Был выделен и синтетически получен.
Схема 84
Был впервые получен из лучистых грибков и назван хлорамфениколом, и затем синтетически (синтетический хлорамфеникол называется левомицетином).
Препарат, содержащий смесь оптических изомеров левомицетина, называется синтомицином.
Попытки усовершенствовать структуру левомицетина были безуспешными – его структура оптимальна, всякие попытки заменить NO2-группу в ядре на любые другие электронно-акцепторные приводило к снижению антибактериальной активности до 70%. Замена хлора в ацетамидной части молекулы на бром также снижала антибактериальную активность соединения. Использование монохлорпроизводного приводило к снижению антибактериальной активности на 40%.