Задача 93

2. Дайте характеристику растительному источнику препарата «Код-терпин».

• Приведите латинские названия растения, сырья, семейства, укажите сырьевую базу.

Укажите химический состав сырья и формулу кодеина. К какому классу веществ он относится?

• Объясните, какие физико-химические свойства вещества используют в фармакопейных методиках качественного и количественного определения.

Сырье содержащее алкалоиды различного строения

Capita Papaveris — коробочки мака

(Papaveris capu — мака коробочка)

Собранные зрелые и высушенные коробочки однолетнего травянистого культивируемого растения мака снотворного (Papaver somniferum L.) из сем. маковых (Papaveraceae); используют в качестве лекарственного сырья.

Мак снотворный — однолетнее травянистое растение высотой до 1,2 м с прямостоячим округлым гладким стеблем, в верхней части ветвистым, густооблиственным. Листья простые, сидячие, крупные, цельные, с неравномерно крупнопильчатым краем, голые. Стебель и листья голубовато-зеленые из-за воскового налета. Цветки на концах стеблей, крупные, с 2 опадающими при раскрытии бутона кожистыми чашелистиками, 4 широкими лепестками от светло-фиолетового до бледно-розового цвета и множеством тычинок. Плод — яйцевидная или почти шаровидная плоская сверху коробочка длиной от 2 до 10 см, соломенно-желтая в зрелом виде. Семена многочисленные, очень мелкие, почковидные от почти белого до сизо-черного цвета. Все части растения содержат белый млечный сок, его больше всего в незрелых коробочках.

Различают масличные и опийные сорта мака снотворного. Масличные отличаются сравнительно небольшими коробочками и почти черными семенами, опийные — крупными коробочками и светлыми семенами.

В диком виде не встречается. Решениями международных организа- ^: ций его культура запрещена повсеместно, кроме района «золотого треугольника» в Юго-Восточной Азии (Юго-Западный Китай, Бирма и Таиланд).

Химический состав. В начале созревания плодов в воздушно-сухой надземной части содержится до 20 % сухого млечного сока — опия. В нем в виде солей меконовой и серной кислот содержится 10-25 % суммы изо-хинолиновых алкалоидов, около половины которой составляет морфин (остальную часть суммы алкалоидов составляют кодеин, папаверин, тебаин и др.). В зрелых коробочках масличных сортов содержание морфина составляет 0,3-0,5 %.

Заготовка и сушка. Ранее коробочки опийных и масличных сортов мака собирали по мере созревания, обмолачивали, отделяя семена, сушили и брикетировали. В настоящее время для производства опийных алкалоидов импортируется опий.

Использование. Мак снотворный служит сырьем для изготовления следующих препаратов: «Морфина гидрохлорид», который оказывает сильное болеутоляющее действие и является наркотическим анальгетиком; «Омнопон», представляющий собой смесь гидрохлоридов суммы опийных алкалоидов, применяется так же, как «Морфина гидрохлорид»; «Кодеин» и «Кодеина фосфат» уменьшают возбудимость дыхательного центра, входят в состав комплексных препаратов от кашля. При многократном применении препаратов алкалоидов мака может возникнуть явление пристрастия (наркомания).

Из тебаина получают различные производные, используемые как наркотические анальгетики.

• Задача 94

2. Повышенным спросом в период эпидемии гриппа пользуются лекарственные средства растительного происхождения такие как: настойка эвкалипта, препарат «Иммунал», фасованные трава душицы, цветки липы, и др.

• Укажите растительные источники, сырье, используемое в производстве ЛС, химический состав.

• •Какие группы биологически активных веществ оказывают фармакологическое действие?

Folia Eucalypti viminalis — листья эвкалипта прутовидного

(Eucalypti viminalis folium —эвкалипта прутовидного лист)

Собранные поздней осенью, зимой или ранней весной и высушенные листья культивируемого дерева эвкалипта прутовидного (Eucalyptus viminalis Labill.) из сем. миртовых (Myrtaceae); используют в качестве лекарственного средства и лекарственного сырья.

Эвкалипты — вечнозеленые деревья, характеризующиеся гетерофилией. Молодые (ювенильные) листья супротивные, сидячие; старые — черешковые, кожистые, серповидно изогнутые. Различные виды имеют разную окраску листьев.

