Вопрос 2(7)ф.химия

Новокаин. Novocainum Прокаина гидрохлорид (МНН)β-диэтиламиноэтилового эфира п-аминобензойной кислоты гидрохлорид1.Местноанестезирующее средство. Применяют для инфильтрационной, спинномозговой и местной анестезии в виде 0,25% - 0,5% водных растворов для инъекций.2.По химической структуре является сложным эфиром п-аминобензойной кислоты. Представляет собой белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, очень легко растворим в воде, легко растворим в этаноле. Новокаин содержит в молекуле следующие функциональные группы, которые обусловливают его химические свойства: первичную ароматическую аминогруппу, бензольный цикл, сложноэфирную и третичную аминогруппу, является солью органического основания. Свойствами этих функциональных групп обусловлены реакции: диазотирования и азосочетания, замещения (гало-генирования), гидролиза, комплексообразования. а) реакция диазотирования и азосочетания

б) реакция галогенирования (ароматический цикл)в) реакция гидролиза (сложноэфирная группа):г) реакции комплексообразования (на третичную аминогруппу) с осади-тельными общеалкалоидными реактивами (пикриновая, фосфорномолибдено-вая кислоты и др.).д)для идентификации хлорид-иона проводят реакцию с нитратом серебра.4. Указанные реакции используются также и для количественного определения.Для количественного определения новокаина в субстанции рекомендуется метод нитритометрии: Индикаторы: тропеолин 00 или его смесь с метиленовым синим..В лекарственных формах возможно алкалиметрическое титрование т. к. новокаин является гидрохлоридом. Титрование проводят в присутствии хлороформа, который извлекает выделяющееся основание: Количественное определение новокаина в лекарственных формах можно провести спектрофотометрическим методом в максимуме светопоглощения при длине волны 272 нм (растворитель — вода).

5.Для инъекционных растворов используются различные виды стабилизации: химическая, физическая и микробиологическая. Химическую стабилизацию проводят путем добавления хлористоводородной кислоты, создающей такое значение рН среды, при котором гидролиз минимален. Кроме того, выщелачивание стекла может вызвать выпадение оснований органических солей. Процессы разложения лекарственных веществ усиливаются на свету, который является катализатором. Для подавления влияния этого физического фактора, инъекционные растворы следует хранить в темноте. Для микробиологической стабилизации инъекционные растворы подвергают стерилизации.6. Гидролиз — это процесс разложения вещества с участием воды. Гидролизу подвергаются соли, образованные сильным основанием и слабой кислотой и наоборот. Окислительно-восстановительные реакции сопровождаются изменением зарядов элементов за счет отдачи и присоединения электронов. Соединения, в которых элементы отдают электроны, называются восстановителями, а в которых присоединяют - окислителями.7. На устойчивость лекарственных веществ в растворах влияют: значение рН среды, температура стерилизации, наличие кислорода и углекислого газа в воде, присутствие ионов металлов, микробная загрязненность, воздействие света.

Причиной помутнения раствора новокаина для инъекций при его приготовлении явилось изменение значения рН раствора. За счет выщелачивания стекла раствор приобретает щелочную среду (рН > 7). Это привело к нейтрализации хлористоводородной кислоты, основание новокаина в воде нерастворимо, что и привело к помутнению. Поэтому для стабилизации данного раствора необходимо сдвинуть рН в кислую сторону путем добавления хлористоводородной кислоты.