Procaini hydrochloridum Procaine hydrochloride

b-диэтиламиноэтилового эфира п-аминобензойной кислоты гидрохлорид.

Местноанестезирующее средство, применяемое для спинномозговой и инфильтрационной анестезии, 0,25-0,5% раствор для инъекций; растворитель для антибиотиков, пролонгирующий их действие.

Новокаин – сложный эфир ПАБК.

Предпосылкой создания этой группы синтетических средств явилась попытка найти аналог кокаина, обладающий местноанестезирующем действием, но в то же время не являющийся наркотическим средством. Выяснилось, что местноанестезирующее действие обусловлено анестезиоформной группой – остаток бензойной кислоты, связанный эфирной связью с азотсодержащей группой.

Описание: бесцветный или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. На языке вызывает чувство онемения.

Растворимость: очень мало растворим в воде, легко растворим в спирте, мало растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире.

Тпл=154-156°С.

Подлинность:

1) Реакции, обусловленные ароматической аминогруппой.

1.1 ГФ Х. Образование азокрасителя.

1.2 Образование оснований Шиффа.

оранжевое окрашивание

1.3 Окисление первичной ароматической аминогруппы. Окислитель – перманганат калия, при положительной реакции – обесцвечивание раствора.

2) ГФ Х. Реакция вытеснения основания новокаина из его соли.

3) Реакция на хлорид-ион с нитратом серебра в азотнокислой среде.

4) Спектральные характеристики:

ИК-спектр в области 4000-400 см^-1

УФ-спектр 0,001% водный раствор lмах=290 нм

Количественное определение:

1) ГФ Х. Субстанция определяется методом нитритометрии, основанном на свойстве первичной ароматической аминогруппы образовывать с нитритом натрия в солянокислой среде соли диазония. Индикатор – тропеолин 00 с метиленовым синим или нейтральный красный. Fэкв=1.

2) УФ спектроскопия при 298 нм (вода)

290 нм (0,001 М раствор соляной кислоты).

3) Фотоколориметрический метод основан на образовании новокаином азокрасителя.

4) Для внутриаптечного контроля возможны методы титрования по кислотному остатку: алкалиметрия и аргентометрия (метод Мора).

Хранение: прокаина гидрохлорид под действием щелочности стекла легко гидролизуется, с выпадением в осадок основания новокаина:

Для подавления гидролиза в качестве стабилизатора используют 0,1 М раствор HCl. Субстанция хранится в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла (для предотвращения окисления препарата и гидролиза). Растворы новакаина отпускают в склянках темного стекла.