Симпатолитики

Конечный итог воздействия симпатолитиков - ослабление передачи импульсов с окончаний симпатических нервов на соответствующие органы.

За счет вмешательства в синтез медиатора, истощения запасов норадреналина, блокады выделения медиатора

В результате тонус сосудов снижается, уменьшаются рефлекторные реакции сердечно-сосудистой системы, на различные стимулы артериальное давление понижается, уменьшаются метаболические сдвиги, связанные с активацией симпатоадреналовой системы

Адренорецепторы органов (сосудов, сердца) полностью сохраняют чувствительность к катехоламинам

Наиболее важный эффект симпатолитиков - антигипертензивный.

Метилдофа Химически это альфа-метил-ДОФА, т.е. близок к ДОФА (промежуточному продукту синтеза норадреналина).

1. Метиддофа конкурирует с ДОФА за фермент, который обеспечивает переход в дофамин

(т.е. синтез норадреналина задерживается на начальной стадии).

2. Метилдофа декарбоксилируется в метилдофамин и метилнорадреналин,
которые малоактивны.

В результате в адренергических нейронах вместо истинных медиаторов накапливаются метилдофа и ее метаболиты - «ложные медиаторы», которые освобождаются при поступлении импульса. Эффективность адренергической передачи снижается.

3. Метилнорадреналин может выполнять роль селективного а2-адреномиметика, что объясняет центральный антигипертензивный эффект.

Единственное показание - гипертоническая болезнь.

Психоседативный эффект обусловлен способностью метилдофы проникать через ГЭБ и влиянием на передачу в центральных адренергических синапсах..