Фармакокинети-ческий параметр или другая информация по фармакокинетике | Параметр или информация по фармакокинетике конкретного препарата из ТКФС | Клиническое значение данного параметра или информации при применении кнкретного лекарственного средства |
Биодоступность, % | 60% | Чем выше биодоступность, тем больше работающего вещества в системном кровотоке, тем выше доля вещества дошедшего до рецептора |
Влияние пищи на всасывание | Приём пищи не влияет на эффективность всасывания | Если препарат кислота, максимальное всасывание препарата происходит после еды; щелочь-до еды. |
Время наступления максимальной концентрации (Тmax), ч | Для эналаприла составляет 1 ч, для эналаприлата — около 3—4 часов | Время, в течение которого достигается максимальная концентрация препарата в крови и терапевтический эффект |
Связь с белками плазмы крови, % | Двязь эналаприлата с белками плазмы достигает 50—60% | 50-60% лекарственного вещества находится в свободной форме, благодаря чему достигается фармакологический эффект. При снижении свободной фракции вещества в крови происходит диссоциация комплексов белков с лс. |
Объем распределения, л/кг | _________ | |
Изоферменты цитохрома Р-450, участвующие в метаболизме | _________ | |
Эффект первого прохождения (высокий печеночный клиренс) | _________ | |
Активные метаболиты | Эналаприлат | Активный метаболит, благодаря которому достигается терапевтический эффект. Чем меньше его образуется в печени,(зависит от функционального состояния)тем дольше достигается эффект. |
Период полувыведения, Т1/2, ч | 11 часов | Чем меньше период полувыведения, тем быстрее происходит снижение плазменной концентрации препарата в двое |
Органы выведения | Почки,кишечник | От функционального состояния зависит выведение препарата из организма. При заболеваниях этих органов происходит изменение фармакокинетических параметров(времени,начале и длительности действия препарата). В зависимости от степени тяжести заболевания, возможно, наличие противопоказаний к применению препарата. |
Клиренс, мл/мин | __________ | |
% препарата, выводимого в неизмененном виде | При этом 60% выводится почками 20% — в виде эналаприла(40% — в виде эналаприлата) и 33% через кишечник -6% — в виде эналаприла (27% — в виде эналаприлата). | 26% препарата выводится из организма в неизмененном виде. Оставшаяся часть препарата подвергается метаболизму в печени и выводится почками в виде эналаприлата. |
Проникновение в грудное молоко | Небольшое количество проникает через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко. | Аллергизирующий эффект на плод |
Проникновение через гистогематические барьеры | Эналаприлат хорошо проникает через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический барьер | Дает побочные эффекты |
Оценка межлекарственного взаимодействия
|
|
Таблица 7.