Цефалоспорины являются производными 7-аминоцефалоспориновой кислоты, содержащей, кроме 4х-членного бета-лактамного кольца, 6-ти членный дигидротиазиновый цикл. Используются только полусинтетические антибиотики, различаемые по хронологии получения:
1-го поколения
Cefazolinum
Cefalexinum.
3-го поколения
Cefotaximum., Инъекционный порошок во флаконах по 0,5; 1,0 и 2,0. Назначается в/м (в/в) по 2,0-12,0 в сутки в 2-3 приема.
Ceftriaxonum
4-го поколения
Cefpiromum.
Спектр действия современных цефалоспоринов обычно сочетает достоинства оксациллина и ампициллина. Цефалоспорины 1-го поколения активны против: большинства Гр+ кокков и палочек, кроме энтерококков, чувствительны и Гр– кокки, многие палочки. Наибольшее значение имеет способность действовать на возбудителей неспецифических гнойно-воспалительных заболеваний - кишечную палочку, протея, клебсиелл, палочку инфлюэнцы. У веществ 2-го поколения появилась заметная активность против энтерококков. У 3-го поколения активность против псевдомонад (цефотаксим) и бактероидов (цефоксетин). Цефалоспорины 4-го поколения отличаются более высокой стабильностью против различных бета-лактамаз.
|
|
Являясь высокополярными и гидрофильными веществами, цефалоспорины хорошо всасываются при инъекционном введении, при в/м введении максимальные концентрации создаются через час. Цефалексин пригоден для введения через рот. В организме распределяются в основном в крови, тканевой жидкости, плохо проникая в полости и через ГЭБ. Только цефотаксим проходит в полости и в ткань мозга в заметных количествах. Цефалоспорины не подвергаются биотрансформации в организме и выводятся почками в активной форме. Терапевтические концентрации сохраняются 8-12 часов.
Показания к применению.
- тяжелые неспецифические инфекционно-воспалительные заболевания, генерализованные и локализованные.
Токсичность цефалоспоринов относительно невелика. Лишь первые антибиотики (цефалоридин) характеризовались заметной нефротоксичностью. Наиболее вероятные осложнения: аллергия, флебиты, инфильтраты в месте введения, дисбактериоз.