Эвкалипт прутовидный. Ювенильные листья супротивные сидячие, удлиненно-яйцевидные, взрослые — очередные черешковые, узколанцетные или серповидно изогнутые, зеленые. Кора с отслаивающимся наружным слоем. Цветет осенью на 3-5-м году жизни. Семена созревают через 1,5 года.

Родина эвкалиптов — Австралия и острова Тасмании и Новой Зеландии. Культивируются во всех субтропических странах. В СНГ — на Черноморском побережье Кавказа, главным образом в Абхазии и Аджарии, где температура зимой не опускается ниже -10 °С. Растения растут быстро: 3-летние имеют высоту 8 м, 10-летние — 25 м.

Эвкалипт прутовидный культивируют на Черноморском побережье Краснодарского края, в Западной Грузии и Азербайджане. Это наиболее обычный и весьма морозостойкий вид.

Химический состав. В листьях многих эвкалиптов содержится эфирное масло. Образование его происходит в схизолизигенных вместилищах, погруженных в мезофилл листа. Содержание масла изменяется у различных видов от 0,26 до 4,5 %. Главным составным компонентом масла является цинеол (не менее 60 %). Помимо цинеола найдены пинен, миртенол, пинокарвон, глобулон, а также алифатические альдегиды — изовалериановый, капроновый, каприловый. В листьях содержатся дубильные вещества, фенолоальдегиды (в частности, эуглобаль).

«Иммунал»

Наиболее часто применяются препараты, полученные из эхинацеи (Echinacea purpurea, Echinacea angustifolia, Echinacеa pallida). Родина этого многолетнего растения из семейства астровых Северная Америка. С давних времен индейцы использовали эхинацею в лечении инфекционных недугов. В медицине чаще применяют E.angustifolia. В Европе более изучена Е. рurpurea.

Эхинацея богата полисахаридами и фитостеринами, оказывающими стимулирующее действие на иммунную систему. Корень E. angustifolia cодержит гликозид эхинакозид, обладающий антимикробным действием, летучие масла и пирролизидиновые алкалоиды (туссилагин и изотуссилагин). Активными компонентами наземной части растения являются кофейная и феруловая кислоты и их производные (цикориевая кислота, эхинакозид). Полисахарид эхинацин обладает антимикробной, противогрибковой и кортизоноподобной активностью, способствуя повышению резистентности (иммунной защиты) к вирусным и бактериальным агентам и подавлению воспаления. Сесквитерпеновые эфиры обладают иммуностимулирующим действием. Инулин, входящий в состав эхинацеи, повышает активность системы комплемента. Корни и надземная часть растения содержат: бетаин, рутин, фитостерин, флавоноидные гликозиды, насыщенные и ненасыщенные жирные кислоты. Во всех частях растения содержатся макро и микроэлементы: железо, цинк, селен, калий, кальций, молибден, серебро, кобальт, никель, барий, берилий, ванадий, марганец. Свежевыжатый сок E. рurpurea in vitro усиливает фагоцитоз.

Официнальный препарат, содержащий экстракт E. рurpurea, выпускается фирмой Lek под названием Иммунал. Входящие в состав Иммунала полисахариды стимулируют костномозговое кроветворение, способствуя повышению количества гранулоцитов в периферической крови, а также активизируют фагоцитарные системы организма. Таким образом, механизмы действия Иммунала включают:

активацию фагоцитоза

повышение функциональной активности В–лимфоцитов и иммунорегуляторного индекса

индукцию синтеза интерферона.

Иммунал стимулирует неспецифические механизмы противоинфекционной защиты, благодаря чему он показан для профилактики гриппа и ОРВИ людям со сниженной резистентностью к инфекциям (при психоэмоциональных перегрузках, интоксикациях различного генеза); для ускорения заживления ран; при заболеваниях, сопровождаемых вторичным иммунодефицитным состоянием; хронических воспалительных заболеваниях (простатит, артриты и др.).

Herba Origani (Herba Origani vulgaris) — трава душицы

(Origani herba — душицы трава)

Собранная во время цветения и высушенная трава многолетнего дикорастущего травянистого растения душицы обыкновенной (Origanum vulgare L.) из сем. губоцветных — Lamiaceae (Labiatae); используют в качестве лекарственного сырья и лекарственного средства.

Химический состав. В траве содержится 0,3-1,2 % эфирного масла. Его основные компоненты — фенолы (тимол и его изомер — карвакрол), сесквитерпеноиды, монотерпеноиды (геранилацетат) и др. В траве имеются также флавоноиды, фенольные кислоты, кислота аскорбиновая, дубильные вещества.

