Вещества, таблетируемые без гранулирования

Относительная плотность лекарственных веществ, прессуемых без предварительного гранулирования, сравнительно невелика. Как уже указывалось, необходимым условием для прямого прессования являет­ся наличие у порошка лекарственного вещества или комплекса лекар­ственных веществ оптимальных технологических характеристик (кри­сталлографические данные, сыпучесть, прессуемость и др.).

Такими характеристиками обладают бромиды, натрия хлорид, калия йодид, ацетилсалициловая кислота, бромкамфора, уротропин, ПАСК-натрий и некоторые другие препараты.

Перечисленные бромиды, хлориды и йодиды в установленных ГФХ разовых дозах¹ прессуются непосредственно, без вспомогательных ве­ществ. Достаточно, чтобы исходные продукты были 'Просушены и от­сеяны от комочков и пылевидной фракции. В таблетки калия йодида для его стабилизации вводят 1% калия карбоната.

Для прямого прессования бромкамфоры, уротропина и ПАСК-натрия требуются разрыхляющие и антифрикционные добавки.

Если в качестве наполнителей используются вещества, хорошо прес­суемые сами по себе, то прямое прессование допускают некоторые ядо­витые и сильнодействующие вещества. Так, например, прессуют таб­летки пантоцида (0,0082/0,12)² и фурацилина (0,02/0,8), в которых на­полнителем является натрия хлорид.

¹ Это имеется в виду и для нсех последующих примеров.

² Здесь и далее первая цифра означает массу вещества по прописи, а вторая
массу таблетки со вспомогательными веществами и.наполнителями.

Оказалось возможным расширить применение метода прямого прес­сования на таблетки с малыми дозами лекарственных веществ, таких, как эфедрина гидрохлорида (0,025 г) и резерпина (0,0001 г), которые ранее вместе с наполнителем проходили гранулирование с крахмальным клейстером. Для этих алкалоидов хорошим наполнителем оказалась смесь глюкозы и крахмала, прессуемых с добавкой кальция стеарата (Осипова И. Д., Штейнгарт М. В., 1969).

В 1973 г. И. Д. Осипова и М. В. Штейнгарт разработали прямое прессование таблеток димедрола (0,05/0,1) с использованием смеси свекловичного сахара, крахмала и талька, стеариновой кислоты¹ и нат­рия кофеина-бензоата (0,1/0,12) с применением, как видно из пропи­си, небольшого количества смеси лактозы, талька и стеарата кальция. При этом таблетки получаются меньшей массы, чем после гранулиро­вания.

Метод прямого прессования начал применяться и для таблетирова-ния сложных смесей. Указанные выше авторы спрессовали смесь ами­допирина и анальгина (0,25+0,25/0,6), применив небольшое количество смеси крахмала, свекловичного сахара, натрия хлорида, магния карбо­ната основного, талька и стеариновой кислоты. Оказалось, что таблет­ки не цементировались при хранении, что было свойственно им при ста­рой технологии.