Аналептики

Аналептики - (от греч. analepsis - восстановление) это вещества, восстанавливающие функцию жизненно важных центров продолговатого мозга (дыхательного и сосудодвигательного). В связи с этим аналептики называют также оживляющими средствами.

Аналептики оказывают также возбуждающее действие на кору головного мозга, подкорковые центры и спинной мозг. Возбуждающее действие аналептиков лучше проявляется на фоне угнетения ЦНС. В больших дозах аналептики вызывают судороги, поэтому их еще называют судорожными ядами.

Возбуждение сосудодвигательного центра сопровождается углублением и учащением дыхательных движений, улучшением легочного газообмена, повышением содержания кислорода и уменьшением уровня СО2в крови.

Аналептики вызывают увеличение доставки кислорода к тканям и выведение продуктов метаболизма, стимулируют окислительно-восстановительные процессы, восстанавливают кислотно-щелочное равновесие организма, увеличивают энергообразование и жизнедеятельность клеток, в головном мозге усиливается потребление кислорода и аэробный гликолиз, повышается содержание норадреналина.

В связи с этим повышение обмена веществ и потребление кислорода тканями (прежде всего мозга) может быть опасным, если восстановление дыхания и кровообращения идет плохо. Поэтому повторные инъекции аналептиков следует делать осторожно, с учетом степени угнетения дыхания и кровообращения и эффекта первого введения.

Действие аналептиков на сосудодвигательный центр проявляется сужением периферических сосудов (главным образом сосудов брюшной полости) и повышением АД; в результате сужения сосудов уменьшается депонирование крови в органах, увеличивается возврат крови к сердцу - это вызывает вторичное усиление работы сердца. Работа сердца улучшается также за счет возбуждающего действия аналептиков на кардиальные центры и усиления симпатической импульсации.

Прямое стимулирующее действие на миокард оказывает лишь камфора и кофеин.

Действие аналептиков на сердечно-сосудистую систему проявляется лишь при сохранении проводимости нервных импульсов из ЦНС на периферию.

Аналептики являются функциональными антагонистами снотворных и наркозных препаратов, т.е. оказывают пробуждающее действие.

По механизму аналептического действия препараты можно разделить на:

1) прямого возбуждающего действия на центры продолговатого мозга: бемегрид, этимизол, кофеин;

2) рефлекторного действия: алкалоид цитизин и др. Эти препараты вызывают рефлекторное возбуждение дыхательного центра посредством усиления импульсации из каротидных клубочков (содержат Н-холинорецепторы);

3) аналептики смешаного типа действия: кордиамин, камфора. Наряду с прямым действием на дыхательный и сосудистый центры оказывают рефлекторное влияние через хеморецепторы сосудов.

Аналептики рефлекторного типа действия на сегодняшний день утратили свое значение, т.к. уступают по эффективности другим препаратам.

Показания к применению: состояния, сопровождающиеся угнетением дыхательного центра - гипоксические состояния, повышеное утомление; отравление или передозировка снотворных (барбитуратов и др.), наркозных средств; для прекращения наркоза или ускорения пробуждения при наркозе; асфиксия новорожденых; шоковые состояния.

Противопоказания: склонность к психомоторному возбуждению.

Бемегрид - Bemegridum

Назначают в/в по 5-10 мл взрослому. При недостаточном эффекте повторяют инъекции с промежутком в 2-3 минуты до восстановления рефлексов и нормализации дыхания, АД и пульса. Общее количество вводимого раствора зависит от тяжести состояния больного.

При передозировке бемегридом возникают тошнота, рвота, мышечные подергивания, судороги, которые снимаются барбитуратами.

Инъекции бемегрида можно комбинировать с введением мезатона, кофеина и других сердечно-сосудистых препаратов.

Формавыпуска: ампулы по 10 мл 0,5% раствора.

Этимизол - Aethimizolum

Наряду со стимуляцией бульбарных центров активирует адренокортикотропную функцию гипофиза, что приводит к повышению уровня глюкокортикостероидов в крови. Благодаря этому этимизол вызывает бронхолитический эффект, оказывает противовоспалительное и антиаллергизирующее влияние. На кору мозга оказывает седативное действие.

Этимизол используется также при лечении бронхиальной астмы, артритов, полиартритов. Бронхолитическое действие этимизола обусловлено в определенной мере наличием умеренных спазмолитических свойств.

Как бронхолитическое и противовоспалительное средство назначают внутрь по 1 табл. 3-4 раза в сутки или в/м по 2 мл 1,5% раствора 2 раза в сутки.

В качестве аналептика взрослым в/в или в/м в виде 1% или 1,5% раствора из расчета 0,6-1 мг/кг масы тела больного (1-2 раза в сутки). При асфиксии новорожденых - в/в или п/к 0,5 мл 0,6% раствора.

Побочные эффекты: тошнота и другие диспепсические расстройства.

Формавыпуска: порошок, таблетки по 0,1 г и ампулы по 3 и 5 мл 1 - 1,5% раствора.

Камфора - Camphora

Бесцветные кристаллы, мало растворимы в воде, хорошо растворимы в спирте и маслах. Получают из пихтового масла. Оказывает местно раздражающее и отчасти антисептическое действие. При парентеральном введении оказывает аналептическое действие, стимулирует работу сердца за счет усиления обменных процессов и повышения чувствительности миокарда к влиянию симпатических нервов; суживает периферические сосуды; выделяясь с организма через дыхательные пути, оказывает отхаркивающее действие.

Недостатки - инъекции болезненны, часто оставляют инфильтраты.

Формавыпуска: ампулы по 2 мл 20% маслянистого раствора для п/к введения.

Сульфокамфокаин - Sulfocamphocainum

Это комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина. В связи с хорошей растворимостью в воде быстро всасывается при п/к и в/м введении, в отличие от камфоры не вызывает образование инфильтратов (олеом), может вводится в/в.

Показания: острая сердечная недостаточность, острая дыхательная недостаточность, кардиогенный шок.

Применяют п/к, в/м или в/в по 2 мл 2-3 раза в день. В острых случаях вводят в/в (медленно или капельно). При хронической сердечной и дыхательной недостаточности вводят в/м или п/к в течение 20-30 дней. Максимальная суточная доза взрослым 12 мл.

Противопоказания: сенсибилизация организма к новокаину; низкое АД.

Формавыпуска: ампулы по 2 мл 10% раствора.

Кордиамин - Cordiaminum

Это 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты. Бесцветная или желтоватая жидкость со своеобразным запахом.

Показания: см. общие показания.

Назначают взрослым внутрь до еды по 30-40 капель 2-3 раза в день. Детям - по столько капель на прием, сколько ребенку лет. П/к, в/м и в/в вводят взрослым по 1-2 мл 2-3 раза в сутки, детям п/к 0,1-0,75 мл в зависимости от возраста. В/в введение должно производиться медленно. При отравлении снотворными или наркотиками кордиамин вводят взрослым по 3-5 мл в/в (медленно) или в/м.