Таблетки

Информационный блок

АНАЛИЗ ГОТОВЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ

Анализ твердых лекарственных форм заводского изготовления

При выполнении анализа таблеток студент должен уметь:

1. определять среднюю массу и отклонения от средней массы таблеток;

2. проводить тест на распадаемость таблеток;

3. идентифицировать действующие вещества в таблетках и проводить их количественное определение;

4. рассчитывать отклонения содержания действующих веществ;

5. делать заключение о соответствии таблеток требованиям НД;

6. решать задачи

с этой целью на занятии студент должен закрепить следующие умения:

- проверять упаковку, маркировку и срок годности лекарственных препаратов в соответствии с требованиями НД;

- делать заключение о соответствии внешнего вида лекарственной формы требованиям НД;

- определять среднюю массу одной таблетки и рассчитывать отклонение от массы, указанной в НД;

- устанавливать подлинность лекарственных веществ в таблетках;

- проводить количественное определение действующих веществ и соответствующие расчеты;

- делать заключение о качестве таблеток в соответствии с требованиями НД.

Готовые лекарственные формы (ГЛФ), выпускаемые фармацевтической промышленностью, характеризуются большим разнообразием - таблет­ки, мази, растворы для инъекций и инфузий, суппозитории, гранулы и др. По количеству лекарственных веществ, входящих в их состав, ГЛФ подразделя­ются на одно-, двух-, трех- и многокомпонентные лекарственные формы. Осо­бенностью ГЛФ является содержание в их составе наряду с лекарственными веществами различных стабилизаторов, наполнителей, красителей и др. Состав лекарственных форм влияет на способы иден­тификации и количественного определения лекарственных веществ.

Качество лекарственных форм заводского изготовления нормируют общие и частные фармакопейные статьи на соответствующий вид лекарственной формы.

Общие фармакопейные статьи регламентируют показатели качества, и нормативы. В частных фармакопейных статьях приведены методики проведения соответствующих испытаний и нормативы для оценки полученных результа­тов.

Таблетки - дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием лекарственных или смеси лекарственных и вспо­могательных веществ, предназначенная для внутреннего, наруж­ного, сублингвального, имплантационного или парентерального применения.

Таблетки, покрытые оболочкой, получают наращиванием или прессованием.

Таблетки должны иметь круглую или иную форму, с плоскими или двояковыпуклыми поверхностями, цельными краями. Если в частных статьях нет других указаний, поверхность таблетки должна быть гладкой, однородной, на поверхности могут быть надписи и обозначения; таблетки диаметром 9 мм и более долж­ны иметь риску (насечку).

Таблетки для парентерального применения должны полностью растворяться и отвечать требованиям стерильности.

В зависимости от физико-химических свойств лекарственных веществ, их дозировки и метода получения применяют связую­щие вещества, разбавители, разрыхлители, скользящие и смазы­вающие вещества, красители, корригенты и другие группы вспо­могательных веществ, разрешенные к медицинскому применению.

Связующие вещества применяют для грануляции и обеспече­ния необходимой прочности таблеток при прессовании.

Для обеспечения необходимой массы таблеток, если в их со­став входят малые количества лекарственных веществ, применя­ют разбавители. С целью улучшения биодоступности труднораст­воримых и гидрофобных лекарственных веществ применяют в основном водорастворимые разбавители.

Разрыхлители применяют для обеспечения необходимой распадаемости таблеток или растворения лекарственных веществ.

Скользящие и смазывающие вещества применяют для улучше­ния текучести таблетируемых смесей и уменьшения прилипания таблеток к прессующим поверхностям.

Красители и корригенты применяют для придания таблеткам необходимого цвета и вкуса.

В качестве вспомогательных веществ используют альгиновую кислоту, ацетилцеллюлозу, аэросил, воду, воск, глюкозу, декстрин, желатин, индигокармин, какао, кальция карбонат, каолин, кислоту лимонную, кислоту стеариновую и ее кальциевую и магниевую соли, крахмал, магния карбонат, муку пше­ничную, титана двуокись, тропеолин этиловый спирт, шеллак и другие вещества.

В частных статьях должен быть приведен перечень применяе­мых вспомогательных веществ и средняя масса таблетки.

Количество твина-80, стеариновой кислоты, кальция или магния стеарата не должно превышать 1%, талька 3%, аэро­сила 10% от массы таблетки, за исключением отдельных случа­ев, указанных в частных статьях.

Определение талька и аэросила проводят согласно приложению 1.

Таблетки должны обладать достаточной прочностью при механических воздействиях в процессе упаковки, транспортировки и хранения. Прочность на истирание должна быть не менее 97% при испытании согласно приложению 2. Для таблеток, покрытых оболочкой, прочность на истирание не проверяется.

Таблетки, предназначенные для внутреннего применения, должны распадаться или растворяться в желудочно-кишечном тракте.

Распадаемость определяют согласно приложению 3. Время распадаемости должно быть указано в частных статьях. При отсутствии этих указаний таблетки должны распадаться в тече­ние не более 15 мин, таблетки, покрытые оболочкой, - не более 30 мин.

Кишечно-растворимые таблетки не должны распадаться в те­чение 1 ч в растворе кислоты хлористоводородной (0,1 моль/л) и после промывания водой должны распадаться в растворе на­трия гидрокарбоната (рН от 7,5 до 8,0) в течение не более 1 ч, если нет других указаний в частной статье.

Растворение. Определяют согласно приложению 4. Количе­ство растворенного за 45 мин в воде лекарственного вещества должно быть не менее 75 %, если нет других указаний в частных статьях.

Средняя масса таблеток. Определяют взвешиванием 20 табле­ток с точностью до 0,001 г. Массу отдельных таблеток опреде­ляют взвешиванием порознь 20 таблеток с точностью до 0,001 г. Отклонение в массе отдельных таблеток (за исключением табле­ток, покрытых оболочкой методом наращивания) допускается в следующих пределах:

- для таблеток массой 0,1 г и менее ±10%;

- массой более 0,1 г и менее 0,3 г ±7,5%;

- массой 0,3 г и более ±5% от средней массы таблеток;

- масса отдельных покрытых таблеток, полученных методом наращивания, не должна отличаться от средней массы более чем на ±15%.

Только две таблетки могут иметь отклонения от средней массы, превышающие указанные пределы, но не более чем вдвое.

Определение содержания лекарственных веществ в таблетках. Берут навеску растертых таблеток (не менее 20 штук); для таб­леток, покрытых оболочкой, испытания проводят из определен­ного числа таблеток, указанного в частных статьях. Отклонения в содержании лекарственных веществ должны составлять при дозировке лекарственных веществ до 0,001 г ±15 %; от 0,001 до 0,01 г ±10 %; от 0,01 до 0,1 г ±7,5 % и от 0,1 и более ±5%; если нет других указаний в частных статьях.

Испытание однородности дозирования. Проводят для табле­ток без оболочки с содержанием 0,05 г и менее лекарственного вещества и для таблеток, покрытых оболочкой, с содержанием лекарственного вещества 0,01 г и менее. От серии, подлежащей испытанию, отбирают пробу таблеток в количестве 30 штук.

В каждой из 10 таблеток определяют содержание лекарственно­го вещества. Содержание лекарственного вещества в одной таб­летке может отклоняться не более чем на ±15% от среднего содержания, и ни в одной таблетке не должно превышать ±25%. Если из 10 испытанных таблеток 2 таблетки имеют отклонения содержания лекарственного вещества более чем на ±15% от среднего, определяют содержание лекарственного вещества в каждой из оставшихся 20 таблеток. Отклонение в содержании лекарственного вещества ни в одной из 20 таблеток не должно превышать более чем ±15% от среднего.

Упаковка. Таблетки должны выпускаться в упаковке, предо­храняющей от внешних воздействий и обеспечивающей стабиль­ность в течение установленного срока годности.

Хранение. В сухом и, если необходимо, прохладном, защи­щенном от света месте.

ПРИЛОЖЕНИЕ 1