Механизм гипотензивного действия

В основе механизма действия лежит его способность оказывать a₁ – и a₂ - адреномиметическое действие на клетки сосудодвигательного центра, так как клофелин легко и быстро проникает через ГЭБ при различных путях его введения.

- Клофелин стимулирует пресинаптические a₂ - адренорецепторы клеток сосудодвигательного центра и по механизму обратной отрицательной связи уменьшает синтез и выход норадреналина в синаптическую щель;

- стимулирует постсинаптические a₁ – адренорецепторы тормозных клеток сосудодвигательного центра, т. е. тех клеток, которые тормозят генерацию сосудосуживающих импульсов.

Основные побочные эффекты клофелина.

1. Седативное (снотворное) действие;

2. потенциирование действия алкоголя;

3. повышение аппетита;

4. ортостатический коллапс;

5. синдром отмены (при длительном применении клофелина отменять его надо медленно (постепенно), так как может возникнуть гипертонический криз и бессонница).

Противопоказания.

1. Людям, профессия у которых требует повышенного внимания (водителям, летчикам, операторам, диспетчерам);

2. при депрессиях и субдепрессиях;

3. лицам, систематически принимающим алкоголь.

Ганглиоблокаторы (имеют ограниченное антигипертензивное применение).

Побочные эффекты.

1. Понижение тонуса мочевого пузыря;

2. атония кишечника;

3. нарушение аккомодации;

4. сухость во рту;

5. импотенция.

Показания к применению