Психостимулирующие средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Особенности действия на детский организм. Показания к применению. Побочные эффекты

Психостимуляторы лек в-ва,, к-рые способны быстро мобилизир-ть функцион-ые и энергетич резервы орг-ма, повысить физич и умствен работоспособ-ть.

1. Фенилалкиламины (Фенамин)

2. Произв. пиперидина (Пиридол, Меридил)

3. Произв. сиднонимина (Сиднокарб)

4. Метилксантины (Кофеин)

-

1) психотроп действие (ослабев-т пр-ки умствен-ного утомления, исчезает сонливость, возн-т лёгкая эйфория, целеустремл-ть, желание работать, отодвиг-ся потреб-ть во сне).

2) повыш физич работоспос-ть

3) стимул-щее влияние на ССС

5) изм-ие стр-ры сна

6) разв-ся зависим-ть

Кофеин– алколоид, Стимул-т психич деят-ть, повыш-т умствен и физич работоспос-ть, после его приёма появл-ся бодрость, сниж-ся временно утомляемость, сонливость. В малых дозах стимул влияние на ЦНС, в больших – угнетающее. Влияет на ССС: прямое стимул влияние на микард, в бол дозах: тахикардия, иногда аритмии. Повыш-т основной обмен., повыш-ся секреция желез желудка, диурез. При длит-ом прим-ии развив-ся маловыр-ое привыкание, возможна психич зав-ть

ПОБОЧные: тошнота, рвота, беспокой-ство, возб-ие, бессоница, тахикардия, аритмии.

ПРОТИВОП: выраж-ая артериал гипертензия, атеросклероз, наруш-е сна, глаукома.

Повышают настроение, способность к восприятию внешних раздражений, психомоторную активность. Уменьшают чувство усталости, повышают физическую и умственную работоспособность, временно снижают потребность в сне.

По химической структуре:

Фенилалкиламины: фенамин

Производные пиперидина: пиридрол, меридил

Производные сиднонимина: сиднокарб

Метилксантины: кофеин.

Фенамин:

Фармакокинетика. Из пищеварительного канала фенамин всасывается быстро и хорошо, проникает во все системы и органы, через ГЭБ. В организме частично биотрансформируется и выделяется преимущественно почками. При длительном применении кумулирует, возможно развитие привыкания.

Фармакодинамика. Действие на центральную нервную систему характеризуется возбуждением. Механизм действия связан со способностью:

1. Освобождать из пресинаптических окончаний НА и дофамин.

2. Уменьшать нейрональный захват НА и дофамина.

3.Повышать чувствительность адренергических и дофаминэргических рецепторов к медиаторам.

4. Ингибировать в цитоплазме активность МАО.

Фенамин оказывает стимулирующее влияние на восходящую активирующую ретикулярную формацию ствола мозга, образования лимбической системы, нейроны коры большого мозга.

Фенамин может вызывать большую затрату энергетических ресурсов организма, что сопровождается значит. интеллектуальным и физическим возбуждением (улучшение памяти, повышение мышечной работоспособности, увеличение переносимости стрессорных ситуаций, снижение потребности в пище, сне и еде), что в дальнейшем приводит к истощению деятельности ЦНС (снотворный эффект).

Фенамин обладает св-вами аналептика, повышая возбудимость дыхат. и сосудодвигательного центра. На выработку и осуществление условных рефлексов в зависимости от дозы фенамин оказывает двухфазное влияние: в малых дозах - благоприятное, в больших - угнетающее. Фенамин обладает анорексигенным действием, стимулируя центры насыщения, что приводит к угнетению центра голода. Фенамин оказывает также стимулирующее влияние на периферические a- и b-адренорецепторы, являясь адреномиметиком непрямого действия.

При передозировке фенамина отмечается возбуждение, беспокойство бессонница, тахикардия, иногда нарушение ритма сердечных сокращений.

Активным психостимулирующим средством данной группы, разрешенным к применению является сиднокарб.

В отличие от фенамина сиднокарб характеризуется.

1. Постепенным развитием и более длительным психостимулирующим эффектом.

2. Отсутствием выраженной психической зависимости.

3. Отсутствием выраженного периферического симпатомиметического эффекта, стабильной гемодинамикой.

4. Отсутствием общей слабости и сонливости.

Показания.

1. Астенические состояния с заторможенностью, вялостью.

2. Невротические субдепрессии.

3. Астенические и невротические состояния у больных, перенесших интоксикации, инфекции, травмы головного мозга.

4. Вялотекущая шизофрения с преобладанием астенических расстройств.

5. С целью преодоления резистентности к психотропным препаратам.

6. При ночном недержании мочи.

Противопоказания. Возбуждение больных, явление раздражительной слабости.

Побочные эффекты. Повышение раздражительности, беспокойство, усиление бреда и галлюцинации, понижение аппетита, умеренное повышение АД.

Производные пиперидина.

Основным представителем данной группы является меридил. Меридил не отличается от сиднокарба механизмом действия и фармакологическм влиянием, однако менее эффективен.

Кофеин - сочетаются психостимулирующие и аналептические свойства. Выражено прямое влияние на кору головного мозга. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, двиг. активность.

Аналептическая активность связана с влиянием на центры продолговатого мозга. Он оказывает прямое стимулирующее действие на дыхательный, сосудодвигательный центры. Возникает учащение и углубление дыхания. Возбуждает центры блуждающих нервов.

Оказывает прямое стимулирующее влияние на миокард. В больших дозах вызывает тахикардию,иногда аритмии.

Повышает тонус сосудов, при непосредственном влиянии на гладкие мышцы сосудов снижает их тонус. Коронарные сосуды – расширяются. Мозговые – тонизируются. Бронхи, желчные пути – умеренное миотропное действие, на скелетные мышцы – стимулирующее.

Повышает основной обмен. Увеличивает гликогенолиз. Повышает липолиз.

Повышает секрецию желех желудка.Повышает диурез. Расширяет сосуды почек.

Применение: для стимуляции психической деятельности, при утомлении, мигрени, гипотензии.

Побочные действия: тошнота, рвота, возбуждения, тахикардии, аритмии.