2015-02-27
616
После приема ЛВ внутрь, препарат может пассивно диффундировать в просвет кишечника в зависимости от рКа и рН содержимого кишечника.
Билиарная экскреция – активный транспорт кислот и оснований (как и в почках). Экскретируются с желчью и реабсорбируются в желчных канальцах вещества с ОММ > 300.
| Почками выводятся гидрофильные соединения, а липофильные реабсорбируются. Через мембрану капилляра клубочка и капсулы фильтруются низкомолекулярные соединения, растворенные в плазме крови и не связанные с белками. Сильные органические кислоты, основания, пенициллины, салицилаты, СА, гистамин, хинин, тиазиды и др. – активно секретируются в проксимальные канальцы с участием транспортных систем. Липофильные соединения пассивно секретируются из крови в проксимальный и дистальный канальцы нефрона простой диффузией. Некоторые эндогенные вещества (аминокислоты, мочевая кислота, глюкоза) – активно реабсорбируются. Неполярные липофильные соединения пассивно реабсорбируются простой диффузией. Полярные соединения – не реабсорбируются. Для выведения слабых кислот и оснований (кислота салициловая, фенобарбитал, фенамин, имизин) важно значение рН мочи. |
В ионизированной форме не реабсорбируются и выделяются с мочой
| Кислоты – при щелочной рН мочи | Основания – при кислой рН мочи |
| Клубочковая фильтрация | Канальцевая секреция | Канальцевая реабсорбция |
| зависит от концентрации ЛВ в плазме, ОММ, заряда. Вещества с ОММ > 50000 – не фильтруются, а с ОММ < 10000 фильтруются полностью. ЛВ, связанные с белками не фильтруются, т.к. ОММ белка > 70000. | активный перенос заряженных молекул (катионы, анионы) из плазмы клетками проксимальных канальцев в канальцевую жидкость. Одна система переносит кислые соединения (пенициллин), другая – основания (ацикловир, фенамин). | в канальцевом фильтрате по мере его продвижения концентрация ЛВ увеличивается и в дистальных канальцах концентрация больше, чем в клубочковом фильтрате и в крови. Кислые соединения в щелочной моче ионизируются, плохо растворяются в жирах и не реабсорбируются. Препараты – основания не ионизируются, легче растворяются в жирах и усиленно диффундируют в кровь. |
