Механизм действия. Меры предупреждения побочных эффектов

Антиметоболиты.

Алкилирующие ПОС.

Противопоказания.

Меры предупреждения побочных эффектов.

1.Снизить дозу;

2.отменить препарат;

3.провести обменное переливание крови;

4.назначит стимуляторы кроветворения;

5.витамины, иммуностимуляторы.

1.Острые инфекционные заболевания;

2.угнетение функции печени и почек;

3.угнетение кроветворения;

4.беременность.

Механизм действия состоит в реакции алкилирования, т.е. блокировании функционально-активных группы SH, NH₂, COOH – что приводит к изменению свойств различных ферментативных свойств биосубстратов (аминокислоты, нуклеиновые кислоты, белки, липопротеиды и др.), снижения их функций и способности клеток опухоли к размножению.

Особенностью действия этих ПОС является:

- высокая токсичность для больных (гепатотоксичность)

- низкая специфичность противоопухолевого действия, что проявляется угнетением размножения клеток крови, ЖКТ, половых желез, иммунной системы.

Высокая токсичность, низкая специфичность – особенность действующих средств.

Производные хлорэтиламина.

Используются главным образом при гемобластозах (лимфолейкоз, хроническиймиелолейкоз, лимфогранулематоз, ретикулосаркоматоз).

Препараты этиленимин.

Тиофосфамид обладает наименьшей таксичностью по сравнению с другими алкирирующими средствами. Применяется при истинных опухолях, такие как рак яичника, молочной железы, а также при гемобластозах.

Препараты метансульфоновой кислоты.

Отличаются сравнительно низкой токсичностью, хорошей переносимостью, назначаются только внутрь и только при хронической миеолейкемии.

По химическому строению аналогичны витаминам, пуриновым и пиримидиновым основаниям – предшественникам нуклеиновых кислот и других веществ, участвующих в жизнедеятельности и размножении клетки.

Являясь структурными аналогами, антиметаболиты способны вступать в конкурентные взаимоотношения с близкими, по строению метаболитами организма, что вызывает дефицит соответствующего метаболита, что и препятствует делению опухолевых клеток и их гибели.

Антагонисты фолиевой кислоты.

Метотрексат. Строение сходно с фолиевой кислотой (антифолиевый препарат). (см. механизм действия сульфаниламидов)

Назначают главным образом при лейкозах у детей, а также при эпителиоме матки (послеродовые заболевание – предраковые состояния).

Антагонисты пурина.

Меркаптокурин. Оказывает противоопухолевые действия за счет того, что препятствует использованию пуринов (аденина, гуанина) в синтезе РНК и ДНК.

Антагонисты пиримидина.

Фторурацил, фторафур. Их противоопухолевое действие состоит в том, что они препятствуют использованию пиримидинов (цитозина и урацила) в синтезе ДНК и РНК.

Применяются главным образом при истинных опухолях.