Осуществляется в основном почками, в меньшей степени - печенью (в желчь, затем - через кишечник). В последнем случае часть лекарств вступает в так называемый “энтерогепатический круг.
Основной способ выделения через почки - клубочковая фильтрация, но для отдельных препаратов играет роль и активная канальцевая секреция. Выделение лекарств может резко понижаться при заболеваниях почек (гломерулонефрит и др.) с явлениями почечной недостаточности. Интенсивность фильтрации (и выделения лекарств) снижается при недостаточности кровообращения. Во всех этих случаях потенциально токсичные (особенно нефротоксичные) препараты нужно вводить в меньших дозах и с большими интервалами.
На поступление лекарств в мочу влияет ее рН. Для понижения рН мочи больному можно давать фруктовые соки, аскорбиновую кислоту, для подщелачивания - гидрокарбонат натрия, диакарб, тиазидовые диуретики.
Возможно и взаимовлияние лекарств на выведение с мочой (“ форсированный диурез ” при лекарственных отравлениях). Описана конкуренция лекарств, выделяющихся путем канальцевой секреции.