Противопротозойные средства

Механизмы действия и фармакологическая характеристика отдельных препаратов.

Хиниофон- эффективен в отношении вегетативных и цистных форм. Нарушает системы окислительного фосфорилирования амеб за счет галогенизации ферментов и образования хелатообразных комплексов с ними. Всасывается из ЖКТ плохо,малотоксичен.Побочные эф-диарея, неврит зрительного нерва.
Эметина гидрохлорид- ингибитор синтеза белка, обладает антихолинэстеразной активностью. Вводят внутримышечно,выделяется почками более 1 месяца. Кумулирует,вызывая передозировки и токсические эффекты. Побочные эф-тахикардия, боли в сердце, мышечная слабость, тошнота,рвота.

Характеристика препаратов, используемых в терапии трихомонадоза, лямблиоза, балантидиаза, лейшманиоза, токсоплазмоза.

Метронидазол —антипротозойный и бактерицидный эффекты.Нарушает репликацию ДНК и синтез белка в клетке возбудителя, ингибирует тканевое дыхание. Показания: трихомониаз, лямблиоз, балантидиаз, амебная дизентерия и внекишечный амебиаз, анаэроб­ная инфекции ЦНС, дыхательных путей,ЖКТ, язвенная болезнь (активны в отношении хеликобактерий). При приеме внутрь хорошо вса­сывается, хорошо проходит через тканевые ба­рьеры, метаболизируется в печени, выводится с мочой (80%). Тинидазол -, применяется только внутрь, назначается в 2 раза реже

Побочные явления: диспептические расстройства, стоматит, головная боль, депрессия, бессонница, нарушение координации движений, судорожные приступы и периферическая нейропатия, цистит, кандидоз и аллергические реакции.

Противопоказания: М. и Т.: при гиперчувствительности, беременности (I триместр), лактации и органических заболеваниях ЦНС.

Трихомонацид - трихомонацидное действие, взаимодействует с молекулой ДНК, нарушая ее репликациию и транскрипцию. Принимают внутрь,биодоступность -100%. Mах в крови - через 1— 3 ч, после введения — через 4 ч. До 20% связывается с белками. Хорошо проникает в органы и ткани, в спинномозговую жидкость. t1/2 6—8 ч. Метаболизируется в печени. Экскретируется почками.

Показан при трихомониазе у мужчин и женщин.

Побочные эффекты: головная боль, головокружение, тошнота, рвота; при местном применении — раздражение слизистых оболочек.

Лейшманиоз. Солюсурьмин, препараты сурьмы. Вводят внутривенно 2 раза в день 3 нед,При рецидиве -повторный курс после перерыва в 2 мес. Солюсурьмин противопоказан при сопутствующих острых инфекционных заболеваниях.

При амебиазе и лямбдиозе применяются метронидазол и тинидазол, аминохинол и эметина гидрохлорид.

Аминохинол ингибирует синтез белка у простейших, применяется для лечения лямблиоза, кожного лейшманиоза, токсоплазмоза.

 

 

ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА.

Противовоспалительные средства стероидной структуры.

К ним относятся:1) Естественные глюкокортикоиды: кортизон, гидрокортизон.

2)Негалогенизированные: метилпреднизолон, преднизолон. 3)Галогенизированные (фторированные): бетаметазон, дексаметазон, триамцинолон

Механизм. Активные ингибиторы всех фаз воспалительной реакции. Действуя на экспрессию генов, они индуцируют биосинтез в лейкоцитах липокортинов белковых ингибиторов фосфолипазы А2и уменьшают образование в очаге воспаления ЦОГ-2, что ограничивает продукцию арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембран и синтез ее метаболитов медиаторов воспаления

Механизмы антифлогистического действия препаратов обоих групп.

Основной механизм действия стероидных препаратов (глюкокортикоидов) заключается в ингибировании фосфолипазы А 2, и, следовательно, прерывании каскада арахидоновой кислоты на начальных этапах, предотвращая тем самым образование эйкозаноидов (основных тканевых регуляторов и медиаторов воспаления).Механизм действия НПВП направлен на угнетение активности фермента циклооксигеназы, результатом чего является снижение образования простагландинов и тромбоксанов.

Основные фармакологические эффекты важнейших препаратов.

Ибупрофен- противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие- угнетение синтеза простагландинов за счет блокирования фермента циклооксигеназы.

Подавляет агрегацию тромбоцитов.
Кислота ацетилсалициловая- болеутоляющее действие, повышает порог возбудимости болевых центров таламуса, снижает повышенную температуру тела, но не влияет на нормальную температуру тела, нарушает агрегациию тромбоцитов и приводит к удлинению времени кровотечения.
Целекоксиб- противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие, тормозит агрегацию тромбоцитов. Угнетая циклооксигеназу-2, уменьшает количество простагландинов (преимущественно в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.