Средства, влияющие на аппетит
Аппетит и чувство голода определяются активностью центра голода и центра насыщения, расположенных в гипоталамусе. Активность нейронов в центре голода контролируется норадренергическими нейронами, в центре насыщения — серотонинергическими. Стимуляция норадренергической передачи в головном мозге приводит к угнетению центра голода, а стимуляция серотонинергической передачи активирует центр насыщения.
Лекарственные средства, влияющие на аппетит, делят на две группы:
А. Средства, стимулирующие аппетит;
Б. Средства, снижающие аппетит (анорексигенные средства).
КЛАССИФИКАЦИЯ СРЕДСТВ, ВЛИЯЮЩИХ НА АППЕТИТ
А. Средства, стимулирующие аппетит:
· горечи: препараты полыни, подорожника, одуванчика и др.,
· инсулин в малых дозах,
· анаболические стероиды.
Б. Средства, снижающие аппетит (анорексигенные средства): производные фенамина, сибутрамин.
Средства, повышающие аппетит
Из лекарственных средств, повышающих аппетит, используют горечи - препараты лекарственных растений, имеющие горький вкус. В качестве горечей применяют настойку полыни, настои травы золототысячника, корня одуванчика, корневища аира, листьев трилистника.
|
|
Горечи назначают больным с пониженным аппетитом за 15—20 мин до еды. Раздражая вкусовые рецепторы, горечи рефлекторно возбуждают центр голода. Кроме того, горечи увеличивают секрецию желудочного сока в ответ на действие пищевых веществ.
Выраженное возбуждение центра голода развивается в ответ на гипогликемию, которая может быть при введении инсулина. Больным с выраженным истощением для стимуляции аппетита подкожно вводят малые дозы инсулина (2-4 ЕД).
Стимулируют аппетит также некоторые ЛС, влияющие на центральную нервную систему (хлорпромазин, амитриптилин, лития карбонат и другие), а также анаболические стероиды.
Средства, снижающие аппетит (анорексигенные средства)
Анорексигенные средства (an - отрицание, orexis - голод) применяют при лечении ожирения, связанного с перееданием (алиментарное ожирение).
Ожирение - фактор риска в отношении атеросклероза, артериальной гипертензии, сахарного диабета II типа, желчнокаменной болезни, мочекаменной болезни, подагры,остеоартрита и ряда других заболеваний. Лучшим терапевтическим средством при алиментарном ожирении остается диета. Однако большинство людей с избыточной массой тела не могут длительно соблюдать диету из-за повышенного аппетита и нарушения механизмов насыщения. В этих случаях применяют анорексигенные средства.
Анорексигенные средства не излечивают ожирения, а лишь помогают соблюдать диету. Длительное применение анорексигенных средств ограничивают их побочные эффекты и возможность привыкания. После отмены анорексигенных средств аппетит значительно увеличивается и без соблюдения диеты масса тела быстро восстанавливается и может превысить исходную. Поэтому анорексигенные средства применяют лишь в тех случаях, когда без них нельзя обойтись.
|
|
Одним из первых эффективных анорексигенных средств был амфетамин (фенамин) — фенилалкиламин, сходный по строению с норадреналином. Помимо выраженного психостимулирующего действия, амфетамин эффективно снижает чувство голода, ускоряет насыщение.
АМФЕТАМИН стимулирует выделение норадреналина, нарушает обратный нейрональный захват норадреналина в центре голода и поэтому снижает активность этого центра. Однако амфетамин непригоден для систематического применения: вызывает бессонницу, тахикардию, повышение артериального давления. К амфетамину развивается лекарственная зависимость; абстиненцию при отмене амфетамина связывают с временным истощением запасов норадреналина.
Аналог амфетамина амфепранон (фепранон) менее эффективен, но и побочное его действие менее выражено.
Указанные препараты назначают обычно 1 раз в день утром. Во вторую половину дня (когда труднее всего ограничивать себя в еде) препараты не назначают в связи с их способностью вызывать бессонницу.
Некоторое время были популярны фенфлурамин и дексфенфлурамин (изолипан). Эти препараты действуют в серотонинергических синапсах центра насыщения, стимулируя выделение серотонина и нарушая обратный нейрональный захват серотонина. При этом активность центра насыщения повышается. В целом на ЦНС препараты оказывают угнетающее влияние и обычно не вызывают бессонницы. Однако оказалось, что при применении фенфлурамина и дексфенфлурамина могут развиваться поражения клапанов сердца и легочная гипертензия. Поэтому указанные препараты не используют.
В настоящее время из анорексигенных средств применяют в основном сибутрамин и (реже) флуоксетин.
СИБУТРАМИН (меридиа) и два его активных метаболита стимулируют норадренергические и серотонинергические синапсы в ЦНС (нарушают обратный нейрональныйзахват норадреналина и серотонина, не влияя на их выделение) и таким образом угнетают центр голода и стимулируют центр насыщения. Препарат назначают внутрь 1 раз в день.
При систематическом приеме сибутрамина в течение 1 года масса тела снижается примерно на 10%.
Побочные эффекты сибутрамина: умеренное повышение частоты сокращений сердца и артериального давления, головная боль, бессонница, сухость во рту, констипация.
ФЛУОКСЕТИН (прозак) - антидепрессант, избирательно нарушающий обратный нейрональный захват серотонина. Кроме антидепрессивного действия, препарат оказывает умеренное анорексигенное действие, которое связано с нарушением обратного нейронального захвата серотонина в центре насыщения.
• • •
Из других лекарственных средств при ожирении применяют орлистат, акарбозу.
ОРЛИСТАТ ингибирует липазы желудка и двенадцатиперстной кишки и таким образом препятствует всасыванию жиров. Капсулы с препаратом назначают внутрь 3 раза в день, особенно перед приемом жирной пищи.
Побочные эффекты орлистата: диарея, метеоризм.
АКАРБОЗА — ингибитор альфа-глюкозидаз; нарушает расщепление крахмала, дисахаридов и за счет этого снижает всасывание углеводов. Назначают внутрь в основном при сахарном диабете. Препарат может быть использован также при лечении ожирения.