1. Положительный инотропный эффект – усиливается систола; увеличивается ударный и минутный объем кровообращения. На кардиограмме повышается зубец R, суживается комплекс QRS.
2. Отрицательный хронотропный эффект – замедление ЧСС, удлинение диастолы.
3. Отрицательный дромотропный эффект – снижение скорости проведения импульса в проводящей ткани сердца, особенно в артрико-вентрикулярном узле и в других отделах.
4. Положительный батмотропный эффект – увеличение возбудимости кардиомиоцитов, в результате увеличения чувствительности сердца к гуморальным факторам.
Фармакокинетика.
Принята классификация сердечных гликозидов по фармакокинетическим показателям:
I. Неполярные сердечный гликозиды (липофильные):
- препараты наперстянки.
II. Полярные сердечные гликозиды
- строфантин;
- коргликон.
Всасывание. Препараты I группы хорошо всасываются в ЖКТ, обладают высокой липидорастворимостью. Используются преимущественно для перорального применения. Абсорбция преимущественно осуществляется методом пассивной диффузии, снижается при повышении кислотности желудочного сока, усиления перистальтики кишечника, нарушения процесса микроциркуляции.
|
|
Препараты II группы практически не адсорбируются в ЖКТ, вводятся внутривенно, перед введением разводят изотоническим раствором NaCl.
В плазме крови сердечные гликозиды образуют комплексы с альбуминами. С уменьшением полярности их связь с белками становиться сильнее.
Препараты I группы хорошо связывается с транспортными белками (60-95%), вследствие этого эффект наступает не сразу, препараты склонны к кумуляции.
Препараты II группы мало связываются с белками (5%), вследствие
этого эффект проявляется быстро.
При гипоальбуминемии связь сердечных гликозидов с белками уменьшается.
В организме сердечные гликозиды распределяются равномерно. Оказывают влияние на сердечную мышцу, благодаря их связыванию с высокоспецифическими рецепторами в мембранах кардиомиоцитов.
Препараты I группы хорошо расстворяются в липидах, способны
накапливаться в подкожно-жировой клетчатке.
Выведение.
I. Период полувыведения (t1/2) длительный (у дигитоксина – 165 ч).
II. t1/2 короткий (8 ч).