Серотониновые рецепторы

После открытия серотонина началось изучение его рецепторов. В 1957 Джон Гаддум провёл ряд исследований, результатом которых стал вывод, что серотониновые рецепторы неоднородны: способность серотонина сокращать гладкие мышцы блокировалась диэтиламидом Д-лизергиновой кислоты (ЛСД - мощный галлюциноген и психотропный препарат вёл себя как агонист серотонина в периферических тканях), а свойство возбуждать вегетативные ганглии предотвращалось морфином. Соответствующие рецепторы были названы «Д»- и «М»- серотониновыми рецепторами. В 90-х годах XX-века с помощью методов молекулярной биологии стало очевидно, что существуют по крайней мере 14 видов серотониновых рецепторов, которые отвечают за разнообразные функции серотонина. Серотониновые 5-HT-рецепторы подразделяются на семь основных подтипов, пять из которых находятся в кишечных нейронах, энтерохром­аффинных (ЭХ) клетках и в гладкой мускулатуре ЖКТ — это 5-HT₁, 5-HT₂, 5-HT₃, 5-НТ₄ и 5-HT₇. Около 80% от общего количества 5-НТ-рецепторов находятся в ЭХ-клетках кишечника, где они принимают участие в кишечной перистальтике через несколько подтипов 5-HT-рецепторов. Небольшое количество рецепторов находится в центральной нервной системе, и на механизме их действия основана серотониновая теория мигрени.