Синтез мезатона (из ацетофенона)

Схема 11

Вещества, действующие на α₂ – рецепторы не являются фенилалкиламинами, а являются производными имидазолина. Они приводят к сильному продолжительному сужению сосудов (более сильному и продолжительному, чем при действии на α₁).

Например, нафтизин и галазолин:

Схема 12.

Эти вещества используются при острых ринитах: за счет очень сильного сужения кровеносных сосудов снижается отечность слизистых оболочек. Вещества такого типа используют для облегчения дыхания при астматических приступах, они могут оказывать влияние на центральную нервную систему. Их использование длится не более 5-7 дней (препарат перестает оказывать действие – эффект ослабевает или вообще исчезает, необходим перерыв в приеме – и действие возобновляется), не используют их и на морозе (на холоде сосуды сужаются дополнительно, что может привести к отрицательным последствиям).

Вещества, действующие на β–адренорецепторы:

Изадрин – адреномиметик:

Данный препарат использовался при бронхиальной астме для расширения бронхов. Не влиял на артериальное давление, но был малоэффективным, т.к. очень быстро разрушался ферментами, к тому же вызывал очень сильную тахикардию (не был избирателен между β₁ и β₂-адренорецепторами).

Для данной структуры характерно наличие изо -пропильного заместителя у аминогруппы.

Позже стали синтезировать вещества избирательного действия на β₁-адрено-рецепторы. Эти вещества отвечали за работу сердца, использовались, как правило, при сердечной недостаточности и при хирургических операциях. Они расширяют коронарные сосуды, повышают силу сердечных сокращений, обладают противоаритмической активностью и не влияют на артериальное давление. Типичные представители – добутамин, прениламин, оксифедрин: