| Кинетика первого порядка
| Кинетика нулевого порядка
| Кинетика второго порядка
|
| Подчиняются закону действующих масс: при высокой концентрации вероятность реагирующих молекул вступить в контакт друг с другом или проникнуть через клеточные мембраны выше, чем при низкой. Проникновение через оболочки клеток или образование метаболитов замедляется по мере уменьшения концентрации препарата.
| Наблюдается когда скорость элиминации не изменяется, несмотря на изменение концентрации (результат ограниченного количества фермента).
Свидетельствуют о кинетике насыщения и ограничены по скорости.
При кинетике нулевого порядка расчет Т1/2 невозможен, т.к. по мере уменьшения концентрации в плазме этот показатель непостоянен и уменьшается не прямо пропорционально.
| Наблюдается если скорость элиминации пропорциональна квадрату концентрации.
|
Алкоголь подвергается кинетике 1-го порядка при концентрации в плазме до 100мг/л. После приема 2/3 условного объема (т.е. 8г =10мл) Т1/2 = 1час. При ↑ концентрации - кинетика алкоголя происходит по нулевому порядку, т.к. алк-ДГ насыщены и скорость его метаболизма больше не увеличивается. Концентрация алкоголя в крови начинает повышаться непропорционально (10мл = 8г/час при массе тела = 70кг), у продолжающего его употреблять. Повышается риск интоксикации. Кинетика насыщения объясняет и медленную нормализацию состояния после передозировки (дифениа, салицилатов).
Большинство терапевтических доз ЛВ подвергаются процессам всасывания, распределения, метаболизма и элиминации в соответствии с кинетикой 1-го порядка: при ↑ дозы препарата на 50% или 100% стационарная концентрация его в плазме увеличивается пропорционально, и ↓ скорости элиминации пропорционально снижению концентрации. Проникновение через мембраны, клеточные оболочки или образование метаболитов происходит более интенсивно при высокой концентрации препарата и снижается по мере ее уменьшения.
| Период полужизни препарата в плазме крови
| Концентрация стабильного равновесия
|
| Т1/2 – время за которое концентрация ЛВ в плазме уменьшается на 50%. Для каждого препарата Т1/2 – един. Зависит от скорости биотрансформации ЛС, депонирования в организме и выведения из организма. Т1/2 плазмы отражает снижение уровня препарата в плазме после прекращения его введения и повышение уровня в плазме после начала введения препарата.
| Состояние, при котором поступление препарата в организм = скорости его элиминации (количество ЛВ в организме постоянно; кривая концентрации в плазме имеет вид плато). Не будет признаков ни интоксикации, ни снижения эффективности. Клинические эффекты проявляются в наиболее полном объеме.
|
| Полупериод биологического эффекта
|
| Время, за которое фармакологическое действие препарата уменьшается наполовину.
|
2015-02-27
422
