Конъюгация

Реакции II фазы метаболизма - синтетические:

В реакциях синтетического типа также участвуют микросомальные ферменты эндоплазматической сети внутри клеток (гепатоцитов).

В своей основе это конъюгирование (соединение) ЛС с эндо­генными субстратами (глюкуроновая кислота, сульфат, глицин, глутатион, метильные, ацетильные группы и вода). Путем конъюгирования в организме метаболизируются такие лекарственные средства как стероидные противовоспалительные препараты наркотические и ненаркотические анальгетики, барбитураты, большинство антибиотиков и др.

Образуются неактивные или мало­активные соединения, поэтому именно синтетические реакции можно считать истинными ре­акциями детоксикации ксенобиотиков, в том числе и ЛС.

Органы, метаболизирующие лекарственные средства:

ПЕЧЕНЬ (преимущественно), почки, мышечная ткань, кишечник, кожа, лёгкие, кровь и др.

Все лекарственные средства, метаболизируемые в печени, можно разделить на 2 группы:

1. C высоким печёночным клиренсом - метаболизируются в печени на 50% и более (лидокаин и др.).

2. C низким печёночным клиренсом - метаболизируются в печени менее 50% (аминазин и др.).

Пресистемная элиминация

ПРЕСИСТЕМНАЯ ЭЛИМИНАЦИЯ или эффект первого прохождения через печень - ЛС с высоким печёночным клиренсом подвергаются активному метаболизму в клетках печени до поступления в системное кровообращение.