Биотрансформация

Химические превращения лекарственных веществ в организме с целью создания легко выводимых веществ.

Виды превращения:

- метаболизм (окисление, восстановление, гидролиз веществ)

- конъюгация (соединения с разными кислотами: аминокислотами, глюкуроновой, серной)

В биотрансформации участвуют ферменты печени, ЖКТ, плазмы, в результате образуются метаболиты и коньюгаты, которые выводятся из организма. Отдельные вещества выделяются в неизменном виде (эфир для наркоза). Ферменты играют важную роль в метаболических процессах потому, что: действуют как биологические катализаторы и снижают энергию активации химической реакции и позволяют регулировать метаболические пути в ответ на изменения среды клетки или сигналы от других клеток. Можно рассмотреть на примерах эффект первого прохождения через печень некоторых препаратов:

• образование неактивных метаболитов при пероральном применении инсулина, пенициллина, адреналина, леводопы;

• образование активных метаболитов из пролекарств эналаприла, периндоприла, касторового масла, ванцикловира.