирт этиловый, алкалоиды (кофеин, атропин, морфин)

Гистогематические барьеры

• Отделяют кровь от тканей.

• Гематоофтальмический (от тканей глаза);

• Плацентарный (от тканей плода);

- легко проникают липофильные ЛС;

- проницаемость плацентарного барьера зависит от срока беременности и ряда других факторов:

• на ранних сроках большинство ЛС легко проникает через плацентарный барьер;

• на поздних сроках проницаемость барьера снижается.

• при токсикозе беременности, гипоксии, кровотечениях, эндокринных нарушениях проницаемость плаценты возрастает. Через нее могут проникать такие вещества, которые в обычных условиях не проникают через плаценту.