Классификация серотониновых рецепторов

В 2013 году коллективу ученых из США и Китая при помощи рентгеноструктурного анализа удалось получить кристаллические структуры сразу двух типов рецепторов – 1В и 2В. Участок связывания серотонина у этих двух рецепторов очень похож, однако у 1В-рецептора эта полость шире на 3 ангстрема (0.3 нанометра), чем у 2В. Эта разница объясняет, почему рецепторы по-разному связывают различные вещества, и это принципиальный вопрос, когда дело касается безопасности лекарств: известно, что препараты, активирующие 2В-рецептор, могут вызывать проблемы с сердцем. Информация о молекулярной структуре рецепторов дает нейрофармакологии новые возможности для направленного дизайна лекарств, в частности для лечения депрессии, избегая при этом нежелательных побочных эффектов.

Структура рецептора серотонина 1В типа, связавшего молекулу эрготамина – препарата против мигрени Structural Basis for Molecular Recognition at Serotonin Receptors. Wang C, Jiang Y, Ma J, Wu H, Wacker D, Katritch V, Han GW, Liu W, Huang XP, Vardy E, McCorvy JD, Gao X, Zhou EX, Melcher K, Zhang C, Bai F, Yang H, Yang L, Jiang H, Roth BL, Cherezov V, Stevens RC, Xu HE. Science. 2013 Mar 21 Structural Features for Functional Selectivity at Serotonin Receptors. Wacker D, Wang C, Katritch V, Han GW, Huang XP, Vardy E, McCorvy JD, Jiang Y, Chu M, Siu FY, Liu W, Xu HE, Cherezov V, Roth BL, Stevens RC. Science. 2013 Mar 21.