Бесконкурентное ингибирование

Последний из простых типов ингибирования получил в литературе название бесконкурентное. Для него характерно то, что υm и Km изменяются в одинаковой степени, и поэтому отношение υm / Km остается постоянным:

υm Km υm, каж υm

υm, каж = —————, Km, каж = ———————, ———— = ————.

1 + [I] / Кi' 1 + [I] / Кi' Km, каж Km

Сопоставление этих уравнений с уравнениями (1.30) – (1.32) показывает, что бесконкурентное ингибирование является предельным случаем смешанного ингибирования, когда Кi стремится к бесконечности. Таким образом, бесконкурентное ингибирование является прямой противоположностью конкурентному, поскольку последнее является другим предельным случаем смешанного ингибирования, когда Кi' стремится к бесконечности.

Бесконкурентное ингибирование можно описать с помощью схемы Боттса – Моралеса, если допустить, что образование формы EI не происходит вообще, а форму EIS рассматривать как «тупиковый» комплекс. Это означает, что центр, связывающий ингибитор, становится доступным для ингибитора только после того, как свяжется субстрат. В другом случае ингибитор может связываться с центром, который становится доступным после высвобождения одного из продуктов, как это имеет место для механизма, который называют механизм с замещением фермента (1.34):

В этом механизме «тупиковый» ингибитор, связывающийся только с Е', будет бесконкурентным по отношению к одному субстрату А, в то время как ингибитор, связывающийся только с Е, будет бесконкурентным ингибитором по отношению к другому субстрату, В.

Бесконкурентное ингибирование чаще всего встречается как случай ингибирования продуктом реакции, в особенности, если их три и более.


Понравилась статья? Добавь ее в закладку (CTRL+D) и не забудь поделиться с друзьями:  



double arrow
Сейчас читают про: