Студопедия


Авиадвигателестроения Административное право Административное право Беларусии Алгебра Архитектура Безопасность жизнедеятельности Введение в профессию «психолог» Введение в экономику культуры Высшая математика Геология Геоморфология Гидрология и гидрометрии Гидросистемы и гидромашины История Украины Культурология Культурология Логика Маркетинг Машиностроение Медицинская психология Менеджмент Металлы и сварка Методы и средства измерений электрических величин Мировая экономика Начертательная геометрия Основы экономической теории Охрана труда Пожарная тактика Процессы и структуры мышления Профессиональная психология Психология Психология менеджмента Современные фундаментальные и прикладные исследования в приборостроении Социальная психология Социально-философская проблематика Социология Статистика Теоретические основы информатики Теория автоматического регулирования Теория вероятности Транспортное право Туроператор Уголовное право Уголовный процесс Управление современным производством Физика Физические явления Философия Холодильные установки Экология Экономика История экономики Основы экономики Экономика предприятия Экономическая история Экономическая теория Экономический анализ Развитие экономики ЕС Чрезвычайные ситуации ВКонтакте Одноклассники Мой Мир Фейсбук LiveJournal Instagram

Антибиотики, нарушающие синтез белка, их классификация. Фармакологическая характеристика аминогликозидов. Рецепт на стрептомицина сульфат




Макролиды классифицируют в зависимости от способов получения и количества атомов углерода в макроциклическом лактонном кольце. Для антибиотиковмакролидов характерны следующие общие свойства: 1. Способность нарушать синтез микробных белков на уровне рибосом. Они связываются с 508субъединицей бактериальных рибосом и нарушают процесс образования пептидных связей (ингибируют процесс транслокации). Резистентность микроорг-мов к макролидам связана с изменениями структуры рецепторов на 50Sсубъединицах бактериальных рибосом, что нарушает связывание антибиотика с рибосомами. 2. Преим бактериостатический тип действия 3. Высокая активность в отношении грам+ кокков (Str, St) и внутриклеточных возбудителей (хламидий и микоплазм). 4. Способность проникать внутрь клеток и создавать высокие внутриклеточные [C].5. Низкая токсичность для макроорг-ма.6. Отсутствие перекрестных аллергических реакций с βлактамными антибиотиками.

В группу линкосамидов входят природный антибиотик линкомицин и его полусинтетический аналог — клиндамицин.

Для антибиотиковлинкосамидов характерны следующие общие свойства: 1) способность ингибировать синтез белка в микробной клетке (действуют подобно макролидам); 2) преим бактериост тип д-я. В высоких [C] могут действовать бактерицидно на грам+ кокки; 3) узкий спектр д-я (преим грам+ кокки). Высокоактивны в отношении бактероидов облигатных неспорообразующих анаэробов; 4) способность накапливаться в костной ткани и суставах; 5) быстрое развитие устойчивости микрофлоры; 6) отсутствие перекрестных аллергических реакций с βлактамными антибиотиками.

Классифицируют тетрациклиныв зависимости от способа получения: А. Природные (биосинтетические) антибиотики

Тетрациклин, окситетрациклин. Б. Полусинтетические антибиотики Метациклин (Рондамицин), доксициклин (Вибрамицин). Общие свойства тетрациклинов следующие: 1) способность ингибировать синтез микробных белков на уровне рибосом. Тетрациклины связываются с 308субъединицей бактериальных рибосом, в результате чего приостанавливается процесс удлинения полипептидной цепи; 2) бактериостатический тип действия. Тетрациклины наиболее активны в отношении размножающихся м/мов; 3) широкий спектр противомикробного действия; 4) высокая активность в отношении внутриклеточных микроорг-мов; 5) большая липофильность, обеспечивающая препаратам высокую степень всасывания из ЖКТ, способность преодолевать биологические барьеры и накапливаться в тканях;

6) способность связывать, в хелатные комплексы двухвалентные ионы железа, кальция, магния, цинка.

ОКСАЗОЛИДИНОНЫ Оксазолидиноны новый класс синтетических антибактериальных средств, высокоактивных против грам+ м/мов. Линезолид. Для него характерны следующие свойства: 1) способность ингибировать синтез белка в бактериальной клетке. В отличие от других антибиотиков, действующих на белковый синтез, линезолид воздействует на ранних этапах трансляции путем необратимого связывания с 30S и SOSсубъединицей рибосом, в результате чего нарушается образование 70SKOMплекса и формирование пептидной цепи. Этот уникальных механизм действия препятствует развитию перекрестной резистентности с такими антибиотиками, как макролиды, аминогликозиды, линкосамиды, тетрациклины, хлорамфеникол; 2) тип действия — бактериостатический. Бактерицидная активность отмечена для Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens и некоторых штаммов стрептококков, включая Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes', 3) спектр действия включает основные грам+ м/мы, включая метициллинрезистентные St, пенициллин и макролидрезистентные пневмококки и гликопептидрезистентные энтерококки. Линезолид менее активен в отношении грам- бактерий; 4) в высокой степени накапливается в бронхолегочном эпителии. Хорошо проникает в кожу, мягкие ткани, легкие, сердце, кишечник, печень, почки, ЦНС, синовиальную жидкость, кости, желчный пузырь. Имеет 100% биодоступность; 5) резистентность развивается очень медленно.




Группа аминогликозидов представлена природными и полусинтетическими препаратами, которые принято классифицировать по поколениям:1. Аминогликозиды I поколения: стрептомицин, неомицин, канамицин.2. Аминогликозиды II поколения: гентамицин, тобрамицин, сизомицин.3. Аминогликозиды III поколения: амикацин.



Все аминогликозиды близки по своим свойствам и различаются, главным образом, по активности, спектру действия, выраженности побочных эффектов и устойчивости микроорг-мов. К общим свойствам аминогликозидов относятся следующие:1) способность нарушать синтез белка в микробной клетке. Аминогликозиды связываются с 30Sсубъединицей рибосом бактериальной клетки, что нарушает движение рибосомы по нити матричной РНК. Аминогликозиды также нарушают процессы считывания кода мРНК, что приводит к синтезу функционально неактивных белков;2) способность нарушать проницаемость цитоплазматической мембраны микроорг-мов;3) бактерицидный тип действия;4) потенцирование антибактериального действия пенициллинов и цефалоспоринов;5) широкий спектр антибактериального действия с преимущественным влиянием на грамотрицательную флору;6) высокая токсичность для человека, которая выражается в специфическом повреждении почек (нефротоксический эффект), слухового и вестибулярного аппарата (ототоксический эффект), угнетении нервномышечной передачи, проявляющимся ослаблением дыхания, снижением мышечного тонуса и двигательной функции;7) сходные фармакокинетические свойства — аминогликозиды практически не всасываются из желудочнокишечного тракта (высокогидрофильны), плохо проходят через гистагематические барьеры, практически не метаболизируются и выводятся почками в неизмененном виде, создавая в моче высокие концентрации.Спектр действия аминогликозидов включает многие грам+ и грам- микроорг-мы: стафилококки, стрептококки, пневмококки, кишечную палочку, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, протей, энтеробактерии, синегнойную палочку. Аминогликозиды I поколения оказывают угнетающее влияние на микобактерии туберкулеза, возбудителей туляремии и чумы. К аминогликозидам не чувствительны анаэробы, спирохеты и простейшие. Аминогликозиды противопоказаны при заболеваниях почек и слухового нерва, беременности, миастении.

Rp: Streptomycini sulfatis 0,5// D. t. d. N 20// S. Содержимое флакона развести в 2 мл 0,5 % р-ра новокаина, в/м 1-2 р/д.

Ситуационная задача. Во время ингаляционного наркоза у больного развился коллапс. Для повышения артериального давления в вену был введен норадреналин. Вскоре развилась фибрилляция желудочков.

1) Какой препарат использовали для наркоза? -Фторотан





Дата добавления: 2015-05-12; просмотров: 2271; Опубликованный материал нарушает авторские права? | Защита персональных данных | ЗАКАЗАТЬ РАБОТУ


Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: Только сон приблежает студента к концу лекции. А чужой храп его отдаляет. 8508 - | 7340 - или читать все...

Читайте также:

 

54.91.71.108 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.


Генерация страницы за: 0.002 сек.