Нейролептики

Понятие нейролепсии. Механизмы действия, ЭППР.

Препараты антипсихотического действия. Выделяют общее (глобарное) и избирательное антипсихотическое действие (пояснить). Применяются в основном в психиатрии; в общемедицинской практике – только для оказания неотложной помощи. По химической структуре они делятся на несколько групп.

Производные фенотиазина.

а) алифатические производные – обладают выраженным седативным действием, применяются для неотложной помощи; в связи с большим количеством побочных эффектов (снижение АД, повышение свертываемости крови, эндокринные расстройства, токсическое воздействие на печень) для курсового лечения не применяются. Препараты выбора для купирования всех видов психомоторного возбуждения.

- аминазин – драже по 25, 50 и 100 мг, 2,5% раствор по 2 мл. Для оказания неотложной помощи вводят внутримышечно, но лучше в/в на 40% глюкозе

- тизерцин – те же показания, дозы и формы выпуска, но менее выраженное побочное действие

- промазин

- терален

б) пиперидиновые производные фенотиазина

- сонапакс (10, 25 и 100 мг) и неулептил (капсулы по 10 мг и 4% раствор во флаконе) – обладают прицельным действием на поведение, делают человека эмоционально стабильным, спокойным (корректоры поведения); незаменимы в детско-подростковой психиатрии

в) пиперазиновые производные фенотиазина – обладают выраженным глобарным и селективным антипсихотическим действием

- трифтазин – купирует бред, а в меньшей степени и галлюцинации; вследствие выраженного энергизирующего действия широко применяется для лечения шизофрении (таблетки, покрытые оболочкой, по 1; 5 и 10 мг или ампулы по 1 мл 0,2% р-ра)

- этаперазин – отечественный препарат, сходный с трифтазином, но обладающий более мягким и слабым действием (таблетки по 4, 6 и 10 мг); сильное противорвотное действие, наиболее эффективен при бреде

- мажептил – самый мощный нейролептик; оказывает сильное влияние на облигатные симптомы, используется при ядерной и кататонической шизофрении; грубое растормаживающее (антиступорозное) действие; таблетки по 1 и 10 мг, 1% раствор для инъекций

- френолон – антиступорозный препарат (драже и таблетки по 5 мг, 0,5% раствор)

- модитен (таблетки 1, 2,5 и 5 мг; 0,25% раствор); сходен с трифтазином

Производные бутирофенона.

Галоперидол (таблетки по 1,5 и 5 мг; 0,5% раствор) и триседил; мощное глобарное антипсихотическое действие, антигаллюцинаторный и антиманиакальный эффект. Тяжелые побочные явления в виде паркинсонизма.

Производные тиоксантена.

- хлорпротиксен (таблетки и драже по 15 и 50 мг; 2,5% раствор) – мании, бессонница, резистентная к снотворным, поздний возраст

- флюанксол

- клопиксол

Производные дибензодиазепина – атипичные нейролептики (воздействуют на серотониновые рецепторы, не вызывают ЭППР). Мощное глобарное антипсихотическое действие. Идеально подходят для длительного лечения.

- азалептин (клозапин, лепонекс); недостаток – выраженное седативное действие

- зипрекса (оланзапин)

Замещенные бензамиды – эглонил. Тоже атипичный нейролептик, но с оригинальным терапевтическим спектром действия – легкое антидепрессивное действие, вегетостабилизирующее; незаменим в терапии психосоматических расстройств (до 200 мг в сутки). В высоких дозах (более 600 мг) оказывает антипсихотическое действие.

Новейшие атипичные нейролептики:

- рисперидон (рисполепт)

- кветиапин (сероквель)

Пролонгированные формы нейролептиков. Представляют собой соединение действующего вещества с высокомолекулярными органическими кислотами (например, декановой) в форме маслянистой жидкости для инъекций. Ставят 1 укол в 2-3 недели. Т.о. вне стен больницы удерживается много больных и решается проблема соблюдения режима лечения. Модитен-депо, галоперидол-деканоат, сонапакс-ретард, флуанксол- и клопиксол-депо, клопиксол-акуфаз.