2015-02-04
3244
Схема 36
Фенацетин очень токсичен и как индивидуальное средство не применяется, может вызывать аллергические реакции.
В организме парацетамол и фенацетин метаболизируют до п -аминофенола, который является ядом крови, до 10% парацетамола остается в организме и превращает гемоглобин в метгемоглобин (неактивную форму).
4) ароматические карбоновые кислоты
Производные ароматических карбоновых кислот составляют до 10% всех лекарств.
а) аспирин,
б) мефенамовая и флуфенамовая кислоты.
Мефенамовая и флуфенамовая кислоты являются противовоспалительными препаратами, намного превосходят аспирин, обладают анальгезирующей и жаропонижающей активностью, сильно блокируют синтез простагландинов.
Синтез
Схема 37
в) салицилаты.
Салицилаты впервые были выделены в 1838 г. из коры ивы. Салицилаты – мощные противовоспалительные препараты нестероидной природы. До настоящего времени четко не выяснен механизм действия этого ряда препаратов, хотя ацетилсалициловую кислоту получили еще в 1869 г. и позже стали изготавливать различные комбинации. Салицилаты оказывают терморегулирующее действие, снижают проницаемость сосудов для биогенных веществ, тормозят активность ферментов, участвующих в образовании медиаторов воспаления и практически полностью подавляют синтез простагландинов.
Ацетилсалициловая кислота обладает слабым кумулятивным действием, с этим связано ульцерогенное ее действие (образование язв на слизистой желудка и 12-перстной кишки), поэтому салицилаты нельзя принимать на голодный желудок (рекомендуется также запивать их молоком). Соли ацетилсалициловой кислоты лучше растворимы и лучше выводятся из организма.
