В основе механизма действия комбинированного препарата лежит принцип нарушения синтеза нуклеиновых кислот в двух точках:
1– на уровне включения ПАБК в синтез ДГФК;
2– на уровне образования тетрагидрофолиевой кислоты из ДГФК.
Второй механизм достигается за счет изменения препарата Триметоприм (ТМП) – противомалярийное средство.
ТМП обладает сходным противомикробным действием с САА и превосходит по активности в 20 – 100 раз. Наиболее оправданной является комбинация ТМП с сульфаметоксазолом в соотношении 1:5.
Таким образом, создан комбинированный препарат Бисептол, который представляет собой комбинацию ТМП с сульфаметоксозолом 1: 5 (80 мг + 400 мг). Данная комбинация оказывает бактерицидный эффект, хотя каждый из компонентов проявляет – бактериостатический.
Особенности комбинирования САА препаратов.
- Эффективны даже в условиях резистентности к САА препаратам;
- резистентность к комбинированным препаратам развивается медленней.
Побочные эффекты.
1. Диспептические нарушения;
|
|
2. кожные высыпания;
3. иногда суперинфекция;
4. снижение репродуктивной функции (редко).
АНТИМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА РАЗНОГО ХИМИЧЕСКОГО СТРОЕНИЯ.
1. Производные нитрофурана:
- фуразолидон;
- фурадонин;
- фарингосепт.
Достоинства:
- широкий спектр действия;
- медленное развитие резистентности;
- противогрибковая активность;
- не угнетают функции иммунной системы.
- дешевы в производстве.
Показания к применению.
1. Инфекции мочевыводящих путей;
2. кишечные инфекции.
Побочные эффекты.
1. Диспептические явления;
2. аллергия;
3. повышенная кровоточивость;
4. нарушение менструального цикла;
5. эмбриотоксическое действие.
2. Поизводные оксихинолина:
- нитроксолин (5НОК);
- хиниофон:
- хинозол.
Спектр действия: широкий, но преимущественно на грамотрицательную флору, а также оказывает противогрибковое и противопротозойное действие.
Устойчивость микроорганизмов к этим препаратам развивается очень медленно.
Показания к применению.
1. Урогенитальные инфекции:
- цистит;
- пиелонефрит;
- уретрит;
- простатит.
2. В качестве профилактики при катетеризации мочевого пузыря.