Flores Tiliae — цветки липы

(Tiliae flos — липы цветок)

Собранные во время цветения и высушенные соцветия дикорастущих и культивируемых деревьев липы сердцевидной (л. сердцелистной, л. мелколистной) — Тillа cordata Mill, и л. плосколистной (Т. platyphyllos Scop.) из сем. липовых (Тillасеае); используют в качестве лекарственного средства.

Химический состав. В цветках липысодержится значительное количество флавоноидов, в числе которых акацетин, тилианин, афзелин, тилиро- зид (ацилированный гликозид кемп-ферола), кверцетин, производные гербацетина, гесперидин; полисахариды (слизь); эфирное масло (0,05 %), в его составе фарнезол; сапонины; дубильные вещества; каротин; аскорбиновая кислота.

• Задача 95.

2. Лекарственные препараты «Фламин» и «Танацехол» относятся к желчегонным средствам

Укажите латынь, сырьевую базу.

«Фламин» – препарат из бессмертника

Flores Helichrysi arenarii (Flores Stoechados citrinae) — цветки бессмертника песчаного (Helichrysi arenarii flos — бессмертника песчаного цветок)

Собранные до распускания цветков и высушенные корзинки дикорастущего многолетнего травянистого растения бессмертника (цмина) песчаного (Helichrysum агепапит (L.) Moench) из сем. сложноцветных — Asteraceae {Compositae); используют в качестве лекарственного средства и лекарственного сырья.

Бессмертник песчаный — невысокий беловато-войлочный травянистый многолетник высотой 15-40 см с коротким корневищем и тонкими длинными корнями. Стебли многочисленные, прямые или восходящие. Листья очередные, продолговатые или линейные. Многочисленные корзинки собраны в щитковидные соцветия, цветки желтые или оранжевые, трубчатые с хохолком. Цветет с конца июня до сентября.

Встречается в степной, лесостепной и на юге лесной зон европейской части СНГ, в степных районах Казахстана и Западной Сибири (Россия).

Растет на сухих песчаных, реже каменистых почвах, иногда на супесчаных, известняковых и даже черноземных. Встречается в молодых сосновых, дубовых и других посадках, на окраинах полей и сухих выпасах. Культивируется на Украине.

Основные промышленные массивы сосредоточены на Украине в Волынской, Житомирской, Ровенской, Черниговской, Киевской и Полтавской областях, а также в ьеларуси и в некоторых прилегающих к ним районам РФ.

Flores Tanaceti (Flores Tanaceti vulgaris) — цветки пижмы

(Tanaceti flos — пижмы цветок)

Собранные в начале цветения и высушенные соцветия (цветки) многолетнего дикорастущего травянистого растения пижмы обыкновенной (дикой рябинки) — ТапасеШт vulgarel из сем. сложноцветных — Asteraceae (Compositae); используют в качестве лекарственного средства и лекарственного сырья.

Пижма обыкновенная — крупное растение высотой 50-150 см с прямостоячими стеблями, ветвистыми в верхней части, и очередными перис-торассеченными листьями. Цветомные корзинки собраны в щитковидные соцветия. Цветки в корзинке трубчатые, желтые. Семянки без хохолка. Растение имеет характерный (бальзамический) запах. Цветет в июле — сентябре, плоды созревают в августе — октябре.

П. обыкновенная имеет евразиат-ский ареал. Распространена почти по всей европейской части СНГ (кроме восточных районов Предкавказья, Закавказья, нижнего течения рек Волги и Урала), а также в Западной Сибири и на севере Казахстана. В Восточной Сибири, на Дальнем Востоке, в Восточном Казахстане и Киргизии встречается как заносное растение.

Это растение лесной и лесостепной зоны, поднимающееся в горах до среднегорного пояса. По лугам и сорным местам заходит в степную и полупустынную зоны. Часто образует заросли у жилья, на мусорных местах, в песчаных карьерах, придорожных канавах, на галечниках, железнодорожных насыпях, вырубках и среди зарослей кустарников.

Природные ресурсы пижмы во много раз превосходят потребности в ее сырье. Основные районы заготовок— центральные области Европейской России, Ростовская область, республика Башкортостан и Украина. Возможны массовые заготовки в Западной Сибири (Томская область, Алтайский край).