Средства, понижающие чувствительность окончаний афферентных нервов

Средства, влияющие на афферентную иннервацию

1) Средства, понижающие чувствительность окончаний афферентных нервов (препятствующие их возбуждению)
а) местноанестезирующие
б) вяжущие
в) обволакивающие
г) адсорбирующие

2) Средства, повышающие чувствительность окончаний афферентных нервов
а) средства, стимулирующие рецепторы слизистых оболочек, кожи и подкожных тканей (раздражающие средства)
б) некоторые рвотные и отхаркивающие
в) некоторые слабительные
г) некоторые желчегонные средства.

Средства, понижающие чувствительность окончаний афферентных нервов.

Местноанестезирующие.

Вызывают временную потерю чувствительности в результате обратимого паралича чувствительных нервных окончаний (ЧНО) и проводников в месте их введения. Сначала исчезает болевая чувствительность, а затем и другие ее виды.
Виды местной анестезии.
1) Поверхнестные (терминальная). Достигается смазыванием анестетиком слизистых, раневой и язвенной поверхности.
2) Проводниковая. Достигается введением анестетика вдоль нерва. Разновидностями этой анестезии является спинномозговая (когда анестетик вводится субарахноидально), эпидуральная или перидуральная (когда анестетик вводят в пространство над твердой мозговой оболочкой). В этих двух случаях препарат действует на передние и задние корешки спинного мозга, выключая чувствительность ниже места инъекции. При воздействии на смешанный нерв влиянию подвергаются как чувствительные, так и двигательные волокна. Но чувствительные тоньше, поэтому пропитываются быстрей, в связи с чем, сначала исчезает чувствительность, а при углублении анестезии и движение. Как правило, пользуются дозами, устраняющими только чувствительность.
3) Инфильтрационная (тугая, ползучая инфильтрация по Вишневскому). Когда анестетик вводят послойно в ткани под давлением, вместо оперативного вмешательства.
Условия, необходимые для проявления эффекта этих средств. Обезболивающее (местное) действие они вызывают в виде основания, которое не растворимо в воде, поэтому их применяют в виде хорошо растворимых хлористо-водородных солей. И в щелочной среде тканей образуются вновь основания, поэтому в воспаленных тканях их эффективность снижается, потому что там кислая среда (ацидоз). В связи с чем, препараты вводят не в очаг воспаления, а вокруг.

Механизм действия.
Нервное волокно в покое поляризовано, тоесть между мембраной внутренней поверхности (которая заряжена -) и наружней поверхностью (которая заряжена +) существует разность потенциалов. При поступлении стимула, повышается проницаемость мембраны волокна для Na+. Он поступает в волокно, вызывая деполяризацию, а К+ выходит из волокна, вызывая реполяризацию. Возникает ПД и импульс передается по волокну. Местные анестетики блокируют потенциалзависимые натриевые каналы. Он в волокно не поступает, не возникает деполяризация, соответственно не возникает ПД, импульс не образуется и не проводится. С этим и связан их обезболивающий эффект.

и В зависимости от применения:

1)  Средства, применяемые для поверхностной анестезии.
а) Для хирургической (очень токсичные – кокаин, дикаин; менее токсичный – пиромекаин)
Они хорошо проникают через слизистые оболочки и применяются в офтальмологии, оториноларингологии, стоматологии и т.д.
Кокаин – первый анестетик, родоначальник этой группы, введен в практическую медицину Анрепом. В настоящее время не применяется в качестве лекарственного средства, потому что кроме высокой токсичности он еще вызывает психическую зависимость. Это наркотик.
б) Для нехирургической (анестезин). Являясь слабым основанием, солей не образует, поэтому не растворим и применяется только местно (наружно) при патологических процессах кожи, сопровождающихся зудом (в виде присыпок, примочек, паст, мазей, линиментов и т.д.); при болях в желудке внутрь (в таблетках, суспензии); при геморрое,трещинах прямой кишки per rectum (в свечах). Все будет местно.

2) Преимущественно применяемые для инфльтрационной и проводниковой анестезий, т.к. менее токсичны (новокаин, артикаин, бупивакаин и др). Практически не проникают через слизистые, поэтому не применяются для поверхностной анестезии.

3) Применяемые для всех видов анестезии (лидокаина гидрохлорид, тримекаин). Местное действие эти средства оказывают до тех пор, пока не всосутся в кровь, после чего развивается резорбтивный эффект. Всосавшись, они инактивируются, главным образом, в печени и если всасывающаяся доза будет намного больше инактивирующейся, развивается интоксикация. Для удлинения и усиления местного действия и ослабления резорбтивного, к препарату прибавляют несколько капель сосудосуживающего средства (чаще всего адреналин). Он возбуждает α-адренорецепторы в сосудах, суживая их и анестетик из места введения всасывается медленнее. Малотоксичных препаратов используют и резорбтивные действия, которые достигаются в/м и в/в введениями. Так, лидокаин и некоторые др. широко применяются и даже входят в группу противоаритмических средств.

Побочные эффекты.
1) Аллергические реакции (чаще протекают в виде кожных изменений).
2) К некоторым (в первую очередь к новокаину) у некоторых пациентов отмечается повышенная чувствительность, которая выражается головокружением, общей слабостью, иногда снижается АД.
И т.д.