Полусинтетические пенициллины

Биосинтетические (естественные) пенициллины.

Тезисы лекции

Лекция 7

1. Тема: Антибактериальные лекарственные средства.

2. Цель: Дать представление о лекарственных средствах, обладающих антибактериальными свойствами.

· 1929-А.Флеминг открыл пенициллин

· 1944-З.Ваксман открыл стрептомицин (противотуберкулезное)

· 1942-З.В.Ермольева получила первый отечественный пенициллин

Классификация: Антибиотики: (антибактериальные средства)

По источнику получения	биосинтетические полусинтетические синтетические (синтетические антибактериальные средства)-сульфаниламиды, фторхинолоны
По химическому строению	β-лактамы тетрациклины макролиды, азалиды полимиксины аминогликозиды
По характеру антибактериального действия	бактериостатические	макролиды тетрациклины левомицетин
бактерицидное	пенициллин цефалоспорины полимиксин аминогликозиды все β-лактамы азитромицин рифампицин нистатин
По механизму антибактериального действия	нарушение синтеза клеточной стенки	β-лактамы карбапенемы гликопептиды
нарушение проницаемости цитоплазматической мембраны	полимиксины
нарушение синтеза РНК	рифампицин
нарушение синтеза белка на уровне рибосом	тетрациклины левомицетин макролиды азалиды аминогликозиды линкозамиды
По спектру действия	широкого спектра действия	цефалоридин
ограниченного спектра действия	пенициллины
узкого спектра действия

β-лактамы

· пенициллины (биосинтетические, полусинтетические)

· цефалоспорины

· карбапенемы

· монобактамы

Механизм действия:

· угнетение синтеза пептидогликана клеточной стенки в период митоза.

бензилпенициллин

· действует на Г+ кокки, Г- кокки, клостридии, возбудителя сибирской язвы, haemophilus, c. diphtheriae, трепонемы и боррелии

· действует только на стаффилококки, не продуцирующих β-лактамазу

· эффективен при внутривенном и внутримышечном введении

· не проникает через ГЭБ, но проникновение возможно при менингитах

· не кислотоустойчив (нельзя принимать внутрь)

· малоэффективен при частом применении (снижается эффективность за 5 суток)

бициллин-1

· МПК в течение 7-10 дней

бициллин-5

· бициллин-1 200000 ЕД+новокаиновая соль бензилпенициллина 300000 ЕД

· вводится 1 раз в месяц – лечение сифилиса

феноксиметилпенициллин

· не разрушается в кислой среде желудка (эффективен при приеме внутрь)

ампициллин

· ШСД (+кишечная группа)

· прием внутрь, парентерально

· неустойчив к β-лактамазе

амоксициллин

· устойчив к β-лактамазе (+стаффилококк, продуцирующий β-лактамазу)

оксациллин

· внутрь (кислотоустойчив)

· принимают 4 раза в сутки

карбенициллина динатриевая соль

азлоциллин · действует на P.aeruginosa
мезлоциллин
карбенициллин

Ингибиторы β-лактамазы:

· клавулановая кислота (+амоксициллин=аугментин)

· сульбактам

· тазобактам

Ампициллин+оксациллин=ампиокс