Противовирусные препараты

Противовирусные препараты классифицируют в зависимости от химической структуры и механизма действия. К нуклеозидам и нуклеотидам принадлежат ацикловир, рибавирин, ганцикловир, валацикловир, бривудин. Механизм их действия лежит в взаимодействии с ДНК – полимеразой вируса и встроенные в ДНК, в результате чего формируется дефектная ДНК. Римантадин принадлежит к циклическим аминам и предупреждает включение вируса к клеткам хозяина. Применяется как профилактическое средство против вирусов гриппа А (особенно А2) и В.

Ингибиторы нейраминидази (занамивир, оселталивир) влияют на вирусы типа А и Во что нарушает их агрегацию и выход из клеток. Препараты применяют в комплексном лечении гриппа.

Ингибиторы протеазы (саквинавир, индинавир, ритонавир, нелфинавир) подавляют протеазы ВОЛ-1 и ВОЛ-2, который приводит к синтезу незрелых частей ВОЛ, которые неспособны поддерживать последующее развитие инфекции.

Нуклеотиды и нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (цидовудин, диданозин, ставудин, ламивудин), попадая внутрь клеток под воздействием клеточных киназ поддаются фосфорилированию к трифосфату, а он действует как ингибитор и одновременно как субстрат для обратной транскриптази ретровирусов, включая ВОЛ. За счет этого последующее образование вирусной ДНК блокируется благодаря встраиванию трифосфата в соответствующие цепочки ее молекулы.

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (невирапин, ифавиренц) непосредственно связываются с ферментом и блокируют РНК- и ДНК – зависимую активность ДНК – полимерази и, таким образом, вызывают разрушение каталитического центра энзима. Активность препаратов этой группы не связана с трифосфатами.

Особенности кинетики отдельных противовирусных препаратов неведутся в таблице 34. Ацикловир при применении на кожу и слизевые практически не всасывается. После внутривенного или введение через рот фармакокинетические параметры у детей старше в 1 году отвечают таким как у взрослых. Рибавирин плохо связывается с белками плазмы, но накапливается в эритроцитах. Выводится с мочой путем гломерулярной фильтрации в неизмененном виде и в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 2-х недель. Саквинавир поддается метаболизму в печенке за счет изофермента цитохрома Р 450 – СУЗА4.

Таблица 